Мексидол эффект


В настоящее время в различных областях медицины стали появляться препараты «вспомогательного назначения», которые воздействуют на общие патологические процессы, возникающие при ряде заболеваний. Например, при ухудшении кровоснабжения, механическом и термическом повреждении клеток, и просто при старении в клетках запускаются процессы, которые ведут к их гибели. И задача таких препаратов – уменьшить интенсивность этих вредных химических реакций.

К таким процессам относят, например, перекисное окисление липидов, появление активных свободных радикалов, которые живут дольше, чем нужно, и активных форм кислорода, например, супероксид – аниона. Чтобы замедлить эти процессы патологического окисления на клеточном уровне, и нужно принимать «Мексидол» и аналогичные ему препараты.

Действующее вещество и механизм действия

Впервые препарат получили еще в 1980 – х годах в СССР, в ГУ НИИ фармакологии, и в течение 16 лет проходил испытания, и исследовались его свойства, в особенности церебропротекция (защита мозга) и ноотропные эффекты. В 1996 году препарат регистрируется как лекарство, а в 2003 году коллектив разработчиков получает премию правительства РФ, в приказе к которой этот препарат назван «антиоксидантным». Что же делает «Мексидол» в организме человека?


Главным агентом, препятствующим этому патологическому механизму окисления в препарате «Мексидол» является этилметилгидроксипиридина сукцинат. Это вещество повышает устойчивость организма к влиянию различных повреждающим факторах на клеточном уровне (разные виды шока, острое нарушение кровоснабжение органа), а также при отравлении этиловым алкоголем и некоторыми лекарствами, например, нейролептиками.

Мексидол

«Мексидол» способен повышать устойчивость тканей к кислородному голоданию, стабилизировать клеточные мембраны и предохранять их от разрушения, обладает противосудорожным действием. Это соединение нормализует действие многих клеточных ферментов, которые связаны с мембраной, улучшает транспорт соединений и синтез различных медиаторов. Нормальная секреция активных медиаторов приводит к улучшению нервной проводимости в синапсах.

Если перейти с клеточного уровня на тканевой и на работу отдельных органов, то препарат:

  • способствует улучшению микроциркуляции в тканях мозга;
  • снижает агрегацию (слипаемость) тромбоцитов (профилактика тромбозов);
  • способен к снижению уровня общего и «плохого» холестерина;
  • ускоряет нормализацию функций нервной системы после стресса;
  • способствует нормализации вегетативных реакций;
  • улучшает память и сон, в целом нормализует правильное чередование сна – бодрствования;
  • ускоряет выведение этилового алкоголя, ацетальдегида при алкоголизме из организма.

По отзывам отечественных врачей, применение «Мексидола» в комплексной терапии при инфаркте миокарда улучшало его коллатеральное кровообращение в зоне ишемии, и повышало резистентность миокардиоцитов к гипоксии. Это многогранное действие препарата позволило его назначать по самым разным показаниям в клинике внутренних болезней.

Показания к применению Мексидол

От чего помогает «Мексидол»? Показаний к назначению этого лекарства действительно, очень много. Назовем самые востребованные:

  • Острые ишемические инсульты, транзиторные ишемические атаки и их последствия. Показано, что наилучшие результаты достигаются при назначении в максимально раннее время – в первые 6 часов при инсульте.

Примечание: конечно, при надлежащем уровне развития высокоспециализированной медицинской помощи, доступности санитарной авиации, в этот срок необходимо доставить пациента в учреждение для проведения тромболизиса, растворения тромба и реканализации сосуда. Тогда есть шанс на восстановление функции нейронов. Это самый главный вид этиотропного лечения, устраняющего непосредственную причину инсульта – прекращение кровотока по сосуду.


  • При сотрясениях головного мозга и при их функциональных последствиях;
  • При вегетативных нарушениях (повышении симпатического или парасимпатического тонуса);
  • При церебральном атеросклерозе и связанных с ним проблемах (когнитивные расстройства, рассеянность, забывчивость, вестибулярная симптоматика);
  • Неврозы и тревожные состояния, в комплексной терапии депрессии в пожилом возрасте;
  • Ишемическая болезнь сердца (стабильные и нестабильные формы стенокардии, инфаркт миокарда);
  • В лечении абстинентного синдрома у алкоголиков, а также вегетативные кризы в процессе снятия физической зависимости от алкоголя;
  • В случае передозировки нейролептиков в психиатрии или при остром отравлении (наркомания, суицидальные попытки);
  • Астенизация после заболеваний, снижение резистентности к физическим нагрузкам;
  • В качестве профилактических мероприятий при воздействии повышенной физической и умственной нагрузке.

