Милдронат для мозга



    Введение

    За последние десятилетия возрос интерес врачей и исследователей к проблеме когнитивных нарушений [1-6]. Актуальность вопроса, с одной стороны, обусловлена открытием патогенетических механизмов когнитивных нарушений и выдвижением новых подходов к восстановлению функций нейронов головного мозга, с другой – «постарением» населения и резким повышением выживаемости пациентов с инфарктом миокарда и инсультом. Проблема сохранения и восстановления высших психических функций становится междисциплинарной и одной из глобальных в современной медицине [1, 2, 5–18]. По данным ВОЗ, более 20 млн человек в мире страдают деменцией, и этот показатель неуклонно растет [6]. Предполагается, что не менее чем в 10–30% случаев когнитивные нарушения носят смешанный сосудисто-дегенеративный характер. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что различные факторы риска, включая артериальную гипертензию, сахарный диабет, фибрилляцию предсердий, метаболические и эмоциональные нарушения, могут быть связаны с повышенным риском возникновения когнитивной дисфункции и деменции [1, 2, 7, 10, 19–24].


    Этиология и патогенез

    В основе патогенеза наиболее распространенных дисциркуляторных сосудистых состояний лежит критическое несоответствие между потребностями тканей в кислороде и фактическим его поступлением [1, 14, 25–30], нарушение энергетического внутриклеточного обмена вследствие выраженной тканевой ишемии. Поражение головного мозга не ограничивается одним очагом, а носит многоочаговый или диффузный характер. В таких случаях развивается нарушение нескольких или всех когнитивных функций, и можно проследить несколько патогенетических механизмов формирования нарушений. 
    Прогрессирующее поражение церебральных сосудов становится причиной тяжелой утраты трудоспособности в более поздних стадиях заболевания с нарушением способности к самообслуживанию и существенным ухудшением качества жизни. Ведущую роль в формировании когнитивной недостаточности при дисциркуляторной энцефалопатии играет поражение глубинных отделов белого вещества головного мозга и базальных ганглиев, что приводит к нарушению связи лобных долей и подкорковых структур (феномен разобщения). Наиболее чувствительны к кислородному голоданию нейроны гиппокампа – отдела, наиболее тесно связанного с процессами запоминания и памяти [4, 9, 10, 22, 31, 32]. При проблемах с кровообращением и последующем развитии гипоксии процессы ишемического повреждения усугубляются под влиянием повышенного выброса катехоламинов.


статочно сложным и разнородным представляется патогенез депрессивных симптомов при дисциркуляторной энцефалопатии и их взаимосвязь с когнитивными расстройствами [5, 31]. Цереброваскулярная и растущая коморбидная патология является не только существенным бременем для больного, но и вызовом современной медицинской науке, требуя поиска новых эффективных терапевтических стратегий. Одна из них связана с применением так называемых метаболических препаратов [1, 2, 7, 19, 24, 33–36].

    Механизм действия мельдония

    Понятие «метаболическая терапия» объединяет препараты с различным механизмом действия, применение которых обеспечивает энергетический метаболизм клетки путем фармакологического управления в ней процессами образования аденозинтрифосфата (АТФ). Митохондрии являются «силовой станцией» клетки, поскольку в них синтезируется большая часть необходимого клетке АТФ [3, 7, 19–21]. 
    Существуют 2 пути образования АТФ: β-окисление жирных кислот и гликолиз [3, 7, 19-21, 24, 35]. В условиях адекватного кровоснабжения синтез АТФ происходит преимущественно за счет окисления жирных кислот с помощью карнитинового челнока (β-окисление). При недостатке кислорода в митохондриях скапливаются недоокисленные жирные кислоты, что приводит к угнетению синтеза АТФ и нарушению дыхания клетки. Уровень АТФ в ткани резко падает, повышается проницаемость мембран для ионов кальция, развивается оксидативный стресс с накоплением токсических продуктов, которые повреждают клеточную мембрану и блокируют доставку АТФ к органеллам клетки из митохондрий.


результате клетка гибнет, ткань отмирает, что ведет к инфарктам и инсультам. Кроме того, свободные жирные кислоты обладают аритмогенным действием и повышают риск фибрилляции желудочков.
    Учитывая высокую опасность накопления недоокисленных жирных кислот в условиях клеточной гипоксии, возникла необходимость создания препаратов, которые в условиях недостаточного кровоснабжения были бы способны переключить производство энергии с бета-окисления жиров на гликолиз, при котором значительно уменьшается потребление кислорода и дающий в результате больше энергии.
    В результате поиска был создан новый класс лекарственных средств – парциальные ингибиторы окисления жирных кислот (p-FOX). По признанию FDA (США), это единственный новый класс антиангинальных лекарственных средств, созданных за последние 30 лет [12, 35]. Его наиболее известные представители – ранолазин, триметазидин, мельдоний. Эти препараты либо тормозят скорость окисления жирных кислот внутри митохондрий (триметазидин), либо, уменьшая количество карнитина, ограничивают транспорт жирных кислот через мембраны (мельдоний – Милдронат®) [12, 35, 36]. 
    В настоящее время использование этих препаратов рассматривается как наиболее перспективное направление цитопротекции при гипоксии. 
    Мельдоний (Милдронат®) был разработан в 1975 г.

Риге профессором Иваром Калвиньшем. Поскольку Мельдоний проявляет себя как кардиопротектор, возникла идея применить его в клинической медицине для людей, подверженных высоким нагрузкам в условиях гипоксии. По словам изобретателя, мельдоний, снижая скорость производства карнитина из его предшественника – γ-бутиробетаина, замедляет окисление жирных кислот, которое возможно только с помощью карнитина [7, 13–15, 18, 21]. Мельдоний также снижает абсорбцию экзогенного карнитина в тонкой кишке (из пищи, напитков и т. п.) [18, 36] благодаря конкурентному воздействию на специфический белок-транспортер. 
    Японскими исследователями был предложен еще один возможный путь влияния мельдония на содержание карнитина в организме – ингибирование реабсорбции карнитина в почках [36]. В результате карнитин не реабсорбируется в почках и повторно не метаболизируется, а сразу выводится из организма. Все вышеуказанные механизмы приводят к снижению концентрации карнитина, и, следовательно, уменьшению поступления длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии (но, что очень важно, без торможения метаболизма короткоцепочечных жирных кислот, обеспечивая тем самым сохранение дыхания клетки). Подавляя обратимо синтез карнитина, мельдоний способствует накоплению предшественника карнитина – γ-бутиробетаина, концентрация которого возрастает в десятки раз.

