Что значит нейролептик


Нейролептик. Что это такое? История и характеристика

Нейролептики в медицине появились относительно недавно. До их открытия для лечения психозов чаще всего использовались препараты с растительным происхождением (например, белена, красавка, опиаты), внутривенное введение кальция, бромиды, а также наркотический сон.

В начале 50-х годов 20-го века для этих целей стали применять антигистаминные средства или соли лития.

Одним из самых первых нейролептиков стал хлорпромазин (или аминазин), который до этого считали обычным антигистаминным препаратом. Широко применять его начали с 1953-го года, в основном, как успокаивающее средство или как нейролептики (при шизофрении).

Следующим нейролептиком стал алкалоид резерпин, но вскоре уступил свое место другим, более эффективным препаратам, так как практически не действовал.

В начале 1958 года появились другие антипсихотики первого поколения: трифлуоперазин (трифтазин), галоперидол, тиопроперазин и другие.


Термин «нейролептик» был предложен в 1967 году (когда создавалась классификация психотропных средств первого поколения) и относился он к препаратам не только обладающим антипсихотическим действием, но и способным вызвать неврологические расстройства (акатазию, нейролептический паркинсонизм, различные дистонические реакции и другие). Обычно эти расстройства вызывали такие вещества, как аминазин, галоперидол и трифтазин. Более того, лечение ими практически всегда сопровождается неприятными побочными действиями: депрессией, тревогой, выраженным страхом, эмоциональной индифферентностью.

Ранее нейролептики также могли называть «большими транквилизаторами», так что нейролептики и транквилизаторы – одно и то же. Почему? Потому что они также вызывают выраженные седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффекты, а также достаточно специфическое состояние безразличия (атараксию). Сейчас это название по отношению к нейролептикам не применяется.

Все антипсихотики можно разделить на типичные и атипичные. Типичные антипсихотики мы частично описали, теперь рассмотрим атипичный нейролептик. Что это такое? Это группа более «мягких» препаратов. Они не так сильно действуют на организм, как типичные. Они относятся к нейролептикам нового поколения. Преимущество атипичных антипсихотиков в том, что они оказывают меньшее влияние на дофаминовые рецепторы.

Нейролептики: показания

Все нейролептики обладают одним основным свойством – эффективным влиянием на продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, псевдогаллюцинации, иллюзии, расстройства поведения, мания, агрессивность и возбуждение).


оме этого, нейролептики (в основном, атипичные) могут назначать для лечения депрессивной или дефицитарной симптоматики (аутизма, эмоционального уплощения, десоциализации и т. п.). Однако их эффективность по отношению к лечению дефицитарной симптоматики находится под большим вопросом. Специалисты предполагают, что антипсихотики способны устранить лишь вторичную симптоматику.

Атипичные нейролептики, механизм действия которых слабее, чем типичных, также применяют для лечения биполярного расстройства.

Американская психиатрическая ассоциация запрещает использовать нейролептики для лечения психологических и поведенческих симптомов деменции. Также их не стоит применять при бессоннице.

Недопустимо лечиться двумя или более антипсихотическими препаратами одновременно. И помните, что нейролептики применяют для лечения серьезных заболеваний, просто так принимать их не рекомендуется.

Основные эффекты и механизмы действия

Современные нейролептики имеют один общий механизм антипсихотического действия, потому что способны снизить передачу нервных импульсов только в тех системах мозга, в которых импульсы передает дофамин. Давайте подробнее рассмотрим эти системы и действие нейролептиков на них.

  • Мезолимбический путь. Снижение передачи нервных импульсов в этом пути происходит при приеме любого антипсихотического препарата, так как под ним подразумевают снятие продуктивной симптоматики (например, галлюцинаций, бреда и т. д.)