Характерно, что инъекционная форма препарата имеет показания, которые на прописаны для таблеток и капсул: это острый панкреатит и перитонит, видимо, вследствие невозможности принимать таблетки (рвота и прочее).

Надо сказать, что в настоящее время на рынке много средств, которые предотвращают оксидантный стресс – например, дигидрокверцетин («Таксифолин»), «Цитофлавин», препараты гинкго билоба и многие другие формы. Каждый врач решает, какое средство надо выбрать. Сказать конкретно, что лучше: «Актовегин» или «Мексидол» так же сложно, как ответить, что нужнее людям, огурцы или помидоры.


Стоит заметить — к препаратам, у которых есть безоговорочные доказательства их эффективности (статины, бета – блокаторы, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, антибиотики, противовирусные средства) есть четко ограниченные области применения, разделение по поколениям, разработанные алгоритмы применения, и они внедрены в Национальные рекомендации и стандарты в разных областях медицины.

Инструкция по применению Мексидол и режим дозировки

Выпускается средство, как в инъекционном виде для уколов, так и в таблетках. Применение уколов «Мексидол» более оправдано в неотложных ситуациях, например, в комплексной терапии инсульта в острейшем периоде, и при купировании абстинентного синдрома, а прием таблеток – при «плановых» состояниях, не имеющих экстренного характера, например, при последствиях черепно-мозговых травм.

Как обычно, существует стандартная схема, при которой вначале применяется препарат в инъекционной форме, а затем осуществляется переход на капсулы и таблетки.

  • Выпускается средство в ампулах в виде 5% раствора, ампулы по 2 мл, по 10 ампул в коробке. Возможна дозировка в 5 мл.

Назначают «Мексидол» внутримышечно или внутривенно (предпочтительнее). Дозировка в 5% означает, что в одном миллилитре находится 0,05 г, а в ампуле – 0,1 г. Обычно эта доза вводится трижды в сутки, суточная доза не должна превышать 16 мл (0,8 г) препарата. При капельном введении рекомендуется не превышать скорость введения 60 капель в минуту. Существуют особенности в дозировке и введении препарата при абстинентном синдроме, отравлении нейролептиками, а также при когнитивных расстройствах. Это все можно прочитать в официальной инструкции по применнию.


Что касается «внутреннего употребления», то одна таблетка содержит 0,125 г препарата (чуть больше, чем ампула в 2 мл), и применяется в дозировке 1 – 2 таблетки трижды в сутки, но не более 800 мг (6 таблеток) в день. Курс лечения, в среднем, составляет месяц – полтора, а при ишемической болезни сердца – до двух месяцев.

Противопоказания и побочное действие

Как у многих отечественных препаратов «широкого действия» противопоказания существуют потому, что препарат просто не изучался в определенных ситуациях, и об этом написано прямо в инструкции. В отношении «Мексидола» это такие состояния, как:

  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст.

Также средство нельзя применять при различных «острых недостаточностях» органов, связанных с метаболизмом и выведением препарата (почечная, печеночная).

«Мексидол» можно сочетать со всеми лекарственными средствами, а в качестве побочного эффекта наиболее часто возникает аллергия и диспепсия, которая подробно не обозначена. Точно так же, не приведена частота развития или вероятность побочных эффектов, несмотря на то, что препарат готовился к внедрению и испытывался 16 лет до регистрации в качестве лекарственного средства.


Источник: zdorova-krasiva.com

Комментарии

Опубликовано в журнале:
Фарматека № 6 — 2009

Т.А. Воронина
ГУ “НИИ Фармакологии им. В.В. Закусова” РАМН, Москва

В статье представлены обзорные данные о фармакологических эффектах и фармакокинетике Мексидола. Рассматривается нейропротекторное, противогипоксическое, противоишемическое, ноотропное, антистрессорное, анксиолитическое, противосудорожное, антиалкогольное, антиатерогенное, геропротекторное действия Мексидола. Особое внимание уделяется эффектам Мексидола при лечении заболеваний, протекающих с нейродегенерацией, прежде всего острых и хронических нарушений мозгового кровообращения. Представлены сведения о поликомпонентном механизме действия Мексидола, важными звеньями которого являются его антиоксидантные, мембранотропные эффекты, способность модулировать функционирование рецепторов и мембраносвязанных ферментов, а также восстанавливать нейромедиаторный баланс.
Ключевые слова: Мексидол, антиоксиданты, свободные радикалы, перекисное окисление липидов, сукцинат, нейропсихотропное действие