азалось, что процесс накопления γ-бутиробетаина играет не менее важную роль в механизме действия мельдония, чем собственно торможение β-окисления, т. к. γ-бутиробетаин структурно схож с ацетилхолином и стимулирует синтез оксида азота (NO). Повышение концентрации γ-бутиробетаина в плазме крови влечет за собой активацию ацетилхолиновых рецепторов в эндотелии кровеносных сосудов, что также способствует стимуляции синтеза NO сосудистой стенкой, уменьшая тем самым проявления эндотелиальной дисфункции. Это сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления, вызванного адреналином спазма сосудов, торможением агрегации тромбоцитов и увеличением эластичности мембран эритроцитов [7, 13–15 18, 21]. 
    Открытие ключевой роли NO в качестве сигнальной молекулы в кардиоваскулярной системе в 1998 году было удостоено Нобелевской премии, а в 1992 году журнал «Наука» назвал его «молекулой года».
    Важным является то, что мельдоний оказывает селективное действие именно на ишемизированную зону различных тканей, практически не влияя на незатронутые ишемией участки, что дает возможность избегать эффекта обкрадывания [1, 3, 4, 7, 19, 20, 30, 31, 33, 34]. Оксид азота и ацетилхолин являются важнейшими биологическими медиаторами, регулирующими множество физиологических процессов как в центральной, так и в вегетативной нервной системе, в т.ч. интеллектуальные процессы. Он особенно важен для процессов памяти – основы интеллекта [1, 4, 5, 9, 10, 13, 22, 23, 31, 32].
    Ключевым фактором гипоксического повреждения мозга является ишемический, или глутаматный каскад, который многие исследователи рассматривают в качестве триггера эксайтотоксического повреждения и основной причины гибели нейронов [15, 21, 31].

зультатом стресса становятся функционально-органическое повреждение мозга и выброс нейропептидов и нейротрансмиттеров. Глутамат является возбуждающим нейромедиатором и содержится в большинстве нейронов головного мозга. В нормальных условиях нейроны и клетки глии поглощают избыточный глутамат из межклеточного пространства, но в условиях ишемии нарушение энергозависимых процессов обратного поглощения ведет к накоплению глутамата, что способствует запуску процессов апоптоза. Таким образом, улучшая метаболизм нейронов при ишемии, парциальные ингибиторы окисления жирных кислот, наряду с подавлением β-окисления, улучшением функции эндотелия, способствуют торможению глутаматного каскада и, следовательно, предотвращают развитие апоптоза и сохраняют жизнедеятельность нейронов. 
    Надо отметить, что по сравнению с триметазидином в неврологии мельдоний (Милдронат®) имеет ряд преимуществ: 
    1) триметазидин тормозит окисление в митохондриях всех жирных кислот – как длинноцепочечных (количество атомов углерода больше 8), так и короткоцепочечных (количество атомов углерода меньше 8), однако никоим образом не мешает накоплению .

ется метаболически более «высокотехнологичным» цитопротектором, не «загрязняющим» митохондрии недоокисленными липидными субстратами и улучшающим энергетический обмен; он проходит гематоэнцефалический барьер и тормозит распад нейромедиаторных моноаминов и нейротрансмиттеров, необходимых для нормального функционирования мозга [3, 8, 10, 14–16, 20, 21, 24, 30]. 
    Более 20 лет мы успешно применяем мельдоний (Милдронат®) в клинической практике в качестве антиоксиданта и цитопротектора в комплексной терапии острых и хронических форм цереброваскулярных заболеваний, а также сопутствующей коморбидной патологии.
    Цель исследования: определение эффективности и безопасности применения Милдроната® при сосудистых когнитивных нарушениях и поиск дополнительных возможностей препарата при его длительном приеме в составе комбинированной терапии.

    Материал и методы

    Основными параметрами включен.


 
    Исследуемая группа включала 120 пациентов (48 мужчин и 72 женщины, средний возраст 71,6±8,3 года), находившихся на лечении с диагнозом: дисциркуляторная энцефалопатия с когнитивными нарушениями. Результаты лечения в исследуемой группе сравнивали с результатами в контрольной группе пациентов (n=135; 53 мужчины и 82 женщины, средний возраст 70,6±9,1 года), имевших в анамнезе перенесенное цереброваскулярное заболевание (инсульт, транзиторная ишемическая атака), страдающих дисциркуляторной энцефалопатией с когнитивными нарушениями и принимающих в составе комплексной терапии ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Статистически значимых различий по возрасту между исследуемой и контрольной группами не было.   Пациенты обеих групп на момент включения в исследование были сопоставимы по выраженности когнитивных расстройств по шкалам MMSE и FAB.
    В обеих группах пациенты были распределены на 3 подгруппы в зависимости от степени нарушения когнитивных функций – легкой, умеренной, тяжелой.
    1.

гкая степень. Больные осознают снижение когнитивных способностей по сравнению с преморбидным уровнем и выражают беспокойство по этому поводу. Жалобы на снижение памяти, эмоциональную лабильность и повышенную утомляемость при умственной работе. Легкие когнитивные нарушения отражаются в жалобах больного, но не обращают на себя внимания окружающих, не вызывают затруднений в повседневной жизни. Вместе с тем отмечается определенное снижение концентрации внимания, умственной работоспособности, запоминания нового материала (MMSE: 21–25 баллов).
    2. Умеренная степень. Больной периодически путается во времени и пространстве, при выполнении двусложных инструкций допускает ошибки, проявляет умеренное снижение оперативной памяти. Умеренные когнитивные нарушения заметны не только самому больному, но и обращают на себя внимание окружающих. Преобладают астенические и гиперстенические расстройства – раздражительность, беспокойство. Они могут препятствовать сложным формам интеллектуальной активности, нарушают качество выполняемой работы (MMSE: 15–20 баллов).
    3. Тяжелая степень. Отмечаются нарушения памяти и интеллекта в сочетании с профессиональной, социальной или бытовой дезадаптацией, присоединяются характерные изменения личности и поведения. Это приводит к утрате независимости и самостоятельности пациента. Развивается психоорганический синдром, проявляющийся нарушением памяти, сниже.