  • Мезокортикальный путь. Здесь снижение передачи импульсов приводит к проявлению симптомов шизофрении (появляются такие негативные расстройства, как апатия, десоциализация, бедность речи, сглаживание аффекта, ангедония) и когнитивным нарушениям (дефициту внимания, нарушениям функции памяти и т. д.). Использование типичных нейролептиков, особенно длительное, приводит к усилению негативных расстройств, а также серьезным нарушениям функций мозга. Отмена нейролептиков в данном случае ничем не поможет.
  • Нигростриарный путь. Блокада рецепторов дофамина в этом случае обычно приводит к появлению типичных для нейролептиков побочных эффектов (акатизии, паркинсонизму, дистонии, слюнотечению, дискинезии, тризму челюстей и т. д.). Эти побочные явления наблюдаются в 60% случаев.
  • Тубероинфундибулярный путь (передача импульсов между лимбической системой и гипофизом). Блокирование рецепторов приводит к повышению гормона пролактина. На этом фоне образуется огромное количество других побочных эффектов, таких как гинекомастия, галакторея, половые дисфункции, патология бесплодия и даже опухоль гипофиза.

Типичные нейролептики в большей мере воздействуют на дофаминовые рецепторы; атипичные же влияют на серотонин другими нейротрансмиттерами (веществами, которые передают нервные импульсы). Из-за этого атипичные нейролептики реже вызывают гиперпролактинемию, экстрапирамидные расстройства, нейролептическую депрессию, а также нейрокогнитивный дефицит и негативную симптоматику.


Признаками блокады α1-адренорецепторов являются снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, развитие головокружения, появление сонливости.

При блокаде H1-гистаминовых рецепторов появляются гипотензия, растет потребность в углеводах и увеличении массы тела, а также седации.

Если происходит блокада ацетилхолиновых рецепторов, появляются следующие побочные эффекты: запоры, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, повышение внутриглазного давления и нарушения аккомодации. Также возможно появление спутанности сознания и сонливости.

Западные исследователи доказали, что между антипсихотиками (новые нейролептики или старые, типичные или атипичные – это не имеет значения) и внезапной сердечной смертью есть связь.

Также при лечении нейролептиками значительно увеличивается риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Это объясняется тем, что психотические средства влияют на липидный обмен. Прием нейролептиков также может спровоцировать сахарный диабет 2-го типа. Шансы получить серьезные осложнения увеличиваются при комбинированном лечении типичными и атипичным нейролептиками.

Типичные нейролептики могут спровоцировать эпилептические припадки, так как понижают порог судорожной готовности.

Большинство антипсихотиков (в основном, фенотиазиновые нейролептики) оказывают большое гепатотоксическое действие, и даже могут стать причиной развития холестатической желтухи.

Лечение антипсихотиков у пожилых людей может повысить риск появления пневмонии на 60%.

Когнитивный эффект нейролептиков


Проведенные открытые исследования показали, что атипичные нейролептики немного эффективнее типичных в лечении нейрокогнитивной недостаточности. Однако убедительных доказательств об их хоть каком-нибудь влиянии на нейрокогнитивные нарушения нет. Атипичные нейролептики, механизм действия которых немного отличается от типичных, достаточно часто тестируют.

В одном из клинических исследований медики сравнивали эффекты рисперидона и галоперидола в низких дозах. В ходе исследования каких-либо значительных различий в показаниях найдено не было. Также было доказано, что галоперидол в низких дозах положительно влияет на нейрокогнитивные показатели.

Таким образом, вопрос о воздействии нейролептиков первого или второго поколения на когнитивную сферу до сих пор является спорным.

Классификация антипсихотиков

Выше уже упоминалось, что нейролептики делятся на типичные и атипичные.

Среди типичных нейролептиков можно выделить:

  1. Седативные антипсихотики (оказывающие затормаживающий эффект после применения): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен, перициазин и другие.
  2. Инцизивные антипсихотики (имеют мощное глобальное антипсихотическое действие): флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин, пипотиазин, зуклопентиксол, а также галоперидол.
  3. Дезингибирующие (обладают активирующим, растормаживающим действием): карбидин, сульпирид и другие.

