Кавинтон лекарство


Фармакокинетика

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества  в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг  препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения  4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения  зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.


Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы  NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.


Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода,  потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ  в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ;  усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт  кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.


Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Источник: tab.103.kz

Что за препарат кавинтон?

Кавинтон лекарствоКавинтон – это производное винкамина, который, в свою очередь, является алкалоидом из растения рода барвинок. Кроме винкамина барвинок содержит и другие известные алкалоиды, применяемые в медицине, такие как – девинкан, резерпин. Активным веществом кавинтона является винпоцетин.

Полезные свойства растения были известны еще с давних времен, однако впервые препарат появился на фармацевтическом рынке в 70-х годах прошлого столетия. Кавинтон является широко используемым препаратом в неврологии, педиатрии и других науках. Основными показаниями являются различные нарушения мозгового кровообращения и возрастные дегенеративные процессы (деменции).


Механизм действия

Основной механизм действия препарата заключается в его сосудорасширяющем эффекте. Таким образом, препятствуя спазму сосудов, который так часто фиксируется при определенных заболеваниях, кавинтон улучшает мозговое кровообращение. В свою очередь, данный эффект реализуется благодаря блокированию сосудистых норадренергических реакций. Последние исследования показали, что кавинтон не просто расширяет сосуды. Данный препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в ишемизированных участках головного мозга без эффекта обкрадывания. Ишемизированные участки – это те участки, где отмечается недостаточное кровоснабжение. Большинство сосудистых препаратов реализуют свой эффект за счет неблагоприятного перераспределения между тканями, в результате чего другие участки мозга остаются без кровоснабжения.

Кавинтон же осуществляет свой эффект без ущерба для других неповрежденных тканей.
Кроме этого препарат реализует и ряд других вторичных эффектов. Так, например, он увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода нервной тканью. Наряду с этим, препарат также уменьшает и агрегационную способность тромбоцитов. За счет этого тромбоциты не склеиваются между собой, не образуются тромбы, а кровь, в свою очередь, не становится вязкой. Это очень важный эффект, который способствует снижению риска инсульта.

Оценивая результаты многочисленных исследований и отзывы специалистов установлено, что положительный эффект в 100 процентах случае отмечается у пациентов с транзиторными мозговыми нарушениями.


случае, когда отмечаются хронические изменения мозгового кровообращения, препарат эффективен в 85 процентах случаев. У пациентов, в истории болезни которых отмечались инсульты, кавинтон эффективен в 65 процентах.
Вне зависимости от причины патологии после 10-дневного курса лечения у всех больных отмечается снижение агрегации тромбоцитов и увеличение простациклин-тромбоксанового соотношения.

Насколько эффективен кавинтон?

Несмотря на многочисленные исследования, в мировой практике кавинтон относится к препаратам, со слабо доказанной эффективностью. Однако в России и странах постсоветского пространства препарат широко используется.

Эффективность лечения кавинтоном находится в тесной связи с параметрами гемостаза пациентов. Так, в рамках оценки эффективности лечения кавинтоном было проведено масштабное научное исследование. При этом препарат назначался внутривенно капельно в средней суточной дозе 20 миллиграмм на протяжении 10 дней. Далее пациенты, принимавшие участие в исследовании, переходили на таблетированную форму препарата в 15 миллиграмм в сутки на протяжении месяца.


и этом, в той или иной степени, положительное действие кавинтона наблюдалось в 80 процентах случаев (у 80 пациентов из 100). Недостаточно положительный эффект наблюдался у одной трети пациентов, и он был связан с наличием у них в истории болезни выраженной сосудистой патологии. Чаще всего развитию положительного эффекта препятствовали такие заболевания как атеросклероз и артериальная гипертензия. Максимально позитивная динамика наблюдалась у пациентов с ишемией в вертебрально-базилярной зоне, а также при преимущественном поражении мозга в зоне каротидного бассейна.

Для чего нужен кавинтон?

В фармакологическом справочнике кавинтон рассматривается в рубрике «Средства, улучшающие мозговое кровообращение» (наряду с такими лекарственными средствами как циннаризин или флунаризин). Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия. Так, кавинтон расширяет сосуды головного мозга, тем самым, усиливая кровоток в ишемизированных участках мозга (в тех участках, где отмечается недостаток кровообращения).

Метаболический эффект основан на способности кавинтона повышать утилизацию глюкозы нейронами, а также влиять на уровень катехоламинов в центральной нервной системе (препарат стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина – основных нейромедиаторов в тканях мозга).

Эффектами кавинтона на уровне кровообращения являются:

  • уменьшение агрегации тромбоцитов;
  • снижение вязкости крови;
  • нормализация венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов;
  • незначительное снижение артериального давления;
  • улучшение когнитивных функций – памяти и внимания.