В начале 1980-х гг. в ГУ НИИ Фармакологии РАМН Смирнов Л.Д. и Кузьмин В.И. синтезировали Мексидол – сукцинат 2-этил-6-метил-3-оксипиридина, и под руководством академика РАМН Вальдмана А.В. были выявлены его фармакологические эффекты, проведено изучение механизма действия (Воронина Т.А., Середенин С.Б., Еременко А.В., Лукьянова Л.Д., Неробкова Л.Н., Гарибова Т.Л. и др.), выполнены доклинические исследования по токсикологии (Любимов Б.И.) и фармакокинетике (Сариев А.К., Жердев В.П.), определен товарный знак, осуществлена регистрация препарата в МЗ СССР, проведены первые клинические испытания (Незнамов Г.Г., Телешова Е.С., Сюняков С.А и др.), осуществлено внедрение препарата в медицинскую практику.

Наличие сукцината в структуре Мексидола имеет принципиальное значение для проявления фармакологических эффектов препарата, поскольку сукцинат функционально значим для многих процессов, протекающих в организме, в частности является субстратом для повышения энергетического обмена в клетке.

Мексидол – препарат с поликомпонентным спектром фармакологических эффектов и многофакторным механизмом действия. Наиболее важными компонентами механизма действия Мексидола являются его антиоксидантные, мембранотропные эффекты, способность модулировать функционирование рецепторов и мембраносвязанных ферментов и восстанавливать нейромедиаторный баланс [1–3]. Известно, что функционирование нейрональных мембран как целостных клеточных структур определяется согласованной работой совокупности химических и физических процессов, связанных с передачей информации.


обходимое для этой передачи сопряжение основных ее элементов (рецепторов, ионных каналов, ферментов) определяется прежде всего структурно-функциональным состоянием липидного бислоя нейрональных мембран, осуществляющего регуляцию мембранных белков. Одним из базисных процессов, участвующим в модифицирующем/повреждающем действии на клеточные структуры центральной нервной системы (ЦНС), является свободно-радикальное окисление (СРО).

Действие Мексидола направлено прежде всего на процессы СРО в биомембранах и внутри клетки. С одной стороны, он ингибирует процессы перекисного окисления липидов (ПОЛ), активно реагирует с первичными и гидроксильными радикалами пептидов, снижает в мозге повышенный при патологии уровень оксида азота (NO), а с другой – повышает активность антиоксидантных ферментов (в частности, супероксиддисмутазы), ответственных за образование и расходование перекисей липидов, а также активных форм кислорода [1–8].

Показано, что при различных патологиях процессы ПОЛ и другие воздействия приводят к нарушению структурно-функционального состояния мембраны и в результате – к ее деполяризации, увеличению вязкости липидного бислоя и изменению порогов чувствительности нейронов. Мексидол оказывает влияние и на это звено патологического процесса. Он повышает содержание полярных фракций липидов (фосфатидилсерина и фосфатидилинозита) и снижает соотношение холестерин/фосфолипиды, что свидетельствует о его липидрегулирующих свойствах; вызывает перемещение структурных переходов в область низких температур, т.


уменьшается вязкость мембраны и увеличивается их текучесть; повышает соотношение липид–белок [2, 9, 7, 10, 11]. Благодаря этим эффектам он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов и рецепторные комплексы, в частности ГАМК (γ-аминомасляная кислота) — бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию.

Наряду с этим Мексидол стабилизирует мембранные структуры клеток крови – эритроцитов и тромбоцитов, при их гемолизе и механической травме, обладает гиполипидемическим действием; снижает в плазме крови уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности, улучшает энергетический обмен клетки, активируя энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Таким образом, Мексидол обладает широким спектром фармакологических эффектов, реализуемых на двух уровнях – нейрональном и сосудистом. Он оказывает нейропротекторное, противогипоксическое, противоишемическое, ноотропное, вегетотропное, антистрессорное, анксиолитическое, противосудорожное, антиалкогольное, кардиопротекторное, антиатерогенное, геропротекторное действия.

