Грандаксин когда начинает действовать




ГрандаксинГрандаксин (действующее вещество Тофизопам) – «дневной» анксиолитик быстрого действия. Является атипичным производным диазепина. Представляет собой кристаллический порошок белого цвета с желтым оттенком. Не растворяется в воде, с трудом растворяется в этаноле. Не вызывает привыкания, назначается пациентам с неврозами, тревожными расстройствами и вегетативными нарушениями.

Клинико-фармакологическая группа: анксиолитики (транквилизаторы).

Состав и формы выпуска

Транквилизатор Грандаксин выпускается в форме круглых, уплощенных таблеток белого цвета, не обладающих запахом. С одной стороны – название лекарства, с другой – риска.

В одной таблетке содержится 50 мг действующего компонента (Тофизопам).

Дополнительные ингредиенты:

  • октадекановая кислота;
  • магниевая соль октадекановой кислоты;
  • тальк;
  • желатин;
  • моногидрат лактозы;
  • картофельный крахмал;
  • МКЦ.

Продается в картонных пачках с двумя или шестью блистерами по десять штук таблеток в каждом.

Фармакологический профиль

Грандаксин – транквилизатор бензодиазепинового ряда. Основное действие – анксиолитическое (успокаивающее). В отличие от других бензодиазепиновых транквилизаторов, не оказывает седативного, снотворного, миорелаксирующего, противосудорожного эффектов.

Медикамент регулирует психовегетатику, избавляет от различных вегетативных расстройств. Оказывает умеренное стимулирующее действие. Указанные фармакологические свойства обуславливают принадлежность лекарства к дневным анксиолитикам.

Ввиду отсутствия мышечно-расслабляющего эффекта средство можно принимать пациентам с миастений и миопатией.

Атипичность химической формулы Тофизопама, которая сильно отличается от структуры классических анксиолитиков бензодиазепинового ряда, наделяет препарат рядом преимуществ:

  • в терапевтической дозе не усиливает действие этанола;
  • не вызывает психического или физиологического привыкания;
  • не порождает синдрома отмены.

Механизм действия связан со стимулирующим влиянием на бензодиазепиновые рецепторы в головном мозге. Их возбуждение приводит к повышению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору. В результате этого хлорные каналы начинают работать более эффективно, повышается гиперполяризация мембран нервных клеток, ослабляется нейронная активность.


бензодиазепины

После перорального введения активное вещество через короткое время и почти целиком всасывается из тонкой кишки. Наибольшая концентрация в крови наблюдается через два часа после приема, после чего постепенно понижается. Тофизопам не обладает способностью накапливаться в организме. Продукты обмена фармакологически неактивны.

Период полувыведения достигает шести-восьми часов. Действующее вещество выводится преимущественно почками (до 60-80%) в виде соединений с производным глюкозы (глюкуроновая кислота) и через ЖКТ (до 30%).

Клинические испытания

Грандаксин – уникальный ЦНС-активный препарат, прошедший множество клинических испытаний. Препарат не обладает седативным и миорелаксирующим действием, не ухудшает интеллектуальную и психомоторную деятельность, в отличие от других бензодиазепинов.

Средство оказывает мягкое когнитивно-стимулирующее действие, мощный препарат, который назначают для уменьшения вегетативных нарушений, сопровождающих психотические и нервозные состояния.

Тофизопам не дает противосудорожный эффект и даже в субтоксической дозе не вызывает седацию. Субтоксические дозировки потенцируют только барбитураты и этанол.


Использование дозировки действующего вещества свыше 200 мг/кг у животных вызвало эффект, аналогичный нейролептикам. При введении дозы в размере 10 мг/кг было выявлено нормализующее воздействие на временную организацию поведения животных и предупреждение стрессорной дизритмии.

Эффективность медикамента в неврологической практике была выявлена в ходе мультицентрового исследования, в котором принимали участие клиники из 11 российских городов. Результаты исследования основывались на данных наблюдения за 220 пациентами в возрасте 18-55 лет с психовегетативным синдромом (ПВС).

Основная группа пациентов (140 человек) помимо традиционного лечения принимала таблетки Грандаксин. Контрольной группе (80 человек) назначено стандартное лечение сосудистыми и метаболическими препаратами без участия лекарства. Ко второй неделе лечения личностная и реактивная тревога снизилась в обеих группах, однако существенные изменения отмечены именно в первой группе (принимали Тофизопам).

Аналогичная динамика прослеживалась и на четвертой неделе терапии. Если в начале курса обе группы не различались по уровню тревожности, то к концу второй и особенно четвертой недели степень тревоги снизилась намного больше, чем в контрольной группе (не принимали Тофизопам).

Степень вегетативно-сосудистой дистонии оценивалась посредством анкетирования, в ходе которого были выявлены субъективные и объективные нарушения у пациентов. Усредненные показатели выраженности вегетативных нарушений в обеих группах в начале лечения на различались.

К концу второй и особенно четвертой недели показатели в первой группе были намного ниже, чем в контрольной.


ВСД у девушкиТаким образом, применение Грандаксина позволило существенно улучшить состояние пациентов, нормализовать вегетативный дисбаланс и улучить качество жизни.

Для изучения седативных и снотворных свойств медикамента было проведено исследование, в котором участвовали 60 призывников в возрасте 19-25 лет с минимальным стажем вождения в один год. Первая группа участников принимала Тофизопам, вторая – таблетки с эффектом плацебо аналогичного внешнего вида, затем группы менялись.