К атипичным нейролептикам относятся такие вещества, как арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисульприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Существует еще одна классификация нейролептиков, согласно которой выделяют:

  1. Фенотиазины, а также другие трициклические производные. Среди них есть такие виды:

    ● нейролептики с простой алифатической связью (левомепромазин, алимемазин, промазин, хлорпромазин), мощно блокируют ацетилхолиновые рецепторы и адренорецепторы, имеют ярко выраженное седативное действие и способны вызвать экстрапирамидные расстройства;
    ● нейролептики с пиперидиновым ядром (тиоридазин, пипотиазин, перициазин), обладающие умеренным антипсихотическим действием и слабо выраженными нейдокринными и экстрапирамидными побочными эффектами;
    ● нейролептики с пиперазиновым ядром (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, френолон, трифлуоперазин), способны блокировать дофаминовые рецепторы, а также слабо влияют на ацетилхолиновые и адренорецепторы.

  2. Все производные тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), действие которых схоже с действием фенотиазинов.
  3. Замещенные бензамиды (тиаприд, сультоприд, сульпирид, амисульприд), действие которых также аналогично фенотиазиновым нейролептикам.
  4. Все производные бутирофенона (трифлуперидол, дроперидол, галопериодол, бенперидол).
  5. Дибензодиазапин и его производные (оланзапин, клозапин, кветиапин).
  6. Бензизоксазол и его производные (рисперидон).
  7. Бензизотиазолилпиперазин и его производные (зипразидон).
  8. Индол и его производные (сертиндол, дикарбин).
  9. Пиперазинилхинолинон (арипипразол).

Из всех вышеописанных можно выделить доступные нейролептики – препараты, без рецептов продающиеся в аптеках, и группу антипсихотиков, которые продаются строго по предписанию врача.

Взаимодействие нейролептиков с другими препаратами

Как и любые другие лекарственные средства, современные нейролептики вступают во взаимодействие с другими препаратами, если принимать их одновременно. Некоторые взаимодействия очень опасны для организма человека, поэтому важно знать, с чем нейролептики принимать опасно. Помните, что отравление нейролептиками часто происходит именно из-за их взаимодействий с другими препаратами.

Взаимодействие с антидепрессантами приводит к усилению действия как нейролептиков, так и самих антидепрессантов. Их сочетание может привести к запорам, паралитической кишечной непроходимости, артериальной гипертонии.

Не рекомендуется принимать вместе:

  • Сочетание нейролептиков и бензодиазепинов приводит к угнетению дыхания, седативным побочным эффектам.
  • При одновременном приеме с препаратами лития возможно развитие гипергликемии, появление спутанности сознания, сонливости. Их сочетание можно допустить, но только при врачебном контроле.

  • Применение с адреномиметиками (эфедрином, метазоном, норадреналином, адреналином) приводит к снижению эффекта обоих лекарственных средств.
  • Антигистаминные средства при совместном приеме с нейролептиками усиливают их угнетающий эффект на центральную нервную систему.
  • Такой же эффект имеют совместно принятые с антипсихотиками алкоголь, средства для наркоза, снотворные средства или противосудорожные.
  • Прием антипсихотиков с анальгетиками и анестетиками приводит к повышению их эффекта. Это сочетание угнетающе воздействует на ЦНС.
  • Нейролептики, принятые с инсулином и противодиабетическими препаратами приводит к понижению их эффективности.
  • При приеме антипсихотиков с тетрациклинами увеличивается риск поражения печени токсинами.

Противопоказания

И атипичные, и типичные нейролептики имеют общий список противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость препаратов;
  • наличие закрытоугольной глаукомы, аденомы предстательной железы, порфирии, паркинсонизма, феохромоцитома;
  • аллергические реакции на нейролептики в анамнезе человека;
  • нарушения работы печени и почек;
  • беременность и кормление грудью;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • острые лихорадочные состояния;
  • кома.

Побочные эффекты нейролептиков

При длительной терапии даже самый лучший нейролептик проявляет побочные действия.

Все антипсихотические препараты могут увеличить риск развития дофаминовой гиперчувствительности, что, в свою очередь, приводит к симптомам психоза и поздней дискинезии.

Чаще всего эти симптомы появляются при отмене нейролептика (это еще называют «синдромом отмены»). Синдром отмены имеет несколько разновидностей: психозы сверхчувствительности, демаскированная дискинезия (или дискинезия отдачи), синдром холинергической «отдачи» и др.