двигательными, речевыми, координаторными). 
    Дизайн нашего исследования предполагал изучение действия препарата не только на когнитивные функции, но и на неврологический дефицит, эмоциональную сферу, а также на интегральную характеристику физического, психологического, эмоционального и социального функционирования больного – оценку качества жизни.
    Данные исследования фиксировались исходно при первичном обращении, через 1 мес. и через 3 мес. после начала лечения. Сравнивались данные исследуемой и контрольной групп, а также данные в подгруппах с различной степенью нарушения когнитивных  функций. 
    Для подтверждения диагноза сосудистого заболевания все пациенты до лечения проходили стандартный неврологический осмотр. В неврологическом статусе выявлялась негрубая симптоматика: легкие псевдобульбарные симптомы (Маринеску – Радовича, Россолимо, хоботковый), шаткость при ходьбе и неустойчивость в позе Ромберга, асимметрия глубоких рефлексов, легкая замедленность движений, различной степени двигательные и чувствительные нарушения. Осмотр нейроофтальмолога выявлял сосудистые изменения в виде атеросклеротической или гипертензивной ангиопатии. Магнитно-резонансная или компьютерная томография головного мозга показывала наличие мелких лакунарных инфарктов в белом веществе, сочетающихся с явлениями лейкоареоза, расширением желудочковой системы и умеренным расширением субарахноидальных пространств. У всех пациентов в ходе исследования поддерживался целевой уровень артериального давления, глюкозы и гормонов щитовидной железы. 
    Для оценки когнитивных нарушений использовались:
    •  краткая шкала оценки когнитивных функций (MMSE); 
    •  батарея тестов для оценки лобной дисфункции (FAB);
    •  тест рисования часов; 
    •  запоминание и воспроизведение 10 слов по методике А. Лурии;
    •  выполнение серийного счета «100–7»;
    •  динамика суммарного балла когнитивных шкал. 
    Уровень депрессии оценивали при помощи опросника Бека, тревоги – при помощи шкалы Гамильтона, астении – MFI-20.    Качество жизни оценивали по Европейскому опроснику качества жизни (European Quality of Life Questionnaire – EQ-5D). Опросник включает 5 вопросов, с 3-балльной шкалой оценки для характеристики подвижности – А, самообслуживания – Б, активности в повседневной жизни – В, дискомфорта – Г, беспокойства и депрессии – Д. 
    Критериями эффективности проводимой терапии служили:
    • динамика основных неврологических синдромов;
    • динамика жалоб;
    • динамика нейропсихологических показателей;
    • динамика эмоционально-аффективных расстройств;
    • оценка качества жизни. 
    Статистическую обработку данных проводили с помощью пакета программ SPSS t-test и Excel.