За все время исследования не возникло ни одной мелкой аварии или несчастного случая. Двенадцать лиц отметили, что во время вождения грузовика они не ощущали никакого напряжения и намного легче переносили трудности. 5 человек указали на аналогичный эффект при приеме плацебо, однако указанные положительные действия были отнесены и к периоду принятия Грандаксина.

Эффективность и безопасность

Медикамент представляет большой интерес при лечении психовегетативного синдрома. Использование классических анксиолитиков осложняется рядом побочных эффектов: отрицательным воздействием на внимание, память и т. д.

Имеются сведения об эффективности и безопасности лечения Тофизопамом климактерических нарушений. После использования препарата улучшается качество жизни у лиц с вегетативными нарушениями.


При изучении сравнительной результативности лечения психотических расстройств Грандаксином, Диазепамом, Метофеназатом было установлено, что первый препарат является самым высокоэффективным средством для купирования тревожно-депрессивного синдрома.

Использование медикамента в негормональной терапии вегетативных и психоэмоциональных нарушений является патогенетически обоснованным и эффективным. Транквилизирующее действие в сочетании с отсутствием эффектов миорелаксации, седации и зависимости позволяет рекомендовать препарат к применению в качестве комплексной или монотерапии тревожных расстройств.

Лечебный эффект

Терапевтический эффект проявляется в устранении чувства тревоги и страха, повышении внимания, нормализации сна.Невротическое расстройство

Следует отметить, что последний эффект достигается за счет общего улучшения психоэмоционального состояния и не связан с седативным или снотворным действием.

Лечение больных с психовегетативным синдромом по стандартным схемам с добавлением сосудистых и метаболических препаратов улучшает показатели эмоционального статуса (устранение тревоги и депрессии), Грандаксин также купирует симптомы вегетативных расстройств при ВСД в тяжелой форме.

Универсальный солдат — сфера применения

Грандаксин имеет широкое поле для использования в неврологической и психиатрической практике, показания к применению лекарства следующие:


  • неврозы и невротические состояния (эмоциональное перенапряжение, вегетативная дисфункция, тревога, апатичность, снижение энергичности, навязчивые волнения);
  • психоневроз;Нервный срыв
  • ВСД;
  • стрессовые расстройства;
  • неврозоподобные состояния;
  • психовегетативный синдром;
  • кардиалгия;
  • навязчивый невроз;
  • реактивная депрессия с несильно проявляющимся психопатологическим синдромом;
  • нарушение психоэмоциональной адаптации (стрессовые состояния после травм, посттравматическое стрессовое расстройство);
  • климактерический невроз (отдельно или в комплексном лечении);
  • предменструальный синдром;
  • сердечные боли (отдельно или как часть комплексного лечения);
  • абстиненция;
  • миастения, миопатия, атрофические процессы в мышцах неврогенного характера и прочие состояния, при которых противопоказаны транквилизаторы с миорелаксирующим эффектом.

В наркологии медикамент используется не только для снятия этаноловой абстиненции, применение лекарства рекомендовано для купирования делириозных состояний (устранения возбуждения и вегетативных нарушений), опиоидного абстинентного синдрома и при постабстинентных состояниях.

Ограничения и противопоказания для применения

Противопоказания к назначению:


  • состояния, при которых наблюдается явное психомоторное возбуждение с агрессией;
  • глубокая депрессия;
  • дыхательная недостаточность в форме декомпенсации;
  • апное (остановка дыхания) во время сна – в анамнезе;
  • проходит лечение Такролимусом, Циклоспорином, Сиролимусом;
  • первый триместр беременности;
  • лактационный период;
  • гиперчувствительность к представителям бензодиазепинового ряда.

С осторожностью назначают в таких случаях:

  • хроническая фаза респираторного дистресс-синдрома;
  • острая дыхательная недостаточность (в прошлом);
  • закрытоугольная глаукома;
  • эпилептические припадки;
  • органические повреждения мозга.

Как принимать Грандаксин: инструкция по применению

Дозировка подбирается в индивидуальном порядке с учетом текущего состояния, клинического течения болезни, индивидуальных особенностей, восприимчивости к активному веществу Грандаксина.

Прием таблетокВзрослым средство назначается по 50-100 мг до трех раз в день. При эпизодическом приеме можно принимать одну-две таблетки. Наивысшая суточная дозировка составляет 300 мг (шесть таблеток). Пожилым людям и лицам с почечной недостаточностью суточную дозировку уменьшают до 150 мг.


Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от имеющегося заболевания и других факторов. Так, с целью коррекции вегетативных и психоэмоциональных нарушений во время климактерического периода, а также при хирургической менопаузе продолжительность курса может составлять три месяца.

При лечении Грандаксином пациентов с тревожно-депрессивными расстройствами препарат начинает действовать через 4-5 дней с начала курса терапии, появляются признаки улучшения настроения, исчезновения психоэмоциональной лабильности и тревожных расстройств (вплоть до панических атак).

Использование медикамента противопоказано во время грудного вскармливания и в первый триместр беременности.

В официальной инструкции отсутствуют указания касаемо приема Тофизопама детьми. В то же время неврологи не практикуют использование препарата в отношении детей младше 14 лет.

Беременная девушка пьет таблетки

Передозировка и побочные реакции

При приеме Грандаксина в дозировке 50-120 мг/кг возможна передозировка, при которой могут появиться рвота, расстройства сознания, угнетение дыхательной функции, эпилептические припадки, кома. Возможен глубокий сон.

Лечение заключается в восстановлении дыхательной и сердечнососудистой деятельности.