Для предотвращения этого синдрома лечение нейролептиками необходимо заканчивать постепенно, понемногу уменьшая дозы.

При приеме нейролептиков в высоких дозах отмечают такой побочный эффект, как нейролептический дефицитарный синдром. По неофициальным данным, этот эффект встречается у 80% пациентов, принимающих типичные антипсихотики.

Структурные изменения мозга при длительном использовании

По данным плацебо-контролируемых исследований макак, которым на протяжении двух лет давали оланзапин или галоперидол в нормальной дозировке, объем и вес мозга от приема нейролептиков уменьшается в среднем на 8-11%. Это связано с уменьшением объемов белого и серого веществ. Восстановление после нейролептиков невозможно.

После публикации результатов исследователей обвинили в том, что действие нейролептиков не было проверено на животных перед выводом на фармацевтический рынок, и что они представляют опасность для человека.


Одна из исследователей, Нэнси Андреасен, уверена, что уменьшение объема серого вещества и прием нейролептиков в целом негативно влияет на организм человека и приводит к атрофии префронтальной коры. С другой стороны, она же отметила, что нейролептики являются важным лекарством, способным вылечить многие недуги, но принимать их нужно только в очень малых количествах.

В 2010 году исследователи Дж. Лео и Дж. Монкриефф опубликовали обзор исследований на основе магнитно-резонансных изображений мозга. Исследование было осуществлено для сравнения мозговых изменений пациентов, принимающих нейролептики, и пациентов, их не принимавших.

В 14 из 26 случаев (у пациентов, принимавших нейролептики) было замечено уменьшение объема мозга, объема серого и белого веществ.

Из 21 случая (у пациентов, не принимавших антипсихотики, или принимавших, но в малых дозах) ни в одном не было найдено никаких изменений.

В 2011 году все тот же исследователь Нэнси Андреасен опубликовала результаты исследования, в котором обнаружила изменения объема головного мозга у 211 пациентов, принимавших нейролептики достаточно долгое время (больше 7 лет). При этом чем больше была доза лекарств, тем значительнее снизился объем мозга.

Разработки новых препаратов

На данный момент ведутся разработки новых нейролептиков, которые не влияли бы на рецепторы. Одна группа исследователей заявила о том, что антипсихотическое действие имеет каннабидиол, компонент каннабиса. Так что не исключено, что скоро мы увидим это вещество на полках аптек.

Заключение

Надеемся, ни у кого не осталось вопросов насчет того, что собой представляет нейролептик. Что это такое, каков его механизм действия и последствия приема мы рассмотрели выше. Осталось лишь добавить, что каким бы ни был уровень медицины в современном мире, ни одно вещество не может быть изученным до конца. И подвоха можно ожидать от чего угодно, а тем более от таких сложных препаратов, как антипсихотики.

В последнее время участились случаи лечения депрессии антипсихотиками. По незнанию всей опасности этого препарата, люди сами себе делают хуже. Антипсихотики ни в коем случае нельзя применять для каких-либо целей, кроме их прямого назначения. А о том, какое влияние эти препараты производят на мозг, уже даже и речи не идет.

Именно поэтому нейролептики – препараты, без рецептов доступные для приобретения, стоит применять с осторожностью (и только если вы на 100% уверены, что вам это нужно), а еще лучше вообще не применять без назначения врача.

Источник: FB.ru

   Нейролептик (в переводе означает «нейро»- нервная система и «leptikos » — способный взять) это антипсихотические средства, насильно тормозящие нервную систему человека и берущие руководство высшей нервной деятельностью человека в свои руки.

   Эти лекарства применяются при лечении психически больных людей, к которым, страдающие вегетососудистой дистонией, не имеют никакого отношения. Поэтому лечение ВСД нейролептиками не должно иметь право на существование. Посмотрим на эти лекарства более детально.

   

Механизм действия нейролептиков

.

