Как действуют нейролептики


Как действуют нейролептикиНейролептики или антипсихотики неохотно и с настороженностью назначаются большинством психиатров ввиду их тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, они являются важным средством в устранении продуктивной симптоматики, например, при шизофрении.

Чтобы снизить риск здоровью пациента во время применения этой группы психотропных препаратов, были разработаны нейролептики нового поколения или атипичные нейролептики, обладающие более мягким воздействием на организм человека.

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства. Как действуют нейролептики

Побочные эффекты

Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.

Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.


Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.

Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.

Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.

Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида. На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память.

Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.


Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.

Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.

Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.

Атипичные антипсихотики: в чем преимущество

Как действуют нейролептикиНейролептики нового поколения были синтезированы с целью снизить проявления побочных эффектов и развития осложнений во время использования этой группы препаратов.

Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия. Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые. Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.


Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления. На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним. Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.

Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.

Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.

 С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.

В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений. Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс. А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.


Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.

Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.

Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.

Атипичные психотики разделяют на 2 группы:

  • к первой из них относят средства, которые в одинаковой мере блокируют дофаминовые и серотониновые рецепторы, а также избирательно действуют на норадреналиновые синапсы – Рисперидон, Сертиндол. Препараты этой группы оказывают выраженные антипсихотический и антидепрессивный эффекты;
  • 2 группа включает препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, а также и другие медиаторы – Оланзапин. Основное их действие – антипсихотическое. Возможен риск гипотензии.Как действуют нейролептики

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Некоторые представители группы


Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.


Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Как действуют нейролептикиКлопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Схемы приема


Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.

В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.

Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов.


Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима. Как действуют нейролептики

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Источник: arbat25.ru

Фармакодинамика

Нейролептики считаются препаратами выбора при необходимости лечения тяжелых форм психических расстройств. Попадая внутрь большинство этих средств быстро проникают в кровь при разных способах введения. Они легко преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Накопление активного вещества происходит не только в головном мозге, но и во внутренних органах. В большом количестве его обнаруживают в печени, где оно распадается на другие соединения, и в легких. Выведение осуществляется почками с мочой, частично антипсихотики и их метаболиты покидают организм с калом.

Нейролептики без побочных действий: обзор препаратов

Нейролептики нового поколения без побочных действий, нарушающих умственную работу мозга, обладают слабой антипсихотической активностью. Воздействуют на определенные дофаминовые рецепторы головного мозга. В отличие от типичных антипсихотиков, прием которых приводит к полной дезориентации человека, атипичные нейролептики действуют только в лимбической системе.

Обладают низкими антидофаминовами свойствами, высокими седативными качествами:

  • устраняют явные и скрытые симптомы психоза;
  • успокаивают, снижают тревожность, рвотный рефлекс;
  • препятствуют прогрессированию расстройств человеческой психики;
  • не влияют на гипофиз, экстрапирамидную систему, гипоталамус;
  • сохраняют когнитивную функцию в полном объеме.

Нейролептики нового поколения без побочных действий в отношении нервной, эндокринной систем широко используются для устранения неврологических, психотических расстройств. Лекарственные свойства препаратов направлены на блокировку дофаминовых рецепторов D1, D2, снижение повышенной возбудимости, тревожности.

Указанный список антипсихотиков обладает седативным эффектом, используется при депрессивных и стрессовых состояниях, проблемах со сном:

  1. «Оланзапин» — снижает действие нейронов, усмиряет активность нервных путей, контролирующих моторные функции. Убирает тревожность, негативные проявления стресса. Назначается при депрессивных, психических патологиях, повышенном страхе. Не следует принимать препарат беременным и кормящим женщинам, детям до 18-ти лет, лицам, страдающим заболеваниями крови, печени, почек.
  2. «Амисульприд» – нейролептик с успокаивающим, антидепрессивным действием. Показан при шизофрении, патологиях психики сопровождаемых бредом, галлюцинациями, нарушением мышления, уходом в себя.
  3. «Апризол» – применяется для лечения психоза. Действует на дофаминовые и седативные рецепторы. Расслабляет нервную систему. Максимальный лекарственный эффект наступает на 4-5 сутки после начала терапии. Рекомендуется при депрессивных расстройствах. Может быть опасен для больных, страдающих патологиями сердечно-сосудистой системы.
  4. «Сердолект» – дженерик «Апризола». Аналогичен по составу и терапевтическому воздействию.Нейролептики нового поколения без побочных действий. Названия, список препаратов. Цены
  5. «Респиридон» – психотропный препарат, обладающий гипотермическим, противорвотным, седативным эффектом. Хорошо преодолевает расстройства психики, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, неврологическими проблемами, последствиями стресса, депрессиями. Назначается при синильной деменции альцгеймеровского типа, старческом слабоумии, неконтролируемой агрессии подростков.
  6. «Клозапин» – антипсихотик, устраняющий беспокойство, деструктивное поведение. Действует на симптомы негативизма, шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, психомоторное возбуждение эмоционально-поведенческого типа, биполярное расстройство.