Побочные эффекты при приеме Грандаксина проявляются со стороны различных систем организма.

Со стороны ЦНС отмечаются:

  • цефалгия;Головная боль
  • нарушение сна;
  • раздражимость;
  • двигательное возбуждение;
  • помрачение сознания;
  • судороги у эпилептиков.

Со стороны ЖКТ наблюдается:

  • ухудшение аппетита;
  • запор;
  • скопление газов;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • в некоторых случаях – желтушность кожных покровов.

Аллергические реакции:

  • зуд кожных покровов;
  • сыпь.

Перечисленные побочные действия могут возникнуть у всех групп пациентов, независимо от пола и возраста.

Особые указания

Необходимо принимать во внимание, что у больных с психическими нарушениями, лиц пожилого возраста, при нарушенной функции печени и почек чаще чем у других проявляются побочные действия.

При почечной недостаточности суточная дозировка уменьшается примерно в два раза.

При хронических психозах, фобиях, навязчивых идеях не рекомендуется принимать лекарство. При таких состояниях могут возникать суицидальные мысли и агрессивность. По этой причине препарат не следует назначать в качестве самостоятельной терапии при депрессиях и тревожно-депрессивных состояниях.

Следует осторожно подходить к лечению деперсонализованных лиц и больных с органическими повреждениями головного мозга.


Дисфункция вегетативнаяУ эпилептиков медикамент повышает порог судорожной готовности.

Поскольку в состав препарата входит лактоза, это нужно учитывать больным с нетолерантностью к данному компоненту.

Рекомендации при управлении транспортными средствами и механизмами: транквилизатор не оказывает существенного влияния на способность концентрировать внимание.

Медикамент не усиливает действие алкоголя при приеме в терапевтических дозах, более того, Грандаксин уменьшает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противопоказан совместный прием Тофизопама с Такролимусом, Циклоспорином и Сиролимусом.

Концентрация в крови веществ, метаболизирующихся при участии изофермента СУР3А4, может повыситься при совместном лечении с Грандаксином.

Применение Тофизопама со средствами, угнетающими функции центральной нервной системы (анальгезирующие, анестетики, антидепрессанты, антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотики), потенцирует их действие.

Возбудители печеночных ферментов способны усиливать метаболизм активного компонента медикамента, что приводит к понижению концентрации вещества в крови.

Некоторые противомикозные средства могут замедлять обменные процессы в печени на фоне приема Тофизопама, в результате чего увеличивается его концентрация в крови.

Усиливают действие препарата некоторые гипотензивные средства. При одновременном приеме с Дигоксином концентрация последнего увеличивается в плазме крови.

Препараты бензодиазепинового ряда влияют на антикоагулянтное действие Варфарина. Совместный прием с Дисульфирамом угнетает действие медикамента. Антацидные средства влияют на всасывание активного компонента.

Оральные контрацептивы понижают скорость метаболизма препарата.

Точка зрения

Мнение специалистов и отзывы пациентов, которые принимали Грандаксин курсом или «точечно».

Профессиональное мнение

Отзывы пациентов

Основной совет от принимающих медикамент лиц, заключается в том, что не следует принимать транквилизатор на ночь, лучше это делать днем.

Эта рекомендация вполне соответствует официальной инструкции и описанию средства, поскольку Грандаксин является дневным анксиолитиком.Транквилизатор

Из преимуществ можно отметить следующее:

  • не вызывает сонливости;
  • не усиливает действие алкоголя;
  • не вызывает зависимости;
  • не снижает концентрацию внимания.

Из минусов следует отметить то, что препарат не способен справиться при тяжелых депрессиях, а также то, что возможно появление побочных эффектов при нарушении функции печени и почек.

Покупка и стоимость

Стоимость упаковки, в которой содержится 20 таблеток, варьируется в пределах 300-400 рублей. Упаковка с 60 таблетками стоит около 700-800 рублей.

Медикамент хранят при температуре до 25 градусов в недоступном для детей месте. Срок хранения составляет пять лет.

Отпускается по рецепту.

Источник: NeuroDoc.ru

Комментарии

Проф. Г.М. Дюкова

Грандаксин является представителем группы препаратов, относящихся к классу бензодиазепиновых транквилизаторов. Термин «транквилизатор» ведет свое происхождение от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Транквилизаторы определяют как «лекарственные средства, подавляющие или способные уменьшить выраженность беспокойства, тревоги, страха и эмоциональной напряженности» [6]. Однако спектр их действия значительно шире, поэтому транквилизаторы применяются практически во всех областях медицины: при лечении психовегетативных и соматических расстройств, в хирургической практике для премедикации и наркоза, в гинекологии для лечения климакса и предменструального синдрома, при нарушениях адаптации в случае стресса и т. д. Транквилизаторами пользуются здоровые люди в стрессовых ситуациях, больные с разнообразными эмоциональными расстройствами, больные с хроническими соматическими заболеваниями для купирования тревоги и улучшения качества жизни. В настоящее время более 50 препаратов — производных бензодиазепинов — активно применяются в медицинской практике.

Многочисленными экспериментальными исследованиями доказано, что фармакологическое действие бензодиазепинов осуществляется через бензодиазепиновые рецепторы (БДР) [4,5]. Бензодиазепиновые рецепторы вместе с ГАМК-ергическими рецепторами и хлоридными каналами образуют рецепторный комплекс. ГАМК является распространенным тормозным нейротрансмиттером. Бензодиазепин связывается с бензодиазепиновым рецептором, увеличивается сродство ГАМК к рецептору, выделяется ГАМК, что приводит к увеличению частоты открытия хлорных каналов и. соответственно, увеличению тока хлора внутрь нейрона, в результате чего происходит гиперполяризация пресинаптического и постсинаптического нейронов и развивается процесс торможения, т. е. подавление нейрональной активности.