   Как и для всех психотропных лекарств, вопрос о том, куда именно и каким образом действуют нейролептики, до настоящего времени неизвестен. Существуют только предположения. Согласно им, действие нейролептиков связано с прямым вмешательством в обмен биологически активных веществ в центральной нервной системе, а именно в мозге. Они снижают передачу нервных импульсов в разных отделах мозга, где она осуществляется с помощью такого вещества как дофамин.

    Кроме необходимого воздействия на участки мозга, отвечающие за возникновение психоза (лимбическая система), под их действие попадают различные участки мозга и соединений нервных клеток с нормальной деятельностью. Это экстрапирамидная система, гипоталамус, гипофиз. При этом их деятельность существенно снижается, что приводит к огромному списку серьезных нарушений в организме. Нарушение работы дофаминовых рецепторов (чувствительных к дофамину нервных соединений) в мезокортикальной системе (средняя часть коры головного мозга) приводит к когнитивной дисфункции (когнитивная означает умственная работа мозга, а дисфункция – нарушение нормальной работы). Проще говоря, человек превращается в простой, бездумный и нечувствительный овощ. Кроме дофаминовых рецепторов, нейролептики блокируют рецепторы чувствительные к адреналину, ацетилхолину и серотонину.

   

Нейролептики классификация

.

   Разделяют нейролептики по химическому составу, по клиническим свойствам, по преобладанию определённого вида действия. Но все эти классификации очень условны, потому что действие препарата зависит от многих условий, в том числе и от индивидуальных особенностей каждого человека. Я не буду приводить здесь всю эту схему, тем более, что она огромна, не несёт никакой полезной информации простому человеку и постоянно меняется. А учёные не прекращают спор о ней до настоящего времени.

Замечена одна закономерность – чем выше антипсихотическое действие, тем сильнее побочное действие препарата. Исходя из этого, существует деление нейролептиков на две группы: типичные и атипичные.

   Типичные нейролептики.

   Препараты широкого спектра действия. Они влияют на все возможные структуры мозга, в которых в качестве нейромедиатора (вещества для передачи нервного импульса) используется дофамин, адреналин, ацетилхолин и серотонин. Эта широта воздействия создаёт огромное количество побочных действий. Данная группа включают две подгруппы:

    1. С преобладанием седативного действия.

Вызывают выраженное расслабляющее, успокаивающее, снотворное и противотревожное действие.
   Список этих препаратов:
аминазин (хлорпромазин), сультоприд (топрал), левомепромазин (тизерцин), промазан (пропазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), неулептил, френолон, тизерцин.

   2. С преобладанием антипсихотического действия.

   Сюда относят препараты:
галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, этаперазин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флюанксол), мажептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо.

   Атипичные нейролептики.

   Эти лекарства меньше действуют на дофаминовые рецепторы, а больше на серотониновые. Поэтому у них менее выражено антипсихотическое действие, а более – успокаивающее и противотревожное. Они меньше влияют на всю работу мозга, как это делают препараты, относящиеся к типичным нейролептикам.
    За последнее десятилетие, изобретено и зарегистрировано совсем новые нейролептики этой второй группы. Исследования в этой области продолжаются, но препараты выставляются на рынок без полного анализа, который раньше проводился в течение 5-7 лет. Сегодня этот срок сократился до 1 года.
   Это следующие препараты:
кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт, риссет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (сердолект), зипразидон (зелдокс), арипипразол(абилифай), амисульприд (солиан), сульпирид (эглонил).

   Побочное действие этой группы меньше, чем у типичных нейролептиков, но тоже серьёзное. Это нарушение выделения важных гормонов, изменение формулы крови, токсическое влияние на печень, рост массы тела, сонливость, головная боль. В целом, они меньше вызывают экстрапирамидных и вегетативных нарушений.

   Хочу сказать, что очень резким отличием по преобладанию одного из своих действий обладает небольшое количество нейролептиков. Это является причиной того, что разные авторы относят одни и те же препараты к разным группам. Но думаю, что для ВСДшника информация по классификации нейролептиков достаточна. Главное знать, к какой группе психотропных лекарств относится назначенный тебе препарат и чем это может грозить твоему здоровью.

   Побочное действие нейролептиков.

   Исходя из механизма действия, их способности блокировать огромное количество нервных рецепторов, побочные эффекты нейролептиков имеют очень непростой и разнообразный характер.