Следует подчеркнуть, что Мексидол оказывает наиболее выраженный эффект при лечении различных заболеваний, протекающих с нейродегенерацией, прежде всего острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в т. ч. инсультов. Широкое применение Мексидола в клинической и амбулаторной практике при лечении острых инсультов и хронического нарушения мозгового кровообращения показало, что он является одним из наиболее эффективных препаратов, используемых в терапии этих патологий. Мексидол оказывает влияние и на ключевые базисные звенья патогенеза других заболеваний, связанных с процессами нейродегенерации, таких как болезни Альцгеймера и Паркинсона, травмы головного мозга, судорожные состояния, стрессы и др.


Механизм противогипоксического действия Мексидола связан прежде всего с его специфическим влиянием на энергетический обмен, что обусловлено входящим в его состав сукцинатом, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью.

Мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан с влиянием на эндогенное дыхание митохондрий, активацией их энергосинтезирующей функции. Действие Мексидола обусловлено усилением компенсаторных метаболических потоков, поставляющих в дыхательную цепь энергетические субстраты, в данном случае сукцинат [12, 13].

Антиоксидантное и мембранопротекторное действие Мексидола ограничивает разрушающее действие продуктов ПОЛ и способствует стабилизации биомембран клеток, сохранению их упорядоченной структурно-функциональной организации, необходимой для функционирования мембраносвязанных рецепторных комплексов, ферментов и ионных каналов. Наряду с этим благодаря наличию в структуре сукцината Мексидол улучшает энергетический баланс клетки, восстанавливает в условиях острой кислородной недостаточности нарушенный процесс окислительного фосфорилирования, связанного с ограничением НАДН-оксидазного пути окисления.

Описанный выше механизм действия Мексидола объясняет также чрезвычайно незначительные побочные эффекты препарата, а также его способность потенцировать действие других центрально действующих веществ, особенности реализующих свое действие как прямые агонисты/антагонисты рецепторов.

Наряду с антиамнестическим эффектом Мексидол способствует сохранению памятного следа и противодействует процессу угасания навыков и рефлексов, приобретенных в процессе обучения.

Позитивное восстанавливающее действие Мексидол оказывает на нарушенные когнитивные функции, возникающие при естественном старении и в условиях экспериментальных моделей болезней Альцгеймера и Паркинсона [4, 7, 8, 14, 15, 17]. Наряду с улучшением процессов обучения и памяти у старых животных под влиянием Мексидола устраняются неврологические дефициты, восстанавливается эмоциональный статус, снижаются до нормы уровни холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов, липофусцина.

Мексидол обладает выраженным анксиолитическим эффектом, способностью устранять страх, тревогу, напряжение, беспокойство. В эксперименте с использованием методики конфликтной ситуации у крыс показано, что Мексидол обладает выраженной анксиолитической активностью, повышая число наказуемых взятий воды. Он имеет сходную активность с диазепамом, однако в отличие от него после применения Мексидола не нарушается адекватность реагирования на провоцирующие тест-стимулы по шкале Броди–Наута и не наблюдается побочных эффектов в виде седации и миорелаксации. Мексидол оказывает антистрессорное влияние в различных стрессорных ситуациях, например при стрессе в новой обстановке, тревоге и страхе, стрессе ожидания боли, в ситуациях рассогласования желаемого и действительного [18, 19]. Анализ механизма реализации анксиолитического действия показал, что Мексидол не обладает способностью связываться с бензодиазепиновыми и ГАМК-рецепторами, однако обладает способностью усиливать связывание меченого диазепама с бензодиазепиновыми рецепторами. Таким образом, не имея прямого аффинита к бензодиазепиновым и ГАМК-рецепторам, Мексидол оказывает на них модифицирующее действие, усиливая их способность к связыванию [20, 21].

Эти эффекты дополняются уникальной способностью Мексидола повышать резистентность организма к действию различных экстремальных факторов, таких как стрессы, конфликтные ситуации, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, лишение сна, различные интоксикации. Наряду с этим Мексидол устраняет нарушения, возникающие при алкоголизме и наркоманиях [15, 22, 23].

Мексидол обладает широким спектром противосудорожных эффектов [24–7]. Механизм противосудорожного действия препарата определяется влиянием на процессы СРО, клеточную гипоксию и усилением действия ГАМК.