Поскольку все транквилизаторы на конечном этапе используют в качестве основного действующего вещества неспецифический тормозной медиатор — ГАМК, это обусловливает широкий спектр тормозящих влияний — как на эмоциональную сферу (уменьшение тревоги, страха, напряжения), так и на другие двигательные, чувствительные и вегетативные системы организма (миорелаксация, купирование судорог и спазмов, противоболевой и вегетостабилизирующий эффекты).

Препарат Грандаксин (tofizopam) также относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Он впервые появился в середине семидесятых годов в качестве нового оригинального препарата венгерской фирмы «EGIS» [10,24], в последующем были синтезированы еще 2 препарата этой же группы — girisopam, nerisopam, однако они не нашли применения в клинической практике [14].

Основной особенностью этой группы препаратов является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у вышеописанных препаратов она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3 бензодиазепины.

Эти препараты обладают уникальными и специфическими особенностями. В экспериментах на животных установлено, что тофизопам не связывается в ЦНС ни с 1-4 бензодиазепиновыми, ни с ГБМК-рецепторами, но потенцирует связывание других бензодиазепинов с БДР [19,20].

Показано, что места связывания тофизопама локализованы исключительно на базальных ганглиях. Предполагается, что 2-3 бензодиазепины в основном связываются с проекциями нейронов стриатума [14]. Tofisopam обладает также смешанными особенностями как агонистов, так и антагонистов допамина [12,18].

В настоящее время выделяют следующие клинические эффекты бензодиазепинов:

  1. Противотревожный или анксиолитический;
  2. Седативный (успокаивающий);
  3. Гипнотический (снотворный);
  4. Антифобический (противостраховый);
  5. Миорелаксирующий;
  6. Вегетостабилизирующий;
  7. Антиконвульсивный (противосудорожный);
  8. Антипароксизмальный.

Среди транквилизаторов удается выделить группы препаратов с менее специфическими эффектами и с более целенаправленным (селективным) действием.

Нередко, особенно в амбулаторной практике необходимо снять тревогу и беспокойство, не вызвав при этом значительной седации. В этих случаях используют дневные транквилизаторы — препараты, не вызывающие дневной сонливости. Грандаксин является анксиолитиком без седативно-гипнотического действия, не нарушает выполнения психомоторной и интеллектуальной деятельности, но при этом обладает легким стимулирующим эффектом [11].

Миорелаксирующий эффект большинства транквилизаторов неразрывно связан с их противо-тревожным действием, однако нередко он вызывает нежелательное ощущение расслабленности, вялости, что может вызывать значительные трудности при амбулаторном лечении работающего пациента. В этих случаях актуальным является препарат с анксиолитическим действием, но без миорелаксирующего эффекта. Грандаксин не вызывает миорелаксирующего эффекта, и, поэтому вполне может применяться у пациентов, продолжающих выполнять свои профессиональные обязанности.

Вегетативностабилизирующим эффектом также обладают все транквилизаторы. Считают, что у тофизопама (Грандаксина) он выражен в наибольшей степени. Показано, что тофизопам особенно эффективен в отношении вегетативных расстройств, сопровождающих тревогу.

В отличие от обычных бензодиазепинов (1,4-бензодиазепины), Тофизопам не обладает противосудорожным и противотреморным эффектами.

Применяя транквилизаторы, особенно бензо-диазепинового ряда, врачи нередко сталкиваются с негативными реакциями, характерными для этой группы препаратов. К. ним относятся:

  1. Гиперседация или «поведенческая токсичность»;
  2. Привыкание и зависимость;
  3. Феномены отмены и отдачи.

Гиперседация или «поведенческая токсичность» — характерные побочные действия транквилизаторов. Они проявляются дневной сонливостью, миорелаксацией, вялостью, несистемным головокружением, психомоторной заторможенностью, снижением скорости реакции и концентрации внимания. Все вышеуказанное приводит к снижению активности, трудности в управлении транспортом и затруднениям в выполнении своих профессиональных обязанностей. У людей пожилого возраста (особенно при цереброваскулярной недостаточности) это может проявляться нарушением координации движений, атаксией, дезориентацией и даже спутанностью.

Привыкание и зависимость. Одной из наиболее трудных проблем при употреблении транквилизаторов является физическая и психологическая зависимость вплоть до формирования токсикомании. Однако, эти побочные эффекты существенным образом зависят от дозы, длительности приема, стратегии отмены препарата. Риск появления зависимости возрастает у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, самопроизвольному повышению доз препарата, при длительном и непрерывном приеме [6].

Феномены отмены и отдачи возникают при резком снижении концентрации препарата в крови в результате снижения дозы или его резкой отмене. Клинически синдром отмены проявляется нарастанием тревоги, раздражительности, инсомнией, слабостью, головными болями, мышечными подергиваниями и болями, тремором, потливостью, головокружением, тошнотой, утратой аппетита, гиперчувствительностью к сенсорным стимулам, нарушением восприятия, деперсонализацией, дереализацией, а иногда и спутанностью сознания [4,8].

Наиболее адекватным способом предупредить подобные явления считается постепенное снижение доз препарата при завершении лечения.