Наиболее эффективен кавинтон в остром периоде ишемического инсульта. Тут важно не путать ишемический и геморрагический инсульт. В первом случае кавинтон показан, а во втором — строго противопоказан. Препарат ускоряет регресс (обратное развитие) общемозговой и очаговой неврологической симптоматики, способствует профилактике рецидива (повторного обострения заболевания). Примечательно то, что в пожилом и старческом возрасте повышается чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию винпоцетина. В результате этого, кроме вышеперечисленных эффектов, кавинтон оказывает и седативное действие. Объясняется это тем, что при старении происходит сенсибилизация (повышенная чувствительность) аденилатциклазной системы.

Показаниями к назначению кавинтона являются:

  • Острые и хронические формы недостаточности мозгового кровообращения. К ним относятся острая и резидуальная стадия ишемического инсульта, транзиторные ишемические атаки, энцефалопатии, мультиинфарктная деменция (деменция, развившаяся в результате нескольких инсультов).

  • Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. К ним относятся патология сетчатки вследствие артериосклероза или тромбоза, дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом, вторичная глаукома (вследствие закупорки сосудов).
  • Возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха. Сюда входит болезнь Меньера, головокружения лабиринтного происхождения.
  • Вегетативные проявления климактерического синдрома.

Активное вещество кавинтона

Активное вещество кавинтона носит название винпоцетин. По своему происхождению это полусинтетическое производное девинкана, которое, в свою очередь, является не чем иным как алкалоидом барвинка малого (Vinca minor).

При приеме внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. Оказавшись в кровеносном русле, препарат связывается с белками плазмы. Процент связывания варьирует от 85 до 99,99. В таком связанном с белками плазмы состоянии препарат достигает центральной нервной системы и проникает в нервную ткань.

Кавинтон избирательно проникает в головной мозг, где накапливается в различных его структурах – таламусе, стволовых узлах, корковых структурах. При этом его биодоступность (своего рода, усваиваемость организмом) достигает 70 процентов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется уже через один час после приема внутрь. Время полувыведения кавинтона (в течение которого концентрация препарата уменьшается вдвое) варьирует от 4 до 5 часов. Полностью из организма винпоцетин выводится в течение 8 – 10 часов. Если принимать кавинтон по 5 миллиграмм трижды в день, то накопления препарата в организме не наблюдается.


В дальнейшем препарат подвергается биотрансформации в печени. Основным его метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая в неактивном виде выводится из организма с мочой. Лишь незначительная часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению, состав и формы выпуска, совместимость с другими препаратами

Кавинтон лекарствоИнструкция, прилагаемая к кавинтону, указывает на принадлежность препарата к средствам, улучшающим мозговое кровообращение. Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Таблетки выпускаются дозировкой 5, 10 и 15 миллиграмм и принимаются внутрь. Инъекционная форма выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. При этом в 2 миллилитрах содержится 10 миллиграмм препарата, в 5 – 25 миллиграмм и в 10 – 50 миллиграмм соответственно.
Уколы назначаются исключительно внутривенно в разбавленном виде, нельзя вводить препарат в мышцу. Как правило, инъекционная форма назначается в остром периоде болезни, а таблетки для поддерживающего лечения.


В качестве вспомогательных веществ в состав препарата входят аскорбиновая кислота, винная кислота, натрий, сорбит, вода.

Кавинтон в капельницах

Как правило, кавинтон рекомендуется вводить внутривенно капельно, то есть с помощью капельницы. Курс такого введения варьирует в пределах 10 – 15 дней. После этого рекомендуется таблетированная форма препарата. Схемы назначения кавинтона варьируют у различных специалистов. Введение препарата с помощью капельницы используется для быстрой доставки в организм лекарственного вещества необходимой концентрации. В случае применения кавинтона, однократно можно ввести около 50 миллиграмм препарата (2 ампулы по 25 миллиграмм), что заменяет 5 таблеток. Введение препарата капельно также дает более точную дозировку и ровную концентрацию активного вещества. Вводить кавинтон подкожно и внутримышечно категорически нельзя. В инструкции рекомендуется только внутривенное введение препарата и только в разведенном виде. Как правило, кавинтон разбавляется физиологическим раствором или 5-процентным раствором глюкозы.

Вводить препарат следует медленно, даже несмотря на то, что он не вызывает падение системного артериального давления. Скорость капания не должна превышать 80 капель в минуту. Как правило, начальная суточная доза составляет 20 – 25 миллиграмм, что эквивалентно двум ампулам по 10 миллиграмм или одной по 25. Данную дозу разводят в 250 — 500 миллилитрах (в зависимости от артериального давления) инфузионного раствора. В качестве раствора для инфузии, как правило, используется 0,9 процентный раствор NaCl (хлорид натрия). В зависимости от переносимости далее дозу можно увеличить. Обычно, дозу увеличивают из расхода 1 миллиграмм на килограмм массы тела. Средняя суточная доза кавинтона составляет 50 миллиграмм (для человека в 70 килограмм). Длительность внутривенно капельных инфузий кавинтоном составляет 10 – 15 дней.