    Результаты и обсуждение

    В начале лечения при исследовании когнитивных функций по шкалам MMSЕ и FAB наиболее часто были снижены: ориентация в пространстве и времени, запоминание, концентрация внимания, способность к литеральным и вербальным ассоциациям, копированию рисунка. Но уже через месяц после начала лечения отмечалась положительная тенденция к уменьшению числа допускаемых ошибок и улучшению показателей оперативной памяти (воспроизведение числовых рядов в обратном порядке), что косвенно указывало на улучшение процессов внимания. Уменьшались трудности серийного счета, время выполнения задач. Улучшение нейродинамических характеристик когнитивных функций с достоверным улучшением общего балла по шкалам MMSЕ и FAB наблюдалось у пациентов с легкими и умеренными когнитивными нарушениями. По шкале MMSЕ при легкой степени когнитивных нарушений прирост составил 16,8±6,4%, при умеренной – 27±7,3%, при тяжелой – 4±5,6%. Относительно меньший прирост балла в подгруппе с легкими когнитивными нарушениями по сравнению с подгруппой умеренных нарушений, вероятно, связан с тем, что в подгруппе с легкой степенью нарушений изначально уже был близкий к норме балл. У пациентов с умеренными нарушениями определялось улучшение при исследовании литеральных, вербальных ассоциаций, счета, нейродинамических функций и речевой продукции, что подтверждалось достоверным улучшением показателей теста категориальных ассоциаций. У пациентов с тяжелыми когнитивными нарушениями отмечено небольшое улучшение динамической апраксии, теста рисования часов и ориентировки во времени (рис. 1 и 2). Обращает на себя внимание то, что в подгруппах с легкими и умеренными расстройствами положительная динамика отмечена на протяжении всего курса лечения, в то время как при тяжелых расстройствах положительная динамика была зафиксирована лишь в первый месяц. У больных с тяжелой степенью когнитивных нарушений показатели стабилизировались на достигнутом в первый месяц уровне и в течение последующего времени не менялись, т. е. возврата к начальному уровню не произошло (рис. 1–4).
Рис. 1. Динамика показателей шкалы MMSЕ при различной степени нарушения когнитивных функций (исследуемая группа)
Рис. 2. Динамика показателей батареи тестов лобной дисфункции при различной степени нарушения когнитивных функций (исследуемая группа)
Рис. 3. Динамика показателей теста запоминания 10 слов (исследуемая группа)
Рис. 4. Динамика показателей теста рисования часов (исследуемая группа)
    Исследование когнитивных функций выявило у больных, получавших лечение Милдронатом®, статистически значимое укорочение времени запоминания 10 слов (см. рис. 3). При выполнении теста рисования часов у 32 больных (см. рис. 4) удалось добиться возвращения показателей к возрастной норме. 
    Пациенты с легкими когнитивными нарушениями в большинстве случаев справились с тестом без затруднений. При первичном осмотре допустили ошибки в рисовании часов 20 пациентов с синдромом умеренных когнитивных нарушений, к концу исследования их число сократилось в 2 раза. 
    Вышеизложенное подтверждает, что профилактика нарастания когнитивных расстройств особенно важна на начальном этапе (связанные со старением когнитивные нарушения – aging-associated cognitive decline и умеренные когнитивные нарушения – mild cognitive impairment), когда эффективные профилактические мероприятия могут предотвратить или отсрочить развитие деменции. Согласно современным представлениям для профилактики нарастания когнитивных расстройств необходимо уменьшить риск возникновения ишемии головного мозга. Когнитивные нарушения являются облигатными клиническими проявлениями всех вариантов острых и хронических цереброваскулярных заболеваний, сопровождающихся ишемией. Это отражает общую тенденцию в современной нейрогериатрии к максимальной оптимизации ранней диагностики и адекватной терапии когнитивных нарушений с целью предупредить развитие деменции. Милдронат® – препарат, наиболее адекватно корригирующий энергообмен в условиях ишемии. К примеру, попытки в условиях ишемии использовать для энергосинтеза свободные жирные кислоты путем применения стимуляторов β-окисления (L-карнитин) могут способствовать значительному усугублению кислородного голодания тканей [30].
    Обобщая динамику когнитивных нарушений у больных с разной степенью нарушения когнитивной функции, надо отметить, что наибольший прирост суммарного балла по исследуемым шкалам наблюдался в подгруппах легких (20,75%) и умеренных (31,25%) нарушений. При этом прирост в указанных подгруппах нарастал в течение всего исследуемого периода. В подгруппе тяжелых нарушений небольшой прирост отмечен только в течение первого месяца (рис. 5). 
Рис. 5. Динамика суммарного балла оценки когнитивных функций и его прирост в подгруппах (исследуемая группа)
    Согласно полученным за последние годы данным, при эмоциональных нарушениях выявляются структурно-функциональные изменения в гиппокампе, миндалевидном теле (амигдале), передней части поясной извилины, префронтальной коре – областях, ответственных в т. ч. за когнитивные функции. Проблема взаимосвязи артериальной гипертензии, стресса, эмоциональных и когнитивных нарушений становится все более актуальной. Имеет место синергизм патологических процессов, существенно повышающий риск развития когнитивных нарушений [5, 10, 21–24, 30, 32]. Нарушение этих связей в результате феномена разобщения является предпосылкой возникновения астенического синдрома, депрессии и ухудшения качества жизни [5, 32]. При анализе среднего балла по основным шкалам опросника астении MFI-20 и шкале Гамильтона было установлено, что в исследуемой выборке происходит значимое уменьшение астенических и тревожных расстройств. На фоне проводимой терапии отмечалось также улучшение качества сна. Комплексная терапия с Милдронатом® оказывала положительное воздействие и на такой интегральный параметр, как качество жизни пациента. Продолжительность жизни и ее качество напрямую зависят от сохранности когнитивных функций. Данные опросника качества жизни EuroQol-5D показали наличие проблем в категориях: подвижность, активность в повседневной жизни, беспокойство и депрессия. После лечения Милдронатом® отмечено достоверное снижение показателей на 11–15%, что соответствует улучшению качества жизни. В исследуемой выборке проанализированы частота и доля больных, у которых показатель качества жизни вырос на 25% (легкие и умеренные нарушения). Выявлена положительная динамика в сферах мобильности, самообслуживания, обычной деятельности.
    Сопоставляя результаты лечения в исследуемой и контрольной группах, мы видим, что в группе, получавшей Милдронат®, результаты лечения были лучше. В течение 3–х месяцев терапии из 120 пациентов исследуемой группы 32 отметили полное восстановление функции при выполнении теста рисования часов, 36 – отметили значительное улучшение памяти, быстроты реакции, самочувствия и качества жизни, 37 пациентов продемонстрировали улучшение счета, беглости речи, быстроты реакции, ориентировки во времени, снижение симптомов физической и психической астении, 29 пациентoв отметили лишь незначительное улучшение и 18 – не отметили улучшения (табл. 1). 
Таблица 1. Сопоставление результатов лечения в исследуемой и контрольной группах
    В исследуемой группе по сравнению с контрольной достоверно больше была доля больных с улучшением, а с отсутствием эффекта почти в 2 раза меньше. У пациентов с легкими и умеренными когнитивными нарушениями, получавших в дополнение к стандартной терапии Милдронат®, отмечена гораздо более выраженная редукция когнитивного дефицита (рис. 6), астенических и тревожных расстройств. В контрольной группе не было отмечено регресса астенических и тревожных расстройств и достоверного улучшения показателей качества жизни.
Рис. 6. Соотношение конечных результатов лечения (через 3 мес.) в исследуемой и контрольной группах с учетом степени тяжести когнитивных нарушений
    При сравнении результатов лечения в исследуемой и контрольной группах замечено, что комплаентность пациентов была выше в группе Милдроната®. В контрольной группе переносимость ингибиторов холинэстеразы значительно хуже, в связи с чем 47 больных отказались от продолжения лечения.
    Переносимость Милдроната® была хорошей как при парентеральном, так и при пероральном применении. Наиболее часто пациенты жаловались на колебания артериального давления, тахикардию, незначительные по выраженности болевые ощущения в животе, тошноту. Отметим, что указанные симптомы были неинтенсивными, кратковременными, не требовали отмены препарата и проходили самостоятельно. Ни один больной не выбыл из исследования.
    Положительные результаты лечения когнитивных нарушений реализуются за счет уникального сочетанного энергокорригирующего и ноотропного механизма действия препарата Милдронат®, стимулирующего энергообмен как в клетках головного мозга, так и в клетках других органов и систем. 
    Понимание механизма развития когнитивной дисфункции приводит к пониманию целесообразности использования Милдроната® для ее коррекции, поскольку препарат способствует: 
    •  активации митохондриального аэробного окисления глюкозы и предотвращению накопления недоокисленных жирных кислот;
    •  накоплению γ-бутиробетаина, способного стимулировать рецепторы к ацетилхолину, хорошо проникая через гематоэнцефалический барьер; 
    •  синтезу NO, что обеспечивает вазопротекторный и антиоксидантный эффект; 
    •  торможению глутаматного каскада и предотвращению развития апоптоза;
    •  оптимизации работы сердца;
    •  участию в синтезе серотонина, благотворно влияющего на эмоциональную сферу. 