Тофизопам выгодно отличается от большинства бензодиазепиновых препаратов в отношении этих негативных свойств. Тофизопам не вызывает седативного эффекта в обычных дозах, и не индуцирует сон даже в субтоксических дозах [15,17). В терапевтических дозах не потенцирует действие барбитуратов и этанола [18,23]. Тофизопам обладает очень низкой токсичностью, незначительными побочными эффектами. Назначение тофизопама не приводит ни к физической, ни психической зависимости.[24] После повторных назначений препарата не наблюдается развитие толерантности к нему. При использовании тофизопама не отмечено синдрома отмены.

Клиническое применение транквилизаторов

Широкий спектр фармакологического воздействия транквилизаторов обусловил их применение в клинической практике.

  1. Тревожные расстройства

    Транквилизирующие или анксиолитические свойства препаратов этой группы, прежде всего, нашли свое применение в лечении тревожных расстройств как перманентного, так и пароксизмально-го характера. Перманентные тревожные расстройства в общесоматической практике обычно протекают как психовегетативные синдромы. В этом контексте быстрое купирование тревоги и ее вегетативного сопровождения позволяет улучшить качество жизни и вернуть больному оптимизм в отношении прогноза болезни.

    Следует отметить широкое применение транквилизаторов при пароксизмальной тревоге («панических атаках») (ПА), т.е. «вегетативных кризах» или панических расстройствах (ПР) [2, 13, 22]. Использование транквилизаторов при панических расстройствах целесообразно в качестве: а) вспомогательного средства для ускорения клинического эффекта, поскольку собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер; б) для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема АД; в) в тех случаях, когда доза антидепрессанта недостаточна, а ее повышение лимитировано побочными эффектами.

    Применение Грандаксина в этих ситуациях оправдано как с точки зрения его анксиолитического, так и вегетостабилизирующего эффектов. Отсутствие седативного, миорелаксирующего эффектов позволяют проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни (не прекращая профессиональной деятельности, вождение машины и т. д.). Нельзя исключить, что некоторый допаминергический эффект Грандаксина обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Не случайно препараты 2-3 бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептики [14]. В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности, агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.

  2. Предменструальный синдром

    Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. Это состояние во врачебной практике обозначают как предменструальный синдром (ПМС), «синдром предменструального напряжения» или «Предменструальное дисфорическое расстройство». В выраженной форме этот синдром встречается у 8% — 25% женщин репродуктивного возраста.

    Согласно DSM-IV для выделения ПМС используют следующие клинические критерии:

    1. Как минимум 5 симптомов из предложенного ниже списка (один симптом должен быть из первых 4)
      • Подавленное настроение, безнадежность, самообвинение;
      • Напряжение, тревога;
      • Выраженная лабильность настроения с приступами слезливости;
      • Раздражительность, гневливость, конфликтность;
      • Снижение интереса к жизни;
      • Трудности концентрации внимания;
      • Усталость, недостаток энергии, дневная сонливость;
      • Изменения аппетита с перееданием;
      • Гиперсомния или инсомния;
      • Неконтролируемая переполненость эмоциями;
      • Соматические симптомы (напряженность и боль в молочных железах, чувство разбухания и увеличение массы тела, головные, суставные и мышечные боли).
    2. Симптомы появляются в лютеальной фазе, отсутствуют в течение недели после месячных, ремиттируют во время фолликулярной фазы.
    3. Симптомы затрудняют обучение, профессиональную деятельность, нарушают социальную активность и межличностные отношения.
    4. Симптомы не являются экзацербацией другого психического расстройства (большой депрессии, панического расстройства, дистимии или личностного расстройства).
    5. Симтоматика появляется как минимум в течение 2-х последовательных менструальных циклов.

    Патогенез ПМС до сих пор окончательно не ясен. Отмечается генетическая предрасположенность. которая усиливается под влиянием различных факторов. Важное значение при ПМС играют нейротрансмиттерные факторы, а также изменения других модуляторов поведения и настроения: простагландинов, энкефалинов и др. Ведущую роль отводят гормональным колебаниям менструального цикла. Сегодня уже доказана тесная связь между половыми гормонами и деятельностью мозга. Известно, что половые гормоны могут оказывать влияние на нейроны ЦНС, воздействуя на возбудимость нейронов и синаптические характеристики; благодаря этим эффектам они влияют на возбудимость, настроение и сон. Показано, что активность таких нейротрансмиттерных систем, как адренергическая, дофаминергическая, ГАМК-ергическая, холинергическая и серотониновая, регулируются половыми гормонами. Установлено, что активирующая роль эстрогенов связана с повышением чувствительности рецепторов к нейротрансмиттерам в эстроген-чувствительных нейронах, что приводит к антидепрессивному эффекту. В предменструальном периоде, т.е. периоде сниженных уровней эстрогенов, наиболее часто отмечаются эмоционально-аффективные расстройства. Для лечения ПМС используют несколько терапевтических тактик:

    1. При легких вариантах синдрома используют психотерапию (аутотренинг, медитация, релаксация), физиогенные методы лечения (фототерапия, депривация сна, массаж, бальнеотерапия), симптоматическую терапию (аналгетики, диуретики, транквилизаторы).
    2. При тяжелых вариантах течения:
      а) гормональные препараты, подавляюшие овуляцию: агонисты гонадотропин-релизинг-фактора (ГРФ) или даназол, высокие дозы эстрогенов;
      б) антидепрессанты (АД), воздействующие на метаболизм серотонина в мозге: селективные блокаторы и стимуляторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и (ССОЗС).