   Они вызывают:

• нейролептический синдром — экстрапирамидные нарушения по типу гипо- (понижение) или гипер- (повышение) двигательных функций скелетных мышц;

• лекарственная дистония (непроизвольное сокращение и расслабление мышц);

• лекарственный паркинсонизм (дрожание рук и головы), нарушение мимики лица;

• акатизия (чтобы успокоиться, человек ощущает необходимость постоянно двигаться);

• когнитивная дисфункция – нарушение умственной деятельности мозга, снижение интеллекта;

• злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) – после лечения нейролептиками возникает почечная недостаточность, ригидность мышц, повышенная температура тела, что может привести к смерти;

• расстройство работы вегетативной нервной системы (падение артериального давления, тахикардия, снижение температуры тела, нарушение работы желудка и кишечника);

• задержка выделения мочи;

• нарушение выработки гормонов в гипофизе (этот орган считается самым главным гормональным регулятором в организме);

• расстройства половой функции, как у мужчин, так и у женщин;

• поражение тканей печени и почек, причём некоторые препараты очень сильно бьют по этим органам;

• ухудшение зрения;

• нарушение формулы крови;

• повышение риска возникновения онкологических заболеваний;

• нарушение развития плода при беременности.

   В результате их влияния на жировой обмен значительно возрастает у больных, принимающих нейролептики, риск возникновения инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистых заболеваний, пневмонии и сахарного диабета. Повышается этот риск при одновременном приёме типичных и атипичных нейролептиков. Нейролептики также способствуют увеличению веса тела, а нарушение выработки гормона пролактин, вызывает увеличение молочных желез. Последние исследования говорят о том, что риск развития сахарного диабета, больше возможен при применении новых атипичных нейролептиков.
   С особой осторожностью нужно назначать нейролептики детям. При длительном лечении детей нейролептиками, возможно развитие и усиление психических заболеваний.

      

Источник: vsd-lechenie.com

Антипсихотики: современная клиническая классификация, возможности сочетания с другими препаратами

Классификация нейролептиков, основанная на химическом структуре, механизму действия или выраженности того или иного терапевтического эффекта представляет больший интерес для узких специалистов. Практикующие врачи больше пользуются классификацией, которая подразумевает деление данных лекарственных средств на типичные (антипсихотики первого поколения) и атипичные (современные нейролептики второго поколения).

Состояние депрессии

Медикаменты этих групп отличаются по механизму действия. Типичные препараты избирательно влияют только на дофаминовые рецепторы, в то время как атипичные обладают более сложным механизмом действия. Именно поэтому антипсихотические средства последнего поколения лучше переносятся пациентами и назначаются гораздо чаще.

К основным характеристикам типичных нейролептиков относят:

  • дозозависимый антипсихотический эффект средней или сильной интенсивности;
  • ярко выраженные нежелательные реакции со стороны эндокринной, вегетососудистой, нервной системы;
  • при длительном приеме провоцируют депрессивные расстройства, снижают мыслительные способности, память.

Именно поэтому первое поколение антипсихотиков плохо переносятся пациентами и обычно назначаются для купирования симптомов острого психоза, шизофрении, маниакально-депрессивных расстройств.

Атипичные нейролептики отличаются:

  • выраженным и избирательным антипсихотическим эффектом;
  • побочные реакции выражены слабо или же практически отсутствуют при правильно подобранной дозировке;
  • улучшает состояние пациентов, страдающих от выраженных психиатрических расстройств, но в то же время повышают когнитивные функции и не вызывают депрессии.

К группе современных атипичных антипсихотиков относят:

  • Кветиапин (Гедонин, Квентиакс, Кетиап, Кументаль, Нантарид, Сероквель);
  • Клозапин (Азалептин, Лепонекс);
  • Оланзапин (Заласта, Зипрекса, Нормитон, Парнасан);
  • Рисперидон (Лептинорм, Резален, Ридонекс, Рилепт, Риспен, Сперидан, Торендо).
  • Абилифай.

