Кавинтон противопоказания и побочные действия


Действующее вещество:

Винпоцетин* (Vinpocetine*)

Фармакологическая группа

  • Мозговой кровоток улучшающее средство [Корректоры нарушений мозгового кровообращения]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F01 Сосудистая деменция
  • G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
  • G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза
  • H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
  • H34 Окклюзии сосудов сетчатки
  • H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
  • H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса

  • H35.8 Другие уточненные ретинальные нарушения
  • H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
  • H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
  • H57.9 Нарушение глаза и придаточного аппарата неуточненное
  • H81.0 Болезнь Меньера
  • H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха
  • H91 Другая потеря слуха
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • I67 Другие цереброваскулярные болезни
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
  • R41.3.0* Снижение памяти
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • R47.0 Дисфазия и афазия
  • R48.2 Апраксия
  • R51 Головная боль
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигипоксическое, антиагрегационное, нейропротективное, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь, после еды. Обычно суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1–3 мес.


При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

В/в, капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин).

Запрещается вводить РІ/Рј и без разведения РІ/РІ.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Рингер, Салсол, Риндекс, Реомакродекс).

Обычная начальная суточная доза — 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекция дозы не требуется.

По окончании курса РІ/РІ терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон® форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон® (по 2 табл. 3 раза в день).

Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон® следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Форма выпуска


Таблетки, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминия по 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл. В ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета, по 2, 5 или 10 мл. По 5 амп в пластиковом поддоне. 2 и 5 мл — по 2 пластиковых поддона в картонной пачке.  10 мл — по 1 пластиковому поддону в картонной пачке.

Производитель

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия. 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Таблетки

1. ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

2. ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС». 140342, Россия, Московская обл., Егорьевский р-н, пос Шувое, ул. Лесная, 40.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия хранения препарата Кавинтон®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кавинтон®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Источник: www.rlsnet.ru

Фармакокинетика

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества  в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг  препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения  4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения  зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).


Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы  NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода,  потребление этих веществ тканью головного мозга.


епарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ  в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ;  усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт  кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).


Источник: tab.103.kz

Распределение

При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, Css составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь — около 7%.

Связывание с белками плазмы у человека составляет 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях.

Исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата крысам наибольшая радиоактивность отмечается в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация радиоактивной метки в тканях головного мозга не превышала концентрацию в крови.

Метаболизм

Основным метаболитом главного метаболита аповинкаминовой кислоты (АВК), количество которого у человека составляет 25-30%. Клиренс составляет 66.7 л/ч и превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

По сравнению с в/в введением, AUC АВК после приема препарата внутрь больше в 2 раза, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другие метаболиты винпоцетина:

  • гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, которое выводится в неизменном виде, составляет несколько процентов от принятой дозы.

Выведение

T1/2 у человека составляет 4.83±1.29 ч.

В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина было обнаружено, что выведение осуществляется главным образом почками (60%) и через кишечник (40%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, при этом существенной внутрипеченочной циркуляции не отмечалось.

АВК выводится главным образом почками путем клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от дозы и частоты приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — исследования фармакокинетики винпоцетина проводились именно в этой группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, отсутствует кумуляция.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Источник: www.vidal.by

Действующее вещество


Винпоцетин (Vinpocetine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках по 50 штук в упаковке.

Также выпускается в виде раствора для инфузий (концентрата для приготовления раствора) в ампулах по 2,5 и 10 мл по 5 или 10 штук в упаковке. 

Показания к применению

  • хроническая и острая недостаточность кровообращения головного мозга;
  • неврологические и психические расстройства у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью;
  • вазовегетативные проявления климактерического синдрома.

В офтальмологии применяется при таких патологиях:

  • заболевания глаз, вызванные ангиоспазмом, атеросклерозом, эмболией сосудов глаза, артериальным или венозным тромбозом;
  • дегенеративные нарушения сетчатки, сосудистой оболочки или желтого пятна;
  • вторичной глаукоме (посттравматического характера, вследствие воспалительных заболеваний или частичного тромбоза сосудов глаз).

Применяют при лечении отоларингологических заболеваний:

  • снижения слуха токсического, сосудистого или другого генеза;
  • старческая тугоухость;
  • кохлеовестибулярный неврит;
  • головокружения лабиринтного происхождения;
  • шум в ушах;
  • болезнь Меньера.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к винпоцетину;
  • тяжелые формы аритмии;
  • ишемическая болезнь сердца в тяжелой форме;
  • острая фаза геморрагического инсульта;
  • беременность или период лактации;
  • возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества данных);
  • непереносимость лактозы (при лечении таблетками).

Инструкция по применению Кавинтон (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, после еды. Обычно суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Курс лечения 1–3 мес.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий вводят в/в, капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин).

Запрещается вводить в/м и без разведения в/в.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Рингер, Салсол, Риндекс, Реомакродекс).

Обычная начальная суточная доза — 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Побочные эффекты

В редких случаях Кавинтон может вызвать следующие побочные действия:

  • Со стороны ЦНС: нарушения сна (повышенная сонливость или бессонница), общая слабость головная боль, головокружение.
  • Со стороны сердечнососудистой системы: лабильность артериального давления, ощущение приливов, покраснение кожи, изменение артериального давления (чаще снижение), флебит, тахикардия, изменение ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST), экстрасистолия.
  • Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, сухость во рту.
  • Прочие явления: повышенное потоотделение, аллергические реакции кожи.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Применение Кавинтон и Кавинтон форте помогает расширить мозговые сосуды, активизировать кровоток, улучшить снабжение мозга кислородом и утилизировать глюкозу.
  • В роли действующего вещества выступает винпоцетин. Расширение сосудов головного мозга связано с расслабляющим воздействием винпоцетина на гладкую мускулатуру. Активизирует обмен норадреналина и серотонина в тканях головного мозга, повышает пластичность эритроцитов и снижает вязкость крови.
  • Способен вызывать небольшое снижение артериального давления сразу после приема.

Особые указания

Таблетки содержат лактозу. При наличии у пациента гиперчувствительности к лактозе следует учитывать, что в одной таблетке содержится 41,5 мг моногидрата лактозы.

Раствор для инфузий содержит сорбитол, поэтому при сахарном диабете следует периодически контролировать концентрацию сахара в крови.

При непереносимости фруктозы или дефиците 1,6-дифосфатазы фруктозы не рекомендуется использовать винпоцетин в виде концентрата.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его уровень в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты.

При применении ЛС грудное вскармливание следует прекратить.

В детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе. Отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Лекарственное взаимодействие

  • В отдельных случаях совместное применение с α-метилдопой сопровождается незначительным усилением гипотензивного эффекта.
  • Раствор для инфузий и гепарин несовместимы химически, поэтому их введение в одной инфузионной смеси недопустимо.
  • Не допускается применение раствора для инфузий в сочетании с инфузионными растворами, в состав которых входят аминокислоты.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-30 °С. Срок годности — 5 лет.

Источник: dolgojit.net


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.