Примерная схема лечения кавинтоном в капельнице

День

Дозы

1 и 2 день

по 20 миллиграмм (2 ампулы по 10 миллиграмм) на 200 мл физиологического раствора.

3 и 4 день

по 30 миллиграмм (3 ампулы по 10 миллиграмм) на 400 мл физиологического раствора.

5 и 6 день

по 40 миллиграмм (4 ампулы по 10 миллиграмма) на 400 мл физиологического раствора.

С 7 по 10 день

по 50 миллиграмм (5 ампул по 10 миллиграмм или 2 ампулы по 25 миллиграмм) на 400 мл физиологического раствора, также внутривенно капельно.

После 10 дня капельное введение кавинтона переводят на таблетированную форму. Назначают по 1 таблетке трижды в день.

Такое длительное и системное применение препарата оказывает комплексное действие на организм. Так, оказывается благоприятное влияние на мозговое кровообращение и метаболизм в нервной ткани, а также на реологические свойства крови.

Защитными эффектами, которые оказывает кавинтон на нервную ткань, являются:

  • уменьшение повреждающего действия свободных радикалов;
  • усиление защитного действия аденозина;
  • стимулирование клеточного метаболизма, а именно усиление усвоения глюкозы и кислорода нервными клетками;
  • повышение стойкости нейронов к кислородному голоданию (гипоксии);
  • стимулирование транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер (глюкоза является единственным источником энергии для клеток мозга);
  • стимулирование метаболизма по аэробному (кислородному) пути;
  • блокирование фермента ГМФ-фосфодиэстеразы, что приводит к повышению концентрации РђРўР¤ (аденозинтрифосфата) – основного источника энергии;
  • стимулирование синтеза и последующего метаболизма норадреналина и серотонина (данные ферменты принимают участие в основных химических процессах мозга, а также оказывают антиоксидантное действие).

Все вышеперечисленные эффекты оказывают церебропротективный (защищают нервную ткань) эффект. Внутривенное капельное вливание препарата позволяет ввести большое количество жидкости в организм, при этом, не перегружая сердечно-сосудистую систему.

Кавинтон уколы

Кавинтон выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. В двух миллилитрах содержится 10 миллиграмм активного вещества, в пяти — 25 миллиграмм винпоцетина и в 10 миллилитрах 50 миллиграмм. Форма выпуска препарата вовсе не означает, что его можно ставить в уколах. Кавинтон выпускается в ампулах только для внутривенного введения в разбавленном виде. Препарат улучшает микроциркуляцию в нервной ткани, предотвращая агрегацию тромбоцитов и уменьшая повышенную вязкость крови. Последние исследования выяснили также, что винпоцетин уменьшает сродство кислорода к эритроцитам, тем самым, способствуя усиленному внутритканевому транспорту кислорода.

Кавинтон таблетки

Кавинтон выпускается в таблетках по 5 и 10 миллиграмм количеством по 30 и 50 штук в коробке. Таблетированная форма препарата, как правило, назначается после внутривенного курса. Таблетки рекомендуется принимать в течение двух – трех месяцев, внутрь, по одной трижды в день.

Кавинтон при инсульте и других показаниях

По мнению большинства специалистов кавинтон незаменим в остром периоде ишемического инсульта. Положительный эффект препарата реализуется за счет его выраженного антиагрегационного действия. Так, кавинтон препятствует агрегации (склеиванию) тромбоцитов, что предотвращает развитие дальнейших осложнений. Известно, что в острейшем периоде ишемического инсульта отмечается мощный выброс тромбопластических факторов из поврежденной мозговой ткани. Кавинтон способен в определенной мере противодействовать этой активации и, как следствие, препятствовать формированию тромбов. Однако, успешное восстановление просвета закупоренной мозговой артерии (по-научному реканализация) кавинтоном фиксируется лишь в первые 3 часа после инсульта.

Поэтому наиболее заметный эффект от применения препарата наблюдается в случае назначения его с первых часов от начала заболевания. Однако, даже в этом случае, кавинтону необходимо «подготовить почву» для его последующей деятельности путем назначения тромболитической терапии. Данная терапия назначается, для того чтобы устранить окклюзию. Только после того как была устранена закупорка сосуда начинают проявляться положительные свойства препарата. А именно отмечается избирательное улучшение кровотока в пораженной области мозга, антиоксидантный и нейропротективный эффекты. Тромболитическая терапия проводится плазмином, стрептокиназой и урокиназой.

Кавинтон при хронической недостаточности мозгового кровообращения

Хроническая недостаточность мозгового кровообращения является основным показанием к применению кавинтона. Так, препарат действует на различные звенья хронической церебральной (мозговой) гипоперфузии. В первую очередь, он способен увеличивать кровоток и, как следствие, питание мозговой ткани кислородом. Реализуется это благодаря уменьшению сосудистого сопротивления. При этом кавинтон не вызывает общей генерализованной вазодилатации (расширения сосудов), не оказывая при этом существенного воздействия на артериальное давление.