Одним из важных свойств Мексидола является его способность улучшать, потенцировать специфическое действие ряда препаратов [28]. Показано, что при комбинации феназепама и Мексидола в низких терапевтических дозах достигается такой же по выраженности анксиолитический эффект, как и при увеличении дозы феназепама в 10 раз. Потенцирующий эффект Мексидола выявлен и в отношении противосудорожного действия при его комбинации с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином. При этом показано, что, усиливая основной лечебный эффект препаратов, Мексидол снижает их побочные эффекты.

Существенным преимуществом Мексидола является то, что это малотоксичный препарат с большой терапевтической широтой, практически не обладает побочными эффектами традиционных нейропсихотропных средств, в частности не оказывает седативного, мышечно-расслабляющего, стимулирующего, эйфоризирующего действий, а также не имеет побочных эффектов, свойственных нейропротекторным препаратам.

Мексидол показал высокий терапевтический эффект при лечении различных неврологических, психических и сердечно-сосудистых заболеваний, в т. ч. острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (в т. ч. инсульта); дисциркуляторной энцефалопатии и вегетососудистой дистонии; при нарушениях функций мозга в процессе старения и атеросклерозе, черепно-мозговых травмах, эпилепсии, лечении невротических и неврозоподобных расстройств; при различных нарушениях при алкоголизме, в т. ч. абстинентном синдроме, острых интоксикациях и др. Мексидол оказывает позитивный эффект при лечебно-профилактическом применении у здоровых людей, повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов (гипоксии, холоду, стрессу, депривации сна и др.), повышает операторскую деятельность, устраняет утомляемость при длительном умственном и физическом напряжении. Выпускают Мексидол в таблетках и ампулах.

За создание и внедрение Мексидола в лечебную практику группе ученых (Дюмаев К.М., Бурлакова Е.Б., Смирнов Л.Д., Воронина Т.А., Гарибова Т.Л., Жестков В.П., Сернов Л.Н., Верещагин Н.В., Суслина З.А., Миронов Н.В., Шмырев В.И., Федин А.И., Князев Б.А., Авакян Э.А., Лопатухин Э.Ю.) была присуждена премия Правительства РФ в области науки и техники за “Создание и внедрение в медицинскую практику антиоксидантных препаратов для лечения и профилактики цереброваскулярных заболеваний” (№ 4861, 2003).