    Заключение

    Результаты проведенного исследования свидетельствуют о целесообразности включения препарата Милдронат® в терапевтический комплекс для коррекции когнитивных нарушений при хронических цереброваскулярных заболеваниях. Применение Милдроната® позволяет не только оказывать непосредственное воздействие на когнитивную дисфункцию, но и гармонично воздействовать на двигательную и эмоциональную сферу, заметно улучшить качество жизни пациентов и уменьшить проявления коморбидной патологии. 

Источник: www.rmj.ru

АТХ

C01EB Другие препараты для лечения заболеваний сердца

Фармакологическая группа

  • Метаболическое средство [Другие метаболики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E63 Физические и умственные перегрузки
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
  • H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
  • H35.6 Ретинальное кровоизлияние
  • H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
  • H36.8 Другие ретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • H44.8 Другие болезни глазного яблока
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I43.1 Кардиомиопатия при метаболических нарушениях
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I67 Другие цереброваскулярные болезни
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
  • Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ангиопротективное, антигипоксическое, антиангинальное, кардиопротективное.

Фармакодинамика

Мельдоний (препарат МИЛДРОНАТ®) — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки препарат МИЛДРОНАТ® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

Благодаря этим свойствам препарат МИЛДРОНАТ® используют для лечения различных нарушений деятельности РЎРЎРЎ, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда препарат МИЛДРОНАТ® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения препарат МИЛДРОНАТ® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после РІ/РІ введения равна 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу после его введения.

Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3–6 ч.

Показания препарата МИЛДРОНАТ®

комплексная терапия ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);

хроническая сердечная недостаточность и кардиомиопатия на фоне дисгормональных нарушений;

комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);

гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

сниженная работоспособность;

умственные и физические перегрузки (РІ С‚.С‡. у спортсменов) (препарат может давать положительный результат при проведении допинг контроля (см. «Особые указания»);

синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

повышение ВЧД (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

беременность;

период кормления грудью;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: заболевания печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод применение противопоказано.

Выделение препарата МИЛДРОНАТ® с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости применения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В зависимости от частоты возникновения, выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по Р’РћР—: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.

Редко — аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение РђР”, возбуждение.

Очень редко — эозинофилия, общая слабость.

Взаимодействие

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. препарат МИЛДРОНАТ® усиливает их действие.

Способ применения и дозы

В/м, РІ/РІ и парабульбарно. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести состояния.

Сердечно-сосудистые заболевания

В составе комплексной терапии:

— (инфаркт миокарда) — РІ/РІ струйно по 0,5–1 г в день (5–10 мл препарата МИЛДРОНАТ®);

— (стабильная стенокардия); РҐРЎРќ и кардиомиопатии на фоне дисгормональных нарушений — РІ/РІ струйно по 0,5–1 г в день (5–10 мл препарата МИЛДРОНАТ®) или РІ/Рј по 0,5 г 1–2 раза в сутки, курс лечения — 10–14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения — 4–6 нед.

Нарушение мозгового кровообращения

В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) 1 раз в день РІ/РІ в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,5–1 г. Общий курс лечения — 4–6 нед.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия) — по 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) РІ/Рј или РІ/РІ 1 раз в день в течение 10 дней, затем по 0,5 г внутрь. Общий курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)

По 0,05 г (0,5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

Умственные и физические перегрузки

По 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) РІ/Рј или РІ/РІ 1 раз в день. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Хронический алкоголизм

По 0,5 г (5 мл препарата МИЛДРОНАТ®) РІ/Рј или РІ/РІ 2 раза в день. Курс лечения — 7–10 дней.

Передозировка

Симптомы: снижение РђР”, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: симптоматическое.

Препарат МИЛДРОНАТ® малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что препарат МИЛДРОНАТ® не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме, и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата МИЛДРОНАТ® на скорость психомоторной реакции.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения, 100 мг/мл. По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с линией или точкой разлома.

По 5 амп. в ячейковой упаковке из ПВХ-пленки или из ПЭТ-пленки без покрытия (поддон). По 2 или 4 (только для производителей ЗАО «Сантоника» и Эйч Би Эм Фарма с.р.о.) ячейковые упаковки (поддона) в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Сантоника», ул. Вейверю, 134Б, Каунас, Литва, 46352.

Ельфа Фармасьютикал компани С.А. Ул. Винцентего Поля, 21, Еленя Гура, 58-500, Польша.

Эйч Би Эм Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия.

Владелец регистрационного удостоверения: АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.

Электронная почта: [email protected]

Организация, принимающая претензии: ООО «Гриндекс Рус». 117556, Россия, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.

Тел.: (495) 771-65-05; факс: (499) 610-39-63.

Электронная почта: [email protected]

Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ®

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата МИЛДРОНАТ®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Состав

В состав одной твердой желатиновой капсулы Милдроната входят 250 или 500 мг Мельдония в виде дигидрата в качестве активного компонента и вспомогательные вещества: Аmylum solani (крахмал картофельный), Silicii dioxydum colloidale (кремния диоксид коллоидный), Calcium stearate (кальция стеарат).

Для изготовления желатиновой оболочки используются Gelatinum (желатин) и Titanium dioxyde (диоксид титана).

В одном миллилитре раствора для инъекций Милдронат содержится 100 мг Мельдония и вода для инъекций в качестве вспомогательного компонента.

В одной таблетке Милдронат содержится 500 мг Мельдония в виде фосфата и вспомогательные компоненты: Mannitum (Е421; маннит), Povidonum К-29/32 (повидон К-29/32), Аmylum solani (крахмал картофельный), Silicii dioxydum (диоксид кремния), Cellulose microcristalline (целлюлоза микрокристаллическая), Magnesium stearate (стеарат магния).

Форма выпуска

Препарат Милдронат выпускается производителем в форме:

  • прозрачного бесцветного раствора для инъекций;
  • твердых желатиновых капсул №1 и №2, заполненных гигроскопичным кристаллическим порошком белого цвета. Содержащийся в капсулах порошок имеет слабо выраженный характерный запах и сладковатый вкус (сама капсула имеет нейтральный вкус);
  • таблеток Милдронат Gх 500 мг (вкус таблетки слегка кисловатый).