    Эффективность терапии гормональными препаратами, в частности, агонистами ГРФ, достаточно высока, однако продуцируемое при этом снижение гонадных функции само по себе может приводить к соматическим осложнениям — остеопорозу и нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, гормональная терапия нередко вызывает психологическое сопротивление женщин, и они предпочитают страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС. чем принимать гормоны.

    Учитывая все это, в последнее время при лечении ПМС используют препараты, уменьшающие эмоционально-аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменно-эндокринно-метаболических расстройств.

    Соловьева А. Д. с соавт. в 2001 году [9] исследовали эффективность Грандаксина у 18 женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг (50 мг утром и 50 мг днем). Эффективность препарата оказалась достаточно высокой. Все 18 больных отметили положительный эффект от лечения Грандаксином, из них 12 — хороший эффект, 6 — удовлетворительный.

    После лечения у женщин достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия. улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Гранлаксин оказался эффективным и в отношении специфических гормонально-обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.

  3. Психовегетативные расстройства.

    Артеменко А.Р. с соавт. [1] изучали эффективность применения Грандаксина у 30 больных с психовегетативными расстройствами, контролем служила группа из 20 здоровых испытуемых. Наиболее частыми клиническими симптомами у изученных больных были астенические проявления (100%). эмоциональные нарушения (98%), нарушения сна (93%), головные боли (93%), лабильность артериального давления (90%), гипергидроз (86%), акроцианоз (83%), миофасциальиые синдромы на разных уровнях (80%), кардиалгии (73%), гипервентиляционные расстройства (62%). Исследование было проведено с применением современных клинических, психологических и электрофизиологических методов. В результате 4-х недельного приема Грандаксина в дозе 100 мг (50мг утром и 50 мг днем) у больных выявлены отчетливые положительные изменения состояния. Так, у 50% отмечен очень хороший эффект, у 43 — хороший, и у 7% лечение оказалось неэффективным.

    После 4-х недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость, снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; уменьшились проявления феномена Рейно и потливости, полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет, уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ. На фоне лечения Грандаксином суммарный балл по вегетативной анкете достоверно снизился с 64,7 баллов до 39,5 баллов.

    В результате лечения существенно снизились показатель эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).

    Проведенные физиологические исследования (вариативность ритма сердца и кардиотесты) показали, что после лечения повысилась активность парасимпатического звена регуляции в состоянии покоя и увеличилась симпатическая реактивность. Таким образом, наряду с клиническим улучшением эффект грандаксина включал психо-физиологические изменения, приближая показатели больных к паттерну здоровых испытуемых. Обнаружен достаточно стойкий эффект применения препарата: катамнестическое исследование показало стабильность положительных сдвигов в течение 2-х месяцев.

    Таким образом, авторами было показано, что Гранлаксин может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях РВС. Терапевтические дозы Грандаксина хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Гранлаксин заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректор.

  4. Головные боли напряжения.

    Среди многообразия различных типов головной боли ведущее место принадлежит головным болям напряжения — ГБН — (80%), которые обнаруживаются у 32-64% популяции. Соответственно Международной классификации головной боли ГБН характеризуются длительностью эпизодов не менее 30 минут; давящим, стягивающим, ужимающим и монотонным характером ГБ; двусторонней локализацией; слабой или умеренной интенсивностью ГБ, не усиливающейся от повседневной физической деятельности; наличием свето-звуконепереносимости, тошнотой и отсутствием аппетита на высоте ГБ. В этой форме выделяют эпизодические ГБН (ЭГБН), т.е. менее 15 дней в месяц, и хронические ГБН (ХГБН) — более 15 дней в месяц. Показано, что при эпизодических ГБН чаще наблюдаются тревожные расстройства, а при хронических — депрессивные, нередко сопровождающиеся абузусным фактором. Известно, что в большинстве случаев эпизодические ГБ со временем трансформируются в хронические ГБН, поэтому актуальными являются вопросы терапии ЭГБН. В 2000 году A.M. Вейном и М.В. Рябус было проведено сравнительное исследование эффективности Грандаксина при лечении эпизодических ГБН [3] . Изучено 15 больных ЭГБ и 15 больных с ХГБ. В течение 4 недель больные обеих групп получали по 100 мг Грандаксина в сутки (50мг утром и 50 мг днем). До и после лечения больным проводилось психологическое и электрофизиологическое (электромиограмма мышц орального полюса и трапециевидных мышц) исследование. Пациенты продемонстрировали высокую эффективность терапии Грандаксином — у 80% больных головные боли прекратились. В этой группе больные полностью отказались от приема аналгетических препаратов. Существенно и достоверно снизились показатели выраженности вегетативных расстройств, астении и диссомнии. Снизились показатели реактивной и личностной тревоги, улучшились показатели качества жизни, значительно уменьшилось влияние боли на жизнь пациентов (по данным комплексного болевого опросника). Амплитуда активности мышц орального полюса также достоверно снизилась.

    Исходя из проведенного исследования авторы считают, что эпизодические головные боли напряжения целесообразно лечить Грандаксином, особенно в тех случаях, когда они сопровождаются тревожными, вегетативными и астеническими расстройствами, и при этом отсутствует абузусный фактор.

  5. Соматические расстройства функционального характера.

    Отдельные исследования были проведены по изучению эффективности Грандаксина при соматических расстройствах. Так, Kato R. et al. [16] показали, что у больного пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией Грандаксин уменьшил частоту приступов и элиминировал субъективные симптомы аритмии. Обнаружилось, что препарат- влияет на вариабельность ритма сердца, увеличивая её вместе с увеличением вклада высокочастотных составляющих и снижением индекса LFNF, т.е. восстанавливает вегетативный баланс. В литературе приводятся данные о благоприятном влиянии Грандаксина на коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде [10].