Литература

  1. Воронина Т.А. Новые направления поиска ноотропных препаратов (проблемная статья) // Вестник РАМН. 1998б. № 1. С. 16–21.
  2. Дюмаев К.М., Воронина Т.А., Смирнов Л.Д. Антиоксиданты в профилактике и терапии патологий ЦНС. М., 1995. 271 с.
  3. Воронина Т.А. Антиоксидант Мексидол. Основные эффекты и механизм действия // Психофармакология и биология. Наркология. 2001. № 1. С. 2–12.
  4. Кутепова О.А. Геропсихотропные свойства антиоксиданта Мексидола и деманол ацеглюмата (экспериментальное исследование) (руководитель – Т.А. Воронина) // Автореф. дисс. канд. биол. наук. М., 1990. 25 с.
  5. Тилекеева У.М. Психотропные свойства производных 3-оксипиридина. Автореф. дис. канд. мед. наук. М., 1986. 20 с.
  6. Bashkatova V, Narkevich V, Vitskova G, et al. The influence of anticonvulsant and antioxidant drugs on nitric oxide level and lipid peroxidation in the rat brain during penthylenetetrazole-induced epileptiform model seizures. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2003;27:487–92.
  7. Voronina TA. Present-day problems in experimental psychopharmacology of nootropic drugs. Neuropharmacology. Harwood Academic Publishers GmbH U.K. 1992;2:51–108.
  8. Voronina TA. Nootropic drugs in Alzheimer disease treatment. New Pharmacological Strategies. In book: Alzheimer disease: therapeutic strategies. Birkhauser. Boston 1994;265–69.
  9. Воронина Т.А., Неробкова Л.Н., Маркина Н.В. и др. Возможные механизмы действия мембраноактивных веществ с антиоксидантными свойствами в экстремальных ситуациях. Клеточные механизмы реализации фармакологичекого эффекта М., 1990. С. 54–77.
  10. Еременко А.В. Роль мембранотропных свойств производных 3-оксипиридина в фармакологическом эффекте // Автореф. дисс. канд. биол. наук. М., 1988. 22 с.
  11. Еременко А.В., Авдулов Н.А., Ганкина Е.М. и др. Влияние субхронического введения феназепама и синтетических антиоксидантов на функциональное состояние синаптических мембран коры головного мозга крыс, подвергнутых длительному стресс-воздействию // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 1988. № 1. С. 38–40.
  12. Лукьянова Л.Д., Атабаева Р.Е., Шепелева С.Ю. Биоэнергетические механизмы антигипоксического действия сукцинатсодержащего производного 3-оксипиридина // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 1993. № 3. С. 259–260.
  13. Лукьянова Л.Д. Современные проблемы гипоксии // Вестник РАМН. 2000. № 9. С. 3–12.
  14. Воронина Т.А., Гарибова Т.Л., Смирнов Л.Д. и др. Геропсихотропные свойства антиоксиданта из класса 3-оксипиридина в эксперименте // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 1986а. CII. № 9. С. 307–10.
  15. Воронина Т.А., Кутепова О.А., Золотов Н.Н. Влияние антиоксидантов из класса 3-оксипиридина на вызванное этанолом нарушение обучения у мышей и накопление липофусцина // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 1989. № 3. С. 314–16.
  16. Voronina TA, Kutepova OA. Experimentally established geropsychotropic properties of 3-hydroxypyridine antioxidant. Drug Dev Res 1988;14:353–58.
  17. Voronina TA, Nerobkova LN, Kutepova OA, et al. Pharmacological correction of CNS functional disorders and parkinsonian syndrome in old animals. Ann Ist Super Sanita 1990;26:55–60.
  18. Вальдман А.В., Воронина Т.А., Смирнов Л.Д. и др. Влияние производных 3-оксипиридина на центральную нервную систему // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 1985. ХСIХ. № 1. С. 60–2.
  19. Воронина Т.А., Смирнов Л.Д., Телешова Е.С. и др. Антистрессорные эффекты антиоксиданта Мексидола и его аналогов в экстремальных ситуациях // Таврический журнал психиатрии. 2002. Т. 6. № 2. С. 73–4.
  20. Середенин С.Б., Бледнов Ю.А., Гордей М.Л. и др. Влияние мембраномодулятора 3-оксипиридина на эмоционально-стрессовую реакцию и связывание Н3-диазепама в мозге инбредных мышей // Химико-фармацевтический журнал. 1987. № 2. С. 134–137.
  21. Voronina TA, Seredenin SB. Analysis of the mechanism of psychotropic action of 3-hydroxypyridine derivative. Ann Ist Super Sanita 1988;24:461–66.
  22. Смирнов Л.Д., Воронина Т.А., Дюмаев К.М. Патент “Противоалкогольное средство”. № 1777878. 1984.
  23. Смирнов Л.Д., Воронина Т.А. Патент “Лекарственное средство для лечения наркоманий”. № 2159615. 1999.
  24. Алиев А.Н. Характеристика противосудорожной активности в ряду производных 3-оксипиридина. Автореф. дисс. канд. мед. наук. Баку. 1987, 21 с.
  25. Воронина Т.А., Смирнов Л.Д., Алиев А.Н. и др. Зависимость между химическим строением и противосудорожной активностью производных 3-оксипиридина // Фармакология и токсикология. 1987. № 1. С. 27–30.
  26. Неробкова Л.Н., Воронина Т.А., Алиев А.Н., и др. Об электрофизиологических и биохимических механизмах противосудорожного действия антиоксиданта из класса 3-оксипиридина // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 1986. № 12. С. 663–665.
  27. Стойко М.И. Изучение возможности применения вальпроата натрия, антиоксиданта Мексидола и их комбиниации для лечения и прфилактики вторично-генерализованных припадков при эпилепсии. Автореф. канд. мед. наук. М., 2002. 23 с.
  28. Воронина Т.А., Смирнов Л.Д., Дюмаев К.М. Влияние мембраномодулятора из класса 3-оксипиридина на фармакологическую активность психотропных препаратов // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 1985. ХСIХ. № 5. С. 519–522.

Комментарии

Источник: medi.ru

Действующее вещество:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

АТХ

N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Фармакологические группы

  • Антиоксидантное средство [Антигипоксанты и антиоксиданты]
  • Антиоксидантное средство [Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E63 Физические и умственные перегрузки
  • F06.7 Легкое когнитивное расстройство
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
  • G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
  • G92 Токсическая энцефалопатия
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
  • R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
  • R53 Недомогание и утомляемость
  • S06 Внутричерепная травма
  • T43.3 Отравление антипсихотическими и нейролептическими препаратами
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиоксидантное.