Кавинтон, преимущественно, накапливается в таламусе, стриатуме, височной и теменных долях коры мозга — то есть в тех отделах мозга, которые ответственны за мнестические процессы (память). Такое неравномерное распределение препарата в мозге позволяет рекомендовать его при снижении памяти, которое вызвано хроническим недостаточным мозговым кровообращением. Эффективность кавинтона в данном случае подтверждается многочисленными клиническими исследованиями. Последние показали, что систематическое применение препарата в дозах 30 и 60 миллиграмм в сутки улучшает когнитивные функции (память и внимание) у больных с умеренно выраженными психосоматическими расстройствами.
Таким образом, кавинтон обеспечивает прямую и опосредованную защиту нервной ткани.

Совместимость с другими препаратами

В большинстве случаев кавинтон принимается параллельно с другими препаратами. Он не блокирует и не ускоряет активность печеночных ферментов, а потому не оказывает влияния на фармакодинамику других медикаментов. Однако иногда он может усиливать гипотензивное действие некоторых препаратов. Чаще всего такое явление наблюдается в комбинации кавинтона с леводопой (препарата для лечения Паркинсонизма).
Также учитывая эффекты препарата на кровь, его с осторожностью назначают в сочетании с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия (например, с гепарином).

Противопоказания к применению кавинтона

Кавинтон лекарствоК кавинтону существует определенный спектр противопоказаний. Необходимо отметить, что спектр данных противопоказаний относительно узкий. В основном, он ограничивается возрастом (противопоказан лицам до 18 лет) и физиологическими состояниями (беременность и лактация). Основным абсолютным противопоказанием является непереносимость винпоцетина (активного вещества) и геморрагический инсульт.

Острая фаза геморрагического инсульта

Геморрагический инсульт — это острое и неотложное состояние, сопровождающееся кровоизлиянием в мозг в результате разрыва сосудов. Как правило, разрыв происходит под действием высокого артериального давления. Важно знать, что при геморрагическом инсульте кровь изливается из поврежденного сосуда в ткани мозга, в то время как при ишемическом — ткани мозга повреждаются вследствие прекращения поступления крови. Таким образом, это два противоположных состояния. Дословно с латыни, инсульт означает «удар», а гемо – «кровь». Кавинтон показан при острой фазе ишемического инсульта и противопоказан при геморрагическом инсульте.
Основной причиной является артериальная гипертензия. Под действием высокого артериального давления происходит разрыв сосуда, и кровь под высоким давлением выливается в ткани мозга. Раздвигая ткани мозга, она заполняет собой образовавшуюся полость, таким образом, формируя гематому.

Геморрагический инсульт возникает внезапно и остро. Как правило, ему предшествуют физические нагрузки, стрессы, волнения. Внезапно у пациента появляется резкая головная боль, рвота и очень часто отмечается нарушение сознания (оглушение, сопор или кома). Кавинтон противопоказан в данном случае по той простой причине, что он, нормализуя кровообращение, может еще больше усилить кровообразование. Кроме этого данный препарат понижает вязкость крови и предотвращает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, что в определенных ситуациях необходимо. Однако при геморрагическом инсульте это может усилить кровотечение и спровоцировать формирование больших гематом.

Тяжелая ишемическая болезнь сердца

Ишемическая болезнь сердца (сокращенно ИБС) — это собирательный термин, объединяющий такие заболевания как стенокардия, инфаркт миокарда и атеросклеротический кардиосклероз. Болезнь развивается из-за недостаточного кровоснабжения коронарных артерий сердца вследствие сужения их просвета. К сожалению, на сегодня является одной из самых распространенных причин смертности. Не все формы ишемической болезни являются противопоказанием к кавинтону, а лишь самые тяжелые. Объясняется это нестабильностью гемодинамики (кровообращения) при тяжелых формах ИБС. А поскольку кавинтон понижает вязкость крови, это может спровоцировать внезапный отрыв атеросклеротической бляшки и дальнейшую закупорку сосуда.

Тяжелые формы аритмии

Аритмией называется нарушение сердечного ритма. При данном заболевании электрические импульсы, запускающие сердечные сокращения, функционируют неправильно. Это заставляет сердце биться слишком быстро или слишком медленно, нерегулярно и неритмично. Кавинтон противопоказан при тяжелых формах аритмии также по той причине, что снижает вязкость крови. Тяжелые аритмии сопровождаются нестабильной гемодинамикой, а разжиженная кавинтоном кровь может еще больше нарушить кровообращение.