    Осипенко М.Ф. с соавт. [7] применили тофизопам у 43 больных с функциональными расстройствами гастро-интестинального тракта и обнаружили, что препарат улучшает не только психоэмоциональные и вегетативные нарушения у больных, но и коррегирует функцию кишечника, в частности, улучшает кишечный пассаж у больных с синдромом раздраженного кишечника.

Таким образом, Грандаксин (тофизопам), являясь производным бензодиазепина, обладает как типичными для этой группы препаратов анксиолитическими эффектами, так и рядом уникальных свойств: не оказывает седативного, миорелаксируюшего и противосудорожного эффектов, не потенцирует действие алкоголя, не нарушает внимания, не вызывает привыкания и зависимости. Грандаксин оказывает несомненное вегетостабилизируюшее действие. Подобные качества предопределили широкое использование Грандаксина в амбулаторной практике: при лечении психовегетативных расстройств, в том числе и в случае стрессовых реакций; при функциональных расстройствах различных соматических систем; при необходимости проведения лечения без отрыва от профессиональной деятельности, у пожилых пациентов с соматическими и когнитивными расстройствами.

Список литературы:

  1. Артеменко А.Р. и Окнин В. Ю. Грандаксин в лечении психовегетативных расстройств/Лечение нервных болезней. — 2001. — Том 2. — №1 стр. 24-27
  2. Вейн А. М., Дюкова Г. М.. Воробьева О.В., Данилов А. Б. Панические атаки (неврологические и психофизиологические аспекты). — 1997. — Санкт-Петербург. — С. 304.
  3. Вейн А. М. Рябус М. В. Грандаксин в лечении эпизодической головной боли напряжения/Лечение нервных болезней. — 2000. — Том 1. — №1. — С. 14-16
  4. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология. — М. — Медицина. — 1991. — Т.2. — 700 с.
  5. Мержеевски, Домбровски Р. Анксиолитики (производные бензодиазепинов). Новости фармации и медицины. — 1994. — № 4 стр. — С. 71-76.
  6. Мосолов С.Н. Основы психофармакологии. — М. -Восток.- 1996.-288 с.
  7. Осипенко М.Ф., Храмов Ю.А., Макарова Т.А. Вдовенко Е. Г. Роль грандаксина в лечении функциональных заболевании желудочно-кишечного тракта. — Терапевтический архив. — 2000. — 72(10). — С. 23-27.
  8. Смулевич А.Б., Дробижев М. Ю. Иванов С. В. Транквилизаторы — производные бензодиазепина в психиатрии и обшей медицине. — М. — Издание ф-мы Рош. 1999.-63 с.
  9. Соловьева А. Д., Буячинская А.И. Грандаксин в лечении предменструального синдрома. Лечение нервных болезней 2001. — Том 2. — №3(5). — 29-31 С.
  10. Ронаи Ш. Орос Ф. Болла К. Применение Грандаксина в амбулаторной практике/Журн. Венгерская фармакотерапия. — 1975. — №23. — С. 4-10 .
  11. Bond Б., Lader М. Б comparison of the psychotropic proffles of tofisopam and diazepam/Eur. J. Clin. Pharmacol., 1982. — 22(2). — P. 137-42.
  12. Chopin P. , Stenger A. . Couzinier J.P. . Briley M. Indirect dopaminergic effects of tofisopam, a 2,3-benzodiazepine, and their inhibition by lithium/J. Pharm. Pharmacol. — 1985.- 37(12).- P. 917-9.
  13. Djukova G.M., Shepeleva J.P., Vorob’eva O.B. Treatment of vegetative crises (panic attaks). Neurosceince and Behavioral Physiology. — 1992. — V.22. — №4. — P.343-345.
  14. Horvth E.J., Horvth K., Hmori T., Fekete M.I., Silyom S., Palkovits M. Anxiolytic 2,3-benzodiazepines, their specific binding to the basal ganglia. Prog Neurobiol. — 2000. — 60(4). — P. 309-42.
  15. Kanto J., Kangas L., Leppnen Ф, Mansikka М, Sibakov ML Toftzopam: a benzodiazepine derivative without sedative effect. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. — 1982. -20(7).- P. 309-12.
  16. Kato R., Ooi K., Ueno K. A case in which tofisopam was effective for treatment of paroxysmal supraventricular tachycardia. — Yakugaku Zasshi. — 2003. — 123(5). — P.365-8.
  17. Pakkanen Б., Kanto J., Kangas L., Mansikka М Comparative study of the clinical effects of tofizopam, nitrazepam and placebo as oral premedication. Br J Anaesth. — 1980.- 52(10).- P. 1009-12.
  18. PetTicz L. Pharmacologic effects of tofizopam (Grandaxin) Acta Pharm Hung. — 1993. — 63(2). — P.79-82.
  19. Saano V., Tacke U., Sopanen L., Airaksinen M.M. Tofizopam enhances the action of diazepam against tremor and convulsions. — 1983. — Med Biol. — 61(1). — P.49-53.
  20. Saano V. Tofizopam selectively increases the action of anticonvulsants. — Med Biol. — 1986. — 64(4). — P.201-6.
  21. Sasagawa I. Clinical studies on tofisopam in patients with lower urinary tract symptoms Hinyokika Kivo. — 1989. -35(9). — 1643-4.
  22. Sheehan D.V. Raj A: Benzodiazepine treatment of panic disorder. In: Handbook of anxiety. Elsevier. — Amsterdam. — 1990. — P. 169-206.
  23. SeppT., Palva E.. Manila M.J., Korttila K.. Shrotriya R.C. Tofisopam, a novel 3,4-benzodiazepine: multiple-dose effects on psychomotor skills and memory- Comparison with diazepam and interactions with ethanol. — Psvchopharmacologv (Bed). — 1980. — 69(2). — P.209-18.
  24. Szegi J., Somogyi M., Papp E. Excerpts from the clinical-pharmacologic and clinical studies of Grandaxin. Acta Phann. Hung. — 1993. — 63(2). — P.91-8.