Фармакодинамика

Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами — нейролептиками).

Механизм действия препарата Мексидол® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания РђРўР¤ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего РҐСЃ и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон– бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Под влиянием препарата Мексидол® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мг Cmax составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е СЃСѓС‚ после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Рў1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания препарата Мексидол®

последствия острых нарушений мозгового кровообращения, РІ С‚.С‡. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

астенические состояния;

профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

острая почечная недостаточность;

острая печеночная недостаточность.

В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

Возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие

Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).

Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС — не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие сонливости.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки РџР’РҐ и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «ЗиО-Здоровье», 142103, Россия, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии: ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», 115407, Россия, Москва, ул. Судостроительная, 41, этаж 1, пом. 12.

Тел./факс: (495) 626-47-55.

Условия хранения препарата Мексидол®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мексидол®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Ноотропы, что с ними не так?

"Во-первых, ни один ноотроп не соответствует всем критериям, по которым их определял сам автор этого термина, румынский фармаколог Корнелиу Джурджа. Одни не стимулируют запоминание и обучение. Другие не защищают от факторов, препятствующих работе памяти. Третьи не активируют функции коры и подкорки головного мозга. Четвертые не отличаются по эффекту от препаратов других классов. Пятые не могут похвастаться отсутствием токсичности. У ноотропов вообще больше различий, чем сходств. К ним относят 17 разных типов веществ: от безвредных аминокислот до мемантина, который может вызвать при передозировке тяжелое поражение печени и острый психоз с галлюцинациями.

Во-вторых, пропасть между их воображаемым и реальным эффектом. Ноотропы называют smart drugs и cognitive enhancers. В фильмах типа «Областей тьмы» — это чудо-таблетки, способные превратить любого в гения. В реальности польза от них часто незначительна, в отличие от побочных эффектов. Они не делают никого умнее так же, как алкоголь не дает никому голос Элвиса Пресли и умение двигаться, как Майкл Джексон, а в лучшем случае позволяет на время забыть об отсутствии этих талантов. В нашем обзоре мы ограничимся лишь их реальными свойствами.

В-третьих, отсутствие доказательств их терапевтического эффекта, несмотря на то что в России они считаются лекарствами и выделены в особую фармакологическую группу."
(Конец цитаты).

Источник: www.b17.ru

У меня с детства плохое зрение. Не просто плохое, а постоянно и стабильно ухудшающееся. Осложняется моя миопия дистрофией сетчатки, которая отмечается почти у всех миопиков с высокой степенью. И периодически офтальмологи рекомендуют прохождение курсового лечения, которое включает в себя назначение антиоксидантных препаратов — уколов Мексидола.

Мексидол — показания к применению

Мексидол — очень удачная разработка российской медицины. На западе к таким препаратам относятся подозрительно, не считая эффективность доказанной и клинически значимой.

Это не означает, что препарат не работает — проведено огромное количество отечественных исследований, которые подтверждают эффективность лекарственного средства.

Показания к применению Мексидола — очень большой спектр заболеваний:

— острые нарушения мозгового кровообращения;

— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— синдром вегетативной дистонии;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

— острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

— первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими средствами;

— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

И хотя дистрофии сетчатки нет в показаниях, наши окулисты очень любят назначать Мексидол для улучшения зрения.

Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

 

Помимо этой патологии, я по многим показателям входила периодически в «клиентскую базу» Мексидола — усиленные нагрузки на последних курсах академии, высокие стрессовые ситуации на личном фронте, обострение приступов панических атак и шальное ВСД — как при таком букете не обратиться за медикаментозной помощью? Главное, что она работает!

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Мексидол даже используется в профилактике атеросклероза:

уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Лечебные эффекты Мексидола:

  • антигипоксическое,
  • мембранопротекторное,
  • ноотропное,
  • противосудорожное
  • анксиолитическое действие,
  • повышает устойчивость организма к стрессу.

То есть препарат имеет качества ноотропов и транквилизаторов, при этом не являясь представителем этих достаточно серьезных групп препаратов. Поэтому, наверное, невропатологи и назначают его налево и направо.

Мексидол состав

Основным действующим веществом является:

этилметилгидроксипиридина сукцинат

Групповая принадлежность — антиоксидантное лекарство.