Раствор поступает в продажу в ампулах 5 мл (500 мг/5 мл). В одной картонной упаковке содержатся: 2 ячейковых упаковки с 5-ю ампулами Милдроната в каждой и инструкция по применению препарата.

Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук в каждом. В одной картонной пачке содержатся 4 блистера и инструкция по применению препарата.

Фармакологическое действие

Мельдоний — это синтетическое лекарственное средство, обладающее аналогичным действием с γ-бутиробетаином (ГББ; веществом, являющимся предшественником окситриметиламиномасляной кислоты — природного витаминоподобного вещества, родственного витаминам группы В).

Согласно Википедии, мельдоний характеризуется способностью улучшать метаболизм и энергообеспечение клеток и используется как:

  • кардиопротективное;
  • антигипоксическое;
  • ангиопротективное;
  • антиангинальное средство.

Механизм действия Мельдония определяет широкий спектр его фармакотерапевтических свойств. Прием этого препарат способствует повышению работоспособности, снижает выраженность проявлений психического, интеллектуального и физического перенапряжения, активирует тканевой и гуморальный иммунитет.

У пациентов, страдающих от сердечной недостаточности, повышает силу сокращений сердечной мышцы, снижает частоту сердечных приступов (приступов стенокардии), а также повышает толерантность организма к физическим нагрузкам.

При острых повреждениях миокарда применение Мельдония замедляет образование некротизированных зон, сокращает длительность периода реабилитации, нормализует кровообращение в очаге ишемического повреждения и перераспределяет кровь в пользу ишемизированного участка.

В условиях повышенных нагрузок мельдоний способствует восстановлению баланса между транспортом кислорода в клетки и потребностью клеток в нем, препятствует скоплению в клетках продуктов клеточного обмена и токсических веществ, защищает клетки и клеточные структуры от повреждений, обеспечивает быструю компенсацию организмом его энергетических резервов и поддержание наиболее высокой скорости обменных процессов.

Тонизируя ЦНС, мельдоний эффективно устраняет нарушения функционального состояния соматического и вегетативного (автономного) отделов нервной системы, в том числе нарушения, которыми сопровождается абстинентный синдром у пациентов, страдающих от хронического алкоголизма.

Кроме того, вещество оказывает благотворное влияние на состояние дистрофически измененных сосудов сетчатки, что позволяет применять его для лечения васкулярных и дистрофических патологий глазного дна.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие активного вещества препарата направлено на угнетение ферментной активности γ-бутиробетаингидроксилазы, которая является последним ферментом в цепной реакции синтеза L-Карнитина.

Мельдоний способствует снижению концентрации свободного карнитина, препятствует транспортировке через клеточные мембраны жирных кислот длинной цепи, предотвращает кумуляцию в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, которые являются производными ацилкарнитина и ацилкоэнзима.

В ишемизированных тканях восстанавливает баланс межу транспортировкой кислорода и и его поглощением клетками, препятствует нарушению транспорта аденозинтрифосфа́та, активируя одновременно с этим гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода.

Результатом снижения концентрации карнитина является усиленный синтез вазодилататора γ-бутиробетаина.

После приема per os таблетки Милдронат, содержащийся в ней мельдоний быстро всасывается в пищеварительном тракте. Препарат характеризуется достаточно высоким показателем биодоступности. Последний составляет приблизительно 78%.

Концентрация Мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений через час-два после приема. В организме мельдоний метаболизируется до нетоксичных продуктов — глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты.

Выведение метаболитов осуществляется почками. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Препарат в инъекционной форме характеризуется 100%-ной биодоступностью. Концентрация Мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений сразу же после введения препарата. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.

Результатом метаболизации Мельдония является образование нетоксичных метаболитов (глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты), которые затем экскретируются из организма почками.

Показания к применению Милдроната: от чего таблетки Милдронат, от чего лекарство в форме уколов

Все лекарственные формы препарата предназначены для лечения взрослых пациентов.

Показания к применению Милдроната (для всех лекарственных форм препарата):

  • ИБС (в сочетании с другими лекарственными средствами и методами лечения);
  • болезни периферических артерий;
  • сниженная работоспособность;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • физические перегрузки (в том числе в спорте);
  • послеоперационный период (для ускорении восстановления организма);
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • кардиалгия (болевые ощущения в левой части грудной клетки), обусловленная дисгормональной миокардиопатией;
  • бронхиальная астма;
  • ХОБЛ;
  • алкогольная абстиненция (как дополнение к специфической терапии);
  • инсульт.

Дополнительные показания к применению уколов препарата:

  • кровоизлияние в полость стекловидного тела глаза (гемофтальм);
  • кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
  • тромбоз и окклюзия центральной вены сетчатки или ее ветвей;
  • ретинопатия различной природы происхождения (например, геморрагическая или диабетическая).

Применение Милдроната в спорте

Милдронат представляет собой средство, которое характеризуется способностью расширять диапазон толерантности к физическим (как динамическим, так и статическим) нагрузкам и интеллектуальную функцию не только при ишемических повреждениях, но также и у здоровых людей.

Препарат весьма полезен для спортсменов благодаря своим свойствам улучшать питание сердечной мышцы и других мышц тела и снижать усталость, одновременно с этим повышая эффективность спортивных тренировок.

Вопреки расхожему мнению Милдронат не используется в качестве средства для роста мышечной массы. Его задача в спорте и в бодибилдинге в частности несколько иная: Милдронат для спортсменов показан как профилактическое средство, препятствующее переутомлению (в том числе сердечной мышцы) и перетренированности.

Кроме того, способствуя более быстрому выведению из клеток продуктов распада и ускоряя восстановление энергетических ресурсов клеток, Милдронат улучшает метаболизм на клеточном уровне и ускоряет восстановление мышц спортсменов после физических нагрузок. Причем последнее касается как силовых нагрузок, так и физических нагрузок на скорость и/или выносливость организма.

Существует мнение, что примение Милдроната в спорте может спровоцировать жировой гепатоз печени. Однако оно безосновательно.

Милдронат не дает жирным кислотам проникать внутрь клетки и таким образом препятствует накоплению жиров в печени. Кроме того, сжигая преимущественно сахара, организм расходует большее количество исходного сырья, которым как раз и являются жиры, на каждую произведенную молекулу аденозинтрифосфа́та (то есть на производство энергии).