Комментарии

Источник: medi.ru

Из чего состоит и как действует препарат?

Грандаксин когда начинает действоватьГрандаксин – это белые таблетки, каждая из которых содержит 50 мг тофизопама. Именно это активное вещество успешно успокаивает нервную систему, а значит убирает симптоматику вызванную тревогой. Специалисты отмечают, что Грандаксин при ВСД и панических атаках способен справиться практически со всеми неприятными проявлениями, поскольку очень хорошо регулирует психовегетатику. Таблетки окажут эффект при любом типе дистонии, если, конечно, ваш организм не отторгнет препарат.

Тофизопам действует очень мягко, поэтому пациент, принимающий Грандаксин, может не беспокоиться за синдром отмены, который порой оказывается страшнее панических атак. Тофизопам почти мгновенно растворяется в желудке и сразу попадает в кровь. Его максимальная концентрация в кровотоке образуется через 2-2,5 часа после приёма и продолжает действовать до 8 часов, затем выводится с калом и мочой.

Преимущества препарата

Почему Грандаксин так часто прописывают при ВСД и панических атаках

  • Несмотря на мягкость действия, таблетки отлично снимают любые вегетативные проявления, заставляя пациента свободно вздохнуть и снова заняться любимыми делами.
  • Препарат снимает чувство тревоги и усталости. От него не хочется спать, что несомненно является плюсом. Многие пациенты отмечают, как сильно повышаются работоспособность и оптимизм.
  • Грандаксин при ВСД действует на подкорковые мозговые структуры, снижая их активность, – за счёт этого фобии, волнения и депрессии уже не так снижают качество жизни пациента.
  • Грандаксин убирает панические атаки лёгкой и средней интенсивности

Следует, однако, понимать, что Грандаксин является транквилизатором, а значит, в историях о волшебном излечении всегда будут находиться подводные камни.

Недостатки препарата – есть ли они?

Таблетки справляются со всеми типами ВСД и паническими атаками, но при одном условии: недуг не запущен до критической степени. Если тревога высокая, и пациент буквально боится выходить из дома или ежедневно содрогается от сильнейших панических атак, грандаксин в такой ситуации будет слабоват.

Препарат способен снять лёгкие судороги мышц, однако сильный тремор и глубокое психическое напряжение не поддастся действию тофизопама. Сильные стрессы также не входят в компетенцию этого мягкого активного вещества.

Некоторые ВСДшники жалуются, что лечение грандаксином способствует быстрому набору веса, но специалисты уверяют, что это происходит по вине самих пациентов. Как только человек, страдавший депрессией, почувствует прилив оптимизма, это безусловно сказывается на его аппетите. Сами же транквилизаторы, как и АД, не задевают метаболизм, хоть это и не доказано теоретически. Следует учитывать и то, что организмы разительно отличаются, и некоторые больные наоборот сбрасывают до 5-6 кг, продолжительно принимая Грандаксин при ВСД и панических атаках.

Дозы и длительность лечения

Грандаксин когда начинает действоватьГрандаксин выписывает психотерапевт, психиатр или невролог. Врач назначает индивидуальную дозировку, которую контролирует на протяжении всего периода лечения. Отпускается в аптеке только по рецепту.

Чаще всего таблетки принимаются по 1-2 штуки дважды/трижды в день. Препарат глотают, запивая достаточным количеством воды. От приёма пищи степень действия препарата не зависит.

Многих интересует вопрос — через сколько времени грандаксин начинает действовать? Препарат начинает действовать уже через 15-20 минут после приема.

Естественно, препарат не применяется «разово», при ВСД и панических атаках его назначают курсом до 2 месяцев. Так как грандаксин является транквилизатором, то он может вызывать привыкание. А значит не следует его пить длительным курсом более 2 месяцев. Если ситуация тяжелая и требуется длительное медикаментозное воздействие, то назначаются антидепрессанты, которые уже можно пить долго не опасаясь привыкания.

Побочка и передозировка

Как правило грандаксин очень хорошо переносится, но в редких случаях возникают побочные реакции:

  1. Синдром «обратного эффекта»: раздражение, возбудимость, агрессия, бессонница, судороги.
  2. Метеоризм, сухость во рту, тошнота и отвращение к еде.
  3. Высыпания на коже и зуд.
  4. Легкие изменения восприятия, прострация, отстраненность.

Лицам, имеющим непереносимость лактозы, противопоказан Грандаксин, поскольку он содержит её в своём составе.

Самое главное, что должен помнить ВСДшник, – любой препарат не убирает корень проблемы, а лишь временно уменьшает тревогу пока вы его пьете. А чтобы убрать сам корень проблемы — высокую тревогу, нужна психотерапия — работа с психологом.

Оставьте пожалуйста ваш отзыв приема грандаксина в комментариях к статье.

Грандаксин когда начинает действовать

Источник: vsdshnik.com


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.