Беременность и период лактации (грудного вскармливания)

Несмотря на то, что кавинтон практически не оказывает побочных эффектов на организм (при условии, что его правильно назначают), а также не было зарегистрировано ни одного случая интоксикации, он противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Так, активное вещество препарата проникает через плацентарный барьер (то есть от матери к плоду). Однако концентрация препарата в крови у плода не достигает такой же, как у матери, являясь гораздо ниже. Основная опасность назначения препарата при беременности заключается в возможном риске плацентарного кровотечения, и, как следствие, спонтанного аборта. Объясняется это несколькими механизмами. В первую очередь, кавинтон способствует усилению плацентарного кровоснабжения. Кроме этого он понижает вязкость крови и препятствует формированию тромбов. Взаимодействие этих двух факторов может стать причиной плацентарного кровотечения. В случае начавшегося кровотечения, его будет тяжело остановить, поскольку вязкость крови значительно понижена, а способность тромбоцитов склеиваться между собой замедлена.

Также не рекомендуется принимать кавинтон в период кормления грудью, поскольку препарат проникает в грудное молоко. Концентрация препарата в грудном молоке достаточно высока, она равняется примерно одной четверной от принятой дозы. Таким образом, препарат проникает в грудное молоко, а вместе с ним — в организм ребенка. Действие кавинтона на организм новорожденного еще не изучено, и поэтому он противопоказан.

Детский возраст

По тем же соображениям применение кавинтона противопоказано в детском и подростковом возрасте (до 18 лет). Из-за отсутствия полных клинических данных кавинтон не входит ни в один протокол назначения. Однако необходимо отметить, что off-label (использование лекарственного препарата вне инструкции) кавинтон часто назначается в подростковом периоде. Ответственность за показания в этом случае берет на себя лечащий врач. Так, препарат назначается при мигренях, травмах, в остром и хроническом посттравматическом периоде.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Повышенная чувствительность к кавинтону также является противопоказанием. Однако здесь стоит отметить, что чувствительность может отмечаться не столько к препарату кавинтон, сколько к его действующему веществу – винпоцетину. Учитывая тот факт, что винпоцетин – является алкалоидом барвинка, то повышенная чувствительность отмечается ко всем препаратам, содержащим этот алкалоид.

Побочные эффекты кавинтона

Кавинтон лекарствоПобочные явления на фоне применения кавинтона выявляются крайне редко. В основном, они связаны с неправильным назначением или с назначением в тех случаях, когда препарат противопоказан.

К побочным эффектам кавинтона относятся:

  • Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы. Проявляется изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ). В основном, это депрессия (снижение) сегмента ST или удлинение интервала QT. Также могут отмечаться частые сердцебиения (тахикардия), внеочередные сердечные сокращения (экстрасистолия). Поскольку кавинтон не оказывает влияния на системное артериальное давление, то лабильность (неустойчивость) артериального давления и ощущения приливов отмечаются редко, но все же присутствуют.
  • Расстройства со стороны центральной нервной системы. Данные побочные эффекты могут проявляться нарушениями сна (бессонницей или, наоборот, повышенной сонливостью), головокружениями, головными болями или общей слабостью. Как правило, вся эта симптоматика бывает проявлением основного заболевания, в то время как кавинтон лишь его усиливает.
  • Расстройства со стороны системы пищеварения. Как и любой другой препарат, кавинтон может сопровождаться расстройствами пищеварениями. Они, в свою очередь, характеризуются такими симптомами как сухость во рту, тошнота, изжога.

Кавинтон форте и другие аналоги

Кавинтон лекарствоКавинтон является широко применяемым препаратом, а потому существует множество его аналогов и дженериков. Так называемый «оригинальный» кавинтон производства Гедеон Рихтер входит в список жизненно необходимо важных лекарственных средств (ЖНВЛС). Поэтому при определенных показаниях он может назначаться по льготным рецептам. Кроме «родной» фармацевтической компании существует большое количество других кавинтонов и винпоцетинов, производители которых без труда вытесняют с рынка оригинальный кавинтон. Преимущественно, это происходит из-за ценовой политики, поскольку аналоги, как правило, стоят дешево.
Соотношение цена-качество в данном случае остается на совести производителя и иногда, к сожалению, в ущерб качеству.

К перечню основных аналогов кавинтона относятся:

  • бравинтон;
  • винпоцетин форте;
  • кавинтон форте;
  • винцетин;
  • винпоцетин;
  • корсавин;
  • телектол.

Можно ли давать кавинтон детям?

Кавинтон лекарствоКак уже отмечалось, официальная инструкция не рекомендует кавинтон лицам, не достигшим 18 лет. Однако большинство педиатров все же назначают данный препарат в тех или иных случаях. Объясняется это тем, что противопоказание не означает, что средство непременно навредит ребенку. Просто исследования в такой практике официально отсутствуют, и полная безопасность не гарантирована.