Антипсихотики оказывают выраженное влияние на работу различных структур центральной нервной системы (ЦНС). Поэтому их с осторожностью назначают в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими по аналогичному принципу.

Так, высока вероятность патологического угнетения функций ЦНС, дыхательного и сосудодвигательного центра, ярко выраженный седативный эффект возможен при сочетании с:

  • наркотическими анальгетиками;
  • снотворными и седативными препаратами;
  • транквилизаторами;
  • антидепрессантами;
  • антиконвульсантами;
  • препаратами для общей анестезии;
  • антигистаминными (противоаллергическими) лекарствами.

Заласта

Кроме того, нейролептики снижают биодоступность и эффективность инсулина и гипогликемических средств, что требует коррекции дозировки последних. При одновременном применении с препаратами, стимулирующими α-адрено- и дофаминовые рецепторы (Адреналин, Мезатон, Леводопа и др.) происходит обоюдное снижение терапевтического действия. Также подобные медикаменты не следует сочетать с антибиотиками, которые метаболизируются в печени из-за высокого риска токсического влияния на этот орган.

Общими противопоказаниями к приему типичных и атипичных нейролептиков служат следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость;
  • глаукома;
  • паркинсонизм;
  • порфирия;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы и феохромоцитома (для определенных препаратов);
  • тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, почек и печени;
  • кома;
  • острое отравление алкоголем и лекарственными препаратами, угнетающими функциями центральной нервной системы;
  • беременность (хотя некоторые атипичные нейролептики назначают, если предполагаемая польза от применения препарата превышает вероятный риск для плода);
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст (применение большинства нейролептиков ограничено до 15–18 лет, ребенку антипсихотические препараты назначают только по строгим показаниям).

Побочные эффекты обычно отмечают на фоне приема типичных антипсихотиков или высоких доз атипичных нейролептиков. Чаще других встречаются:

  • Седация. Проявляется в виде сильной сонливости. Достаточно полезна на начальных этапах лечения, когда пациент пребывает в состоянии ажитации, однако негативно сказывается на качестве жизни больного после улучшения самочувствия. В наибольшей степени подобное осложнение характерно для Аминазина.
  • Реакции со стороны вегетативной нервной системы. Некоторые нейролептики могут вызвать ортостатическую гипотензию, а иногда — стойкое понижение артериального давления. Как правило, подобная реакция возникает у пожилых пациентов. Также возможна сухость во рту, запоры, дизурические расстройства, ухудшение четкости зрения. Иногда на фоне приема нейролептиков развивается стойкая импотенция.
  • Эндокринные расстройства. Практически все нейролептики повышают уровень пролактина в крови, что сопровождается галактореей (выделением грудного молока) как у мужчин, так и у женщин. Кроме того, гиперпролактинемия вызывает аменорею и эректильную дисфункцию.
  • Офтальмологические и дерматологические нарушения. При приеме антипсихотиков высока вероятность появления аллергической сыпи. В больших дозах некоторые нейролептики повышают чувствительность эпидермального покрова к солнечному свету и появление участков гиперпигментации. Также снижается прозрачность хрусталика и меняется пигментация сетчатки.
  • Неврологические расстройства. Дистония (спазм мышц шеи, нижней челюсти, языка развивается в первые несколько часов или дней приема лекарства). У некоторых пациентов отмечают лекарственный паркинсонизм, причем ригидность мускулатуры, тремор и другие специфичные для этого заболевания симптомы могут принимать очень тяжелый характер и продолжаться до 2 недель после отмены нейролептиков. Иногда появляется актазия, которая проявляется в виде невозможности усидеть на одном месте, пациенты могут беспокойно ходить по комнате, истерически заламывая руки.

Тахикардия

Кроме того, ряд антипсихотических препаратов меняет формулу крови, провоцируя агранулоцитоз и лейкопению. Также возможны судорожные расстройства, однако возникают они крайне редко.

Но наиболее грозным осложнением является злокачественный нейролептический синдром.

Он проявляется такими симптомами:

  • повышение температуры;
  • ригидность мускулатуры, тремор, непроизвольные движения глазных яблок и другие подобные признаки;
  • гипертензия;
  • тахикардия;
  • недержание мочи.