Мельдоний не относился к классу допингов до 1 января 2016 года, что позволяло применять его абсолютно легально во всех видах спорта.

Однако после введения запрета на употребление средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в начале 2016 года ряд спортсменов, в основном из России и стран бывшего СНГ, были уличены в употреблении данного препарата. Милдронат также стал предметом огромного скандала, когда Мария Шарапова 7 марта 2016 года признала употребление данного допинга.

Милдронат: противопоказания к применению

Противопоказания к назначению Милдроната (для всех форм выпуска препарата):

  • повышенная индивидуальная чувствительность к Мельдонию или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;
  • внутричерепная гипертензия, в том числе обусловленная внутричерепными опухолями и нарушениями венозного оттока.

Побочные действия

Побочные действия, обусловленные приемом Милдроната, возникают достаточно часто. Как правило, они выражаются в виде:

  • аллергических реакций (покраснения, высыпаний на коже, зуда и отека);
  • диспептических симптомов, проявляющихся отрыжкой, приступами тошноты, рвотой, изжогой, ощущением переполнения желудка даже после незначительной порции пищи;
  • тахикардии;
  • повышение возбуждения;
  • снижение показателей артериального давления.

Инструкция по применению Милдроната

Нередко можно встретить вопросы “Можно ли вводить Милдронат внутримышечно?” или “Можно ли колоть внутримышечно препарат?”.

В инструкции по медицинскому применению указывается, что препарат в инъекционной форме предназначен для внутривенного введения, а капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь (per os).

Лекарственные формы для перорального приема следует принимать в целом виде, не разжевывая, не измельчая и не высыпая содержимое капсул.

Милдронат в/в введения производится в готовом виде. Милдронат внутривенно следует вводить отдельно от других лекарственных препаратов, разбавление водным раствором хлорида натрия не требуется (однако в ряде случаев оно допускается).

При введении в мышцу раствор для инъекций оказывает раздражающее действие и может спровоцировать локальные болезненные ощущения и аллергические реакции местного характера. По этой причине лекарство Милдронат обычно вводят в вену.

Уколы Милдроната: инструкция по применению, для чего назначают и как дозируют инъекционный раствор

Показания к применению уколов Милдроната: нестабильная (прогрессирующая) стенокардия, инфаркт миокарда, сосудистые патологии глазного дна и нарушения кровообращения головного мозга.

Пациентам с коронарным синдромом препарат вводится в вену струйно в дозе, равной 500-1000 мг, один раз в сутки. После этого терапию продолжают, принимая таблетки или капсулы.

Пациентам с сосудистыми патологиями глазного дна лекарство вводят ретробульбарно (за глазное яблоко) или субконъюнктивально (под наружную оболочку глазного яблока) по 0,5 мл на протяжении 10 дней.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в острой стадии раствор вводят в вену один раз в сутки в дозе, равной 500 мг. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Дальнейшее лечение проводится с использованием лекарственных форм для перорального приема.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в хронической форме показано внутримышечное введение Милдроната один-три раза в сутки в дозе, равной 500 мг (оптимально — до обеда). Продолжительность терапевтического курса составляет от 2 до 3 недель.

Таблетки Милдроната: инструкция по применению

Пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы таблетки и капсулы Милдроната показаны в сочетании со специфической терапией. Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Всю дозу можно принимать как сразу, так и разделяя на два приема.

Как правило, курс лечения длится от 4 до 6 недель.

При кардиалгии, обусловленной дисгормональной миокардиопатией, Милдронат принимают раз в сутки по одной таблетке 500 мг или по 2 таблетки 250 мг.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга после устранения острых нарушений показано применение препарата в дозе, равной 500-1000 мг в сутки. Принимают ее за один прием или же разделяя на два приема.

Пациентам с нарушениями мозгового кровообращения в хронической форме рекомендуется принимать по 500 мг Милдроната в сутки.

Длительность курса лечения варьируется от 4 до 6 недель. По решению лечащего врача пациенту может быть назначено проведение повторных курсов лечения (как правило, два или три раза в год).

Пациентам с патологиями периферических артерий препарат назначают принимать дважды в день по 500 мг. Рекомендованная доза при повышенных интеллектуальных и физических нагрузках на организм (в том числе и у спортсменов) — 1000 мг, которые следует разделять на два приема.

Длительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. В случае необходимости курс повторяют, выдержав двух- или трехнедельный интервал.

В период перед тренировками спортсменам Милдронат рекомендуется принимать дважды в день в дозе, равной 500-1000 мг. Длительность курса лечения в подготовительном периоде обычно составляет от двух до трех недель, в период проведения соревнований его продолжительность варьируется от 10 до 14 дней.

При алкогольной абстиненции пациентам, страдающим от хронического алкоголизма, Милдронат следует принимать четыре раза в день по 500 мг. Продолжительность курса — от 7 до 10 дней.

Максимально допустимой суточной дозой считается доза, равная 2000 мг.

Передозировка

Случаи передозировки не были зафиксированы. Препарат Милдронат характеризуется как малотоксичный и не провоцирующий побочных эффектов, которые могли бы угрожать здоровью пациента.

Взаимодействие

Допускается комбинирование Милдроната с антиангинальными, антиаритмическими, антикоагулянтными, антиагрегантнымии и диуретическими лекарственными средствами, сердечными гликозидами, бронхолитиками и пр. препаратами.

Милдронат обладает способностью потенциировать действие Нитроглицерина, β-адренергических блокаторов; нифедепина и прочих средств, обладающих коронаролитическим действием; антигипертензивных препаратов, а также средств, действие которых направлено на расширение периферических сосудов.

Из-за возможного развития умеренно выраженной тахикардии и снижения показателей артериального давления применять вышеперечисленные средства в комбинации с Милдронатом следует с осторожностью.

Условия продажи

Милдронат принадлежит к категории рецептурных препаратов.

Условия хранения

Милдронат следует хранить в сухом месте. Беречь от детей. Оптимальный температурный режим — не выше 25°C.

Особые указания

Ввиду того, что препарат может спровоцировать стимулирующий эффект, применять его рекомендуется в первой половине суток.

Данные относительно способности Милдроната изменять скорость реакции и влиять на управление транспортом отсутствуют.