Показаниями к назначению кавинтона в педиатрии являются:

  • родовые травмы;
  • гипоксия мозга у новорожденных, в том числе и внутриутробное кислородное голодание;
  • травматические и гипоксические энцефалопатии;
  • снижение зрения и слуха;
  • судорожный синдром;
  • различные травмы головного мозга;
  • эпилепсия (в качестве дополнительной терапии).

При вышеперечисленных патологиях кавинтон применяют внутривенно, разводя в растворе глюкозы. Суточная доза препарата варьирует от 10 до 20 миллилитров. Как и у взрослых, введение производится только капельно, струйные инъекции недопустимы. Курс лечения длится 10 – 15 дней, после чего назначают пероральный прием (таблетки). Назначения капельниц кавинтона детям возможно лишь в условиях стационара, то есть в больнице. Весь период применения препарата ребенок должен находиться под пристальным контролем врача, так как кавинтон обладает рядом побочных эффектов.

Для предупреждения конвульсий (судорог) препарат назначается внутривенно, разведенный в 5 процентном растворе глюкозы. Суточная доза в данном случае составляет 8 миллилитров на каждый килограмм веса ребенка. При массе малыша в 10 килограмм вводится 80 миллилитров кавинтона. После этого препарат также переводится на таблетированную форму. Продолжительность такого лечения определяет врач.

К побочным эффектам кавинтона у детей относятся:

  • общая слабость;
  • головные боли и головокружения;
  • нарушения сна (от сонливости до бессонницы);
  • ощущение сухости во рту, возможны тошнота либо изжога;
  • снижение артериального давления и тахикардия;
  • аллергические реакции в виде кожной сыпи или крапивницы.

Однако, как показывает практика, большинство малышей хорошо переносят кавинтон и побочные эффекты наблюдаются редко.

Какие эффекты оказывает кавинтон?

Кавинтон лекарствоКавинтон оказывает многочисленные эффекты как на сосуды головного мозга, так и на сосудистую систему организма в целом. Однако инструкция к применению указывает 6 основных эффектов препарата.

К основным эффектам кавинтона относятся:

  • улучшение кровообращения мозга и потребления кислорода без существенного изменения показателей центральной гемодинамики (артериального давления);
  • повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии;
  • слабая противосудорожная эффективность;
  • ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы;
  • улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность;
  • прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга.

Улучшение кровообращения

Кавинтон оказывает селективное улучшение мозгового кровообращения. Это значит, что препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в пораженных участках головного мозга без эффекта «обкрадывания». Таким образом, при улучшении пораженных тканей здоровые ткани не страдают. Кроме этого в отличие от других сосудистых препаратов, кавинтон не оказывает генерализованного сосудорасширяющего эффекта, что обычно приводит к резкому падению системного артериального давления. Данный препарат оказывает влияние на мозговое кровообращение путем снижения общего сосудистого сопротивления (ОПСС).

После приема кавинтона изменяется как непрерывный индекс, так и индекс пульсового тока крови (выброс крови при сердечных сокращениях). При этом непрерывный индекс увеличивается, а пульсовый индекс уменьшается. Максимальные изменения наблюдаются в местах локализации наиболее выраженных сосудистых изменений.

Повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии

Кавинтон повышает потребление глюкозы и кислорода нервной тканью, таким образом, увеличивая энергетическую емкость мозга. Также препарат увеличивает скорость синтеза АТФ (аденозинтрифосфата). Влияние препарата на метаболизм нервной ткани у больных, перенесших инсульт, было изучено при помощи позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). Данный диагностический метод показал, что в нервной ткани у таких больных увеличивается одновременно как захват, так и высвобождение глюкозы.

Слабая противосудорожная эффективность

Кавинтон оказывает слабую противосудорожную активность, за счет уменьшения кислородного голодания (гипоксии) мозга. Также он повышает количество энергии в нейронах, что также ослабляет судорожную готовность.

Ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы

Применение препарата в течение месяца в дозах от 15 до 30 миллиграмм в сутки также сопровождается увеличением концентрации АТФ в эритроцитах. АТФ (полное название — аденозинтрифосфат) представляет собой универсальный источник энергии. Данная энергия в последующем идет на регуляцию множества химических процессов (биохимических реакций).

Улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность

Кавинтон улучшает реологические свойства крови путем уменьшения ее вязкости и снижения агрегационной способности тромбоцитов. В первую очередь, он влияет на пластические способности эритроцитов, а во-вторых, препятствует агрегации (склеиванию) тромбоцитов.

Прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга

Кавинтон обладает прямым и опосредованным нейропротективным действием – защищает нейроны от повреждающего влияния ишемии. Так, в первую очередь, препарат увеличивает уровень предшественника норадреналина, а именно нейромедиатора дофамина. Данный нейромедиатор участвует в различных биохимических процессах мозга и максимально сосредоточен в нигростриарной и мезолимбической области. Дофамин отвечает за передачу нервного импульса в корковых сетях, а также участвует в формировании поведенческих реакций.