Подобный синдром может проявиться на протяжении первого месяца терапии нейролептиками, реже — в 1–3 день начала терапии. Такое состояние требует срочной госпитализации, отмены антипсихотиков и введения определенных препаратов (Бромокриптина и др.).

Нейролептики нового поколения без побочных эффектов: перечень наиболее популярных медикаментов данной группы

Типичные нейролептики (препараты первого поколения) в настоящее время обычно применяют в условиях медицинского учреждения под строгим контролем врача. Подобные предосторожности связаны с высоким риском нежелательных реакций.

Азалептин

Нейролептики, продающиеся без рецепта врача

Кветиапин (Квентиакс). Прием препарата начинают с дозировки 0,05 г в сутки (для пожилых пациентов ее уменьшают вдвое). Затем при условии хорошей переносимости и положительного ответа на терапию количество лекарство постепенно повышают до суточной дозировки 0,15–0,75 г. В ходе клинических экспериментов специалисты не выявили угнетающего влияния препарата на фертильность, либидо, эректильную функцию.

Азалептин (Клозапин). В отличие от других нейролептиков допускается прием препарата у детей старше 5 лет, хотя его безопасность у пациентов младше 16 лет окончательно не подтверждена. Прием лекарства начинают с 25–50 мг в сутки, затем это количество постепенно повышают до 0,2–0,4 г. Эту дозу можно принять сразу перед сном или разбить на три приема на протяжении дня.

Оланзапин (Эголанза, Парнасан). Терапию начинают с 5–10 мг в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, так как биодоступность этого препарата зависит не только от возраста, но и от пола пациента и пристрастию к никотину. Однако превышение рекомендованной суточной дозы в 15 мг требует всестороннего обследования больного.

Рисперидон (Ридонекс, Сперидан). Начальная доза препарата колеблется в пределах 0,25–2 мг в сутки, однако на второй день терапии ее повышают до 4 мг. В дальнейшем ее или оставляют на прежнем уровне, или увеличивают до терапевтически эффективной.

Наиболее известные

К числу других антипсихотиков, достаточно известных и популярных не только в медицинских кругах, относят:

  • Аминазин (Хлорпромазин), один из первых нейролептиков, в настоящее время применяют у пациентов с ярко выраженными симптомами шизофрении.
  • Абилифай (Зилаксера), основное действующее вещество препарата — арипипразол. Назначают для купирования приступов шизофрении и терапии острых биполярных расстройств.
  • Виктоэль (Гедонин), содержит кветиапин, назначают для лечения острых и хронических психозов.
  • Галоперидол (Сенорм), сильнодействующий препарат, применяемый при терапии разнообразных психических расстройств.
  • Зелдокс (Зипсила), содержит зипрасидон. Один из последних нейролептиков последнего поколения. Может применяться не только для лечения, но и для профилактики психозов, приступов шизофрении и других подобных заболеваний.
  • Мажептил. Типичный нейролептик на основе тиопроперазина. Используют для купирования бреда, галлюцинаций и прочих расстройств.

Схему и продолжительность приема антипсихотических медикаментов должен подбирать врач. Так, подобные препараты назначают:

  • с постепенным наращиванием дозировки до оптимального уровня;
  • с быстрым повышением дозировки (в течение 2–3 дней);
  • с применением 1–2 раза в неделю в максимально допустимом количестве;
  • с периодическим повышением и снижением дозировки;
  • пульс-терапия с перерывами в 5–7 дней;
  • с последовательным назначением психотропных препаратов различных фармакологических групп.

Что касается продолжительности лечения, некоторых антипсихотики принимают курсом в 6–8 недель. Другим пациентам показана пожизненная терапия с короткими перерывами во время ремиссии.

Однако даже нейролептики нового поколения без побочных эффектов при резком прекращении приема могут вызвать острый синдром отмены (отмечают почти у половины пациентов). Поэтому по окончании курса лечения дозировку снижают постепенно (или ежедневно, или несколько раз в неделю). Иногда процесс полного прекращения лечения может занять от двух до четырех недель.

Источник: med88.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.