Препарат с осторожностью назначают людям с патологиями печени и/или почек.

Опыт лечения пациентов с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией показывает, что активное вещество Милдроната не является препаратом первого ряда при ОКС.

Аналоги Милдроната

Аналоги Милдроната: Вазопро, Вазонат, Метамакс, Метонат, Тризипин, Милдракор, Милдрокард, Кардионат, Мельфор, Идринол, Рибоксил, Мельдоний.

Цена аналогов препарата начинается от 170 российских рублей.

Рибоксин или Милдронат — что лучше?

Рибоксин представляет собой природное соединение, находящееся в том числе и в человеческом организме.

Являясь предшественником аденозинтрифосфата, он способствует повышению энергетического баланса сердечной мышцы, улучшению коронарного кровообращения, уменьшает выраженность последствий интраоперационного ишемического поражения почек, стимулирует выработку нуклеотидов и активность отдельных ферментов цитратного цикла.

Средство положительно влияет на процессы обмена в сердечной мышце, увеличивает силу ее сокращений и стимулирует более полное ее расслабление в диастоле, что в свою очередь приводит к возрастанию показателей УОК (ударного объема крови).

Милдронат оказывает сходное действие, но сам не задействуется в процессах синтеза других веществ. При этом препарат регулирует активность и биосинтез ферментов, принимающих участие в производстве энергии, и таким образом нормализует обмен веществ.

Вывод таков: Милдронат — это препарат, действие которого направлено на коррекцию процессов обмена веществ, Рибоксин же принимает участие в биохимических реакциях и является средством метаболического воздействия.

Для получения ожидаемого эффекта от применения Рибоксина его следует вводить в количествах, которые сопоставимы с его потреблением в организме. А поскольку Рибоксин используется организмом в различных реакциях, он требуется в очень больших количествах.

Милдронат, напротив, сам не расходуется в обменных реакциях, его действие сохраняется в течение более продолжительного отрезка времени, а требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина.

Поэтому применение Милдроната улучшает и использование организмом Рибоксина. Таким образом, сочетанное применение этих препаратов будет потенциировать действие друг друга.

Кардионат или Милдронат — что лучше?

Кардионат и Милдронат являются синонимичными препаратами. Их основу составляет одно и то же действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия.

Разница их лишь в том, что в отличие от Милдроната Кардионат выпускается только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.

Назначение Милдроната детям

Поскольку на сегодняшний день нет достаточных данных о безопасности применения Милдроната в педиатрической практике, препарат не следует использовать для лечения детей.

Совместимость с алкоголем

Активное вещество Милдроната экскретируется из организма за 12 часов, следовательно, по прошествии этого времени риск взаимодействия препарата с другим активным веществом крайне низок или вовсе отсутствует.

В целом, употреблять алкоголь во время лечения Милдронатом не запрещается; однако, если этот препарат применяется для лечения сердечно-сосудистого заболевания или при нарушении кровообращения головного мозга, пациенту все же рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Это связано с тем, что принимая препарат в сочетании со спиртным, можно перечеркнуть все положительные результаты, которых удалось добиться в лечении заболевания.

Прием Милдроната с алкоголем может спровоцировать:

  • тахикардию;
  • ярко выраженные аллергические реакции;
  • резкие колебания показателей АД;
  • диспептические симптомы.

Плохая совместимость Милдроната со спиртным обусловливается повышенным риском различного рода осложнений и вероятностью развития рецидива болезни. По этой причине на весь период лечения препаратом алкоголь следует исключить.

Применение Милдроната при беременности и в период лактации

Безопасность применения Милдроната для лечения беременных женщин не доказана. Чтобы исключить возможность его неблагоприятного воздействия на развитие плода, препарат не назначают при беременности.

Не установлено, может ли мельдоний выделяться в молоко кормящей женщины. Поэтому, если матери показано лечение Милдронатом, на весь период терапии ей необходимо прекратить кормление грудью.

Отзывы о Милдронате

Отзывы о Милдронате на форумах в большинстве своем положительные. Уникальный механизм действия этого препарата позволяет широко применять его для устранения проблем с сердечно-сосудистой системой, а также как средство, повышающее работоспособность у здоровых людей, которые подвергаются частым физическим и интеллектуальным перегрузкам.

И пациенты кардиологических отделений, и врачи, и спортсмены отмечают тот факт, что Милдронат провоцирует тонизирующий эффект. На фоне его применения существенно улучшается функция памяти, ускоряются мыслительные процессы, повышается ловкость движений, выносливость и степень сопротивляемости организма воздействию неблагоприятных факторов.

Отзывы кардиологов подтверждают данные многочисленных исследований, которые показали, что использование Милдроната в капсулах и в форме раствора для уколов позволяет более чем в девять раз снизить частоту развития повторных инфарктов миокарда.

Отзывы пациентов о Милдронате позволяют сделать вывод, что препарат просто необходим для людей, деятельность которых связана с повышенными нагрузками на организм, а также в период восстановления после длительного злоупотребления спиртным, при болях и жжении в области сердца, ВСД и прочих патологиях сердечно-сосудистой системы.

Средняя оценка этого средства 4,8-5 из 5 баллов.

Тем не менее, иногда попадаются и негативные отзывы о Милдронате. Важно помнить, что, как и любое другое лекарственное средство, Милдронат дает хороший результат лишь в том случае, если корректно подобраны его доза и сопутствующее лечение (если это необходимо).

Цена Милдроната

Цена препарата на украинском рынке

Средняя цена таблеток Милдронат 250 мг — 214,1 грн. Цена ампул Милдроната по 5 мл — 383,95 грн. Капсулы 500 мг стоят 323-325 грн за упаковку. Милдронат Gx продают в среднем по 233-240 грн.

Причем уколы, таблетки и капсулы Милдронат в аптеках Харькова или Одессы несколько дешевле, чем в большинстве столичных аптек.

Цена препарата в России

Купить капсулы 250 мг в российских аптеках можно в среднем по 250-280 рублей, капсулы 500 мг — по 559-655 рублей. Цена Милдронат в/в введения — 320-380 рублей. Цена Милдронат Gx 500 мг — 715-720 рублей.

Источник: medside.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.