Кроме этого препарат непосредственно взаимодействует с нервными клетками. Он усиливает калиевый ток путем прямого воздействия на калиевые каналы, а также воздействуя на внутриклеточный уровень ГМФ (гуанозинмонофосфат).

Опосредованное защитное действие на нервные клетки реализуется за счет антиоксидантного действия препарата. Известно, что у пациентов с сосудистыми патологиями мозга, которые сопровождаются ишемией мозга, основное повреждающее действие на нейроны оказывают свободные радикалы. Большое количество радикалов образуется в анаэробных условиях, то есть при гипоксии (кислородном голодании). Нейтрализация свободных радикалов осуществляется различными веществами, в частности — соединениями индола, включая кавинтон. Гибель клеток мозга (нейронов) в данном случае снижается.

Цены на кавинтон в различных городах России

Кавинтон лекарствоКак уже отмечалось, цены на кавинтон сильно варьируют. В первую очередь, на цену препарата влияет дозировка и количество таблеток в упаковке. Так, таблетки по 10 миллиграмм могут выпускаться количеством по 30 и 50 штук, и цена соответственно варьирует. Определенный процент в стоимость препарата вносит производитель. Оригинальный препарат производства Гедеон Рихтер (Венгрия) является одним из самых дорогих.

Стоимость кавинтона в городах Российской Федерации

Город

Таблетки по 5 миллиграмм, 50 штук

Таблетки по 10 миллиграмм, 30 штук

Уколы 2 миллилитра -10 миллиграмм, 10 штук

Уколы 5 миллилитров – 25 миллиграмм, 10 штук

Уколы 10 миллилитров -50 миллиграмм, 5 штук

Москва

212 рублей

338 рублей

239 рублей

280 рублей

336 рублей

Санкт-Петербург

244 рубля

312 рублей

229 рублей

322 рублей

321 рубль

Тверь

232 рубля

296 рублей

218 рублей

306 рублей

310 рублей

Краснодар

225 рублей

296 рублей

323 рубля

314 рублей

329 рублей

Нижний Новгород

256 рублей

352 рублей

230 рублей

328 рубля

345 рублей

Тула

215 рублей

275 рублей

202 рубля

230 рублей

284 рубля

Источник: www.tiensmed.ru

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Сmах в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь — 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т1/2 у человека — 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Источник: www.vidal.ru

Действующее вещество

Винпоцетин (Vinpocetine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках по 50 штук в упаковке.

Также выпускается в виде раствора для инфузий (концентрата для приготовления раствора) в ампулах по 2,5 и 10 мл по 5 или 10 штук в упаковке. 

Показания к применению

  • хроническая и острая недостаточность кровообращения головного мозга;
  • неврологические и психические расстройства у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью;
  • вазовегетативные проявления климактерического синдрома.

В офтальмологии применяется при таких патологиях:

  • заболевания глаз, вызванные ангиоспазмом, атеросклерозом, эмболией сосудов глаза, артериальным или венозным тромбозом;
  • дегенеративные нарушения сетчатки, сосудистой оболочки или желтого пятна;
  • вторичной глаукоме (посттравматического характера, вследствие воспалительных заболеваний или частичного тромбоза сосудов глаз).

Применяют при лечении отоларингологических заболеваний:

  • снижения слуха токсического, сосудистого или другого генеза;
  • старческая тугоухость;
  • кохлеовестибулярный неврит;
  • головокружения лабиринтного происхождения;
  • шум в ушах;
  • болезнь Меньера.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к винпоцетину;
  • тяжелые формы аритмии;
  • ишемическая болезнь сердца в тяжелой форме;
  • острая фаза геморрагического инсульта;
  • беременность или период лактации;
  • возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества данных);
  • непереносимость лактозы (при лечении таблетками).

Инструкция по применению Кавинтон (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, после еды. Обычно суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Курс лечения 1–3 мес.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий вводят в/в, капельно, медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин).

Запрещается вводить в/м и без разведения в/в.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Рингер, Салсол, Риндекс, Реомакродекс).

Обычная начальная суточная доза — 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Побочные эффекты

В редких случаях Кавинтон может вызвать следующие побочные действия:

  • Со стороны ЦНС: нарушения сна (повышенная сонливость или бессонница), общая слабость головная боль, головокружение.
  • Со стороны сердечнососудистой системы: лабильность артериального давления, ощущение приливов, покраснение кожи, изменение артериального давления (чаще снижение), флебит, тахикардия, изменение ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST), экстрасистолия.
  • Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, сухость во рту.
  • Прочие явления: повышенное потоотделение, аллергические реакции кожи.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Применение Кавинтон и Кавинтон форте помогает расширить мозговые сосуды, активизировать кровоток, улучшить снабжение мозга кислородом и утилизировать глюкозу.
  • В роли действующего вещества выступает винпоцетин. Расширение сосудов головного мозга связано с расслабляющим воздействием винпоцетина на гладкую мускулатуру. Активизирует обмен норадреналина и серотонина в тканях головного мозга, повышает пластичность эритроцитов и снижает вязкость крови.
  • Способен вызывать небольшое снижение артериального давления сразу после приема.