Многие думают, что Мексидол — ноотропное средство, другие — что это транквилизатор. Однако это не совсем верно, хотя препарата оказывает в той или иной степени положительное влияние на когнитивные функции (память, внимание, остроту ума) и даже борется с депрессией.

Форма выпуска — можно купить Мексидол в таблетках и в уколах.

Цена и аналоги Мексидола

Цена Мексидола — около 400 р за 10 ампул по 2 мл. Есть другие аналоги, содержащие действующее вещество, но их стоимость не сильно отличается. Лишь однажды я не смогла найти Мексидол в уколах, купила Мексиприм в таблетках, эффект мне показался немного слабее.

Применение таблеток Мексидола

В таблетках Мексидол следует принимать от 1 до 3 штук в сутки (в зависимости от повода приема). Максимальное количество — 6 шт в сутки.

Длительность приема тоже зависит от ситуации: прием Мексидола может составлять от 2 недель до 1,5 месяцев и дольше. При длительном приеме отменять лекарство следует постепенно.

Уколы Мексидола

Мексидол я купила в ампулах по 2 мл. В одной коробке — 5 ампул, каждая из которых находится в ячейке пластиковой контурной пачки:

Как колоть Мексидол? В инструкции указано, что уколы Мексидола можно делать как внутривенно, так и внутримышечно. Мне кололи внутримышечно — укол не больной, поэтому дополнительного разведения с новокаином или лидокаином не требуется, можно потерпеть.

Внутривенно можно вводить двумя способами: струйно и капельно. Но эта форма введения должны осуществляться под контролем врача.

Побочное действие

Мексидол — нетоксичный препарат, однако он может вызвать ряд побочных явлений:

  • индивидуальные явления диспепсического характера,
  • при в/в введении – сухость во рту, першение и металлический привкус.
  • аллергические кожные реакции,
  • сонливость.

При неправильно подобранной дозе и длительном применении Мексидола возможна передозировка: развитие сонливости и седации.

Противопоказания

Препарат запрещено назначать:

  1. лицам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или вспомогательным компонентам,
  2. при острых дисфункциях печени и почек

Эффективность

А теперь об эффектах, которые я ждала от Мексидола:

  • Улучшение зрения — это основная цель лечения. Конечно, я не жду полного восстановления при моих-то диоптриях. Но могу сказать, что острота зрения после курса процедур становится лучше. После комплексного лечения то я смогла добиться остановки прогрессии. То есть зрение перестало планомерно падать, остановившись на одной отметке.
  • Улучшение памяти. Я редко делают Мексидол соло — обычно это комплекс из Тиоцетама или Тиотриазолина, иногда офтальмолог подключает Актовегин. Поэтому всегда после лечения отмечается всплеск умственной активности.Внимание становится лучше, память острее — мне нравится этот эффект.
  • Во время лечения и спустя некоторое время после у меня повышается и физическая активность, многократно увеличивается работоспособность.
  • Стрессоустойчивать — приятный бонус. Это очень классное ощущение — оставаться спокойной в ситуации, которая в другой момент вывела бы из себя за считанные минуты.

Однозначно, Мексидол — действенный препарат. Но просто так его принимать, чтобы успокоить расшалившиеся нервишки — не правильно. Это средство для лечения конкретных заболеваний, нужно помнить об этом. А то читаю многие отзывы, что «разнервничалась, выпила Мексидол, а он (а-та-та на него) не работает». Обязательно проконсультируйтесь с врачом перед лечением — препарат имеет определенные показания и противопоказания, он способен навредить при неправильном приеме.

Еще отзывы на лекарства:

✔️ Новопассит — я от него дурею, чешусь и покрываюсь пятнами, но никак не успокаиваюсь.

✔️ Самое дешевое средство при стрессе и бессоннице — настойка пиона уклоняющегося. Очень легкое успокоительное

✔️ Глицин — невнятный и бестолковый препарат

✔️ Мелатонин отечественного производства — Меларена. Как снотворное ну никакое

✔️ Помогает ли успокоительное Персен при тревожности и бессоннице, каков его эффект при панических атаках?

✔️ Гомеопатия, которой удалось меня удивить — Тенотен взрослый (таблетки). Опыт приема при стрессе

✔️ Загадка: «успокаивает, но не успокоительное»? Отгадка: Биотредин

✔️ Что делать, если нервная система ребенка не справляется? Детский Тенотен

Источник: irecommend.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.