Особые указания

Таблетки содержат лактозу. При наличии у пациента гиперчувствительности к лактозе следует учитывать, что в одной таблетке содержится 41,5 мг моногидрата лактозы.

Раствор для инфузий содержит сорбитол, поэтому при сахарном диабете следует периодически контролировать концентрацию сахара в крови.

При непереносимости фруктозы или дефиците 1,6-дифосфатазы фруктозы не рекомендуется использовать винпоцетин в виде концентрата.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его уровень в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты.

При применении ЛС грудное вскармливание следует прекратить.

В детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе. Отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Лекарственное взаимодействие

  • В отдельных случаях совместное применение с α-метилдопой сопровождается незначительным усилением гипотензивного эффекта.
  • Раствор для инфузий и гепарин несовместимы химически, поэтому их введение в одной инфузионной смеси недопустимо.
  • Не допускается применение раствора для инфузий в сочетании с инфузионными растворами, в состав которых входят аминокислоты.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-30 °С. Срок годности — 5 лет.

Источник: dolgojit.net

Фармакологическое действие

Применение Кавинтона способствует усилению кровотока, расширению мозговых сосудов, улучшению снабжения кислородом мозга, утилизации глюкозы.

После препарата наблюдается умеренное понижение системного артериального давления.

Расширение сосудов под действием препарата возможно благодаря его расслабляющему действию на гладкие мышцы. Также Кавинтон усиливает обмен серотонина, норадреналина в тканях мозга, увеличивает пластичность эритроцитов, уменьшает повышенную вязкость крови.

Действующее вещество Кавинтона – винпоцетин.

Форма выпуска

Выпускают раствор и таблетки Кавинтон с содержанием винпоцетина 5мг и таблетки Кавентин форте с содержанием действующего вещества 10мг.

Показания к применению Кавинтона

Кавинтон по инструкции назначают при психических, неврологических нарушениях, которые связаны с патологиями кровообращения мозга (атеросклеротического характера, после травм, инсульта), при расстройствах памяти, нарушениях речи, головокружении, стойком повышении давления артериального, нарушении тонуса сосудов во время климакса.

Есть хорошие отзывы о Кавинтон, применяемом в офтальмологии при ангиоспастических и атеросклеротических изменениях в сосудистой и сетчатой глазной оболочке, дегенеративных изменениях пятна желтого, глаукоме вторичной, связанной с закупоркой сосудов.

Хороший результат дает применение Кавинтона при ухудшении слуха медикаментозного, сосудистого происхождения, головокружениях, связанных с патологиями вестибулярного аппарата.

Инструкция по применению Кавинтона

Таблетки Кавинтон принимают три р/день по одной, две таблетки. Доза поддерживающая – одна таблетка три р/день. Курс лечения препаратом обычно длительный (два и больше месяцев). Улучшение состояния наблюдается обычно через одну-две недели.

Таблетки Кавинтон форте принимают после еды по одной таблетке три р/сутки. Курс лечения длится в среднем 3-4мес. Если Кавинтон по показаниям следует отменить, снижение дозы происходит постепенно, на протяжении двух-трех дней.

Кавинтон растворРаствор Кавинтон по инструкции применяют в неврологии при острых ишемических очаговых нарушениях кровообращения мозга (если нет кровоизлияния в мозг). Начинают вводить раствор с дозировки 10-20мг, растворяя препарат в 500-1000мл изотонического раствора хлорида натрия. Если есть показания Кавинтон можно ввести капельно повторно (три р/день) и после переходить на таблетки.

Есть хорошие отзывы о Кавинтоне, применяемом для профилактики детского судорожного синдрома после травм мозга. Средство вводят капельно внутривенно – 8-10мг на один килограмм веса в сутки (препарат растворяют в 5% глюкозе). Через две-три недели ребенка переводят на применение препарата внутрь – 0,5-1 мг на килограмм/ сутки.

Побочные действия

Кавинтон, Кавинтон форте может вызывать изменение ЭКГ, экстрасистолию, тахикардию, флебит, покраснение кожных покровов, изменение давления артериального, бессонницу, сонливость, головную боль, слабость, головокружение, тошноту, сухость во рту, изжогу, потоотделение, кожную аллергию.

Противопоказания к применению Кавинтона

Кавинтон по инструкции противопоказан при тяжелой аритмии, тяжелых ишемических сердечных болезнях, во время беременности.

Нельзя назначать препарат при неустойчивом давлении, пониженном сосудистом тонусе.

Нельзя вводить препарат подкожно, также он несовместим с гепарином.

Источник: www.neboleem.net


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.