Нейролептик – психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Резерпин снижает агрессивность, тормозит интероцептивные рефлексы, действует возбуждающее на некоторые отделы головного мозга. Вместе с этим оказывает негативное влияние на человека – вызывает чувство подавленности, углубляет депрессию, вызывает кошмарные сновидения. Растительным аналогом нейролептика являются следующие растения:

  • Барвинок малый – оказывает седативное, общеукрепляющее, снотворное и кровоочистительное действие. Помогает справиться с головными болями. Нормализует кровоток и его транспортную функцию, предупреждая риск инсульта. Улучшает когнитивные способности, повышает устойчивость ЦНС.
  • Белокопытник белый – растение с седативным, спазмолитическим и гипотензивным эффектом. Используется для лечения истерии, нарушений сна. Снижает агрессивность, раздражительность.
  • Белокудренник черный – растение, отвары которого применяются при неврастении, истерии, невралгии. Обладает выраженным сосудорасширяющим, седативным действием, понижает артериальное давление, улучшает общее самочувствие, устраняет аффективные расстройства. Благодаря мочегонному эффекту очищает организм от токсинов.
  • Василистник – оказывает блокирующее действие на адренорецепторы, снижает болевой синдром, и артериальное давление. Снимает спазм мышечного и сосудистого аппарата, угнетает ориентировочный и другие условные рефлексы.
  • Зизифус обыкновенный – растение с успокоительным и спазмолитическим действием. Используется при повышенной возбудимости нервных центров. Обладает анестезирующим эффектом, нормализует общее самочувствие, снимает головную боль, помогает справиться расстройствами сна.
  • Кирказон ломоносовидный – оказывает седативный, гипотензивный и противосудорожный эффект. Тонизирует, повышает работоспособность. Расширяет кровеносные сосуды, ускоряет выведение токсинов из организма благодаря мочегонному и слабительному эффекту.
  • Клопогон даурский – растение с успокоительным и снотворным действием. Снижает моторную возбудимость и болевую чувствительность, нормализует процесс засыпания и сон. Обладает спазмолитическим эффектом, снижает артериальное давление, устраняет головные боли. Настойка из растения рекомендована при неврастении, истерии, повышенной раздражительности, бессоннице.
  • Магнолия крупноцветковая – тормозит активность сосудодвигательного центра, обладает периферическим адренолитическим эффектом. Помогает справиться с дрожанием конечностей, патологической моторной активностью. Оказывает тонизирующее действие на организм.
  • Омега белая – угнетает сосудодвигательные центры, оказывает успокоительное и противосудорожное действие. Помогает справиться с нарушениями сна, эпилепсией, нервными заболеваниями.
  • Пустырник обыкновенный – растение известно своими седативными свойствами, так как оказывает угнетающее действие на нервную систему. Обладает легким противосудорожными и гипотензивными свойствами. Оказывает адренолитический эффект, укрепляет нервную систему, повышает устойчивость к воздействию стрессовых факторов.
  • Шлемник байкальский, обыкновенный – общеукрепляющее средство с тонизирующим, седативным, снотворным и противосудорожным действием. Предупреждает скачки артериального давления, обладает антигистаминными свойствами.
  • Эвкоммия вязолистная. Коренья растения угнетают сосудодвигательный центр и центры блуждающих нервов.

Частые осложнения от приема нейролептических препаратов:

  • атеросклероз, низкое кровяное давление;
  • головокружение, туман перед глазами;
  • сонливость или неугомонность; тики, тремор;
  • набор веса; запор, тошнота, рвота;
  • сухость во рту, диабет;
  • ослабление иммунитета;
  • пневмония (у пожилых);
  • сексуальная дисфункция.

Снижение дозы препарата приводит к исчезновению побочных эффектов. Сильно ее уменьшать нельзя, поскольку лекарство не сможет глушить симптомы. Для снятия осложнений врач назначает совместимые препараты. Иногда лекарства не нужны. Например, убрать спазмы глаз, шеи и мышц рта помогает крепкий кофе.

Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.

Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.

Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.

Как действуют нейролептики

Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.

Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.

Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида. На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память.

Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.

Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.

Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.

Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.

За счет влияния на разные структуры мозга нейролептики обладают множественными действиями на организм. При лечении болезней в первую очередь учитывается способность антипсихотиков успокаивать нервную систему, снижать последствия стресса и прочих внешних воздействий. Поэтому их успешно используют при шизофрении и других тяжелых психических заболеваний. Они помогают быстро устранить:

  • психомоторное возбуждение
  • фобию
  • аффективное напряжение
  • агрессию
  • галлюцинации
  • бред
  • синдром автоматизма и проч

Виды атипичных нейролептиков

Центральное действие осуществляется за счет выраженного торможения ретикулярной формации, когда она не может активно влиять на возбуждение в коре больших полушариях. Все нейролептики значительно изменяют биохимические реакции головного мозга, действуя с разной степенью активности на рецепторы. Отдельные группы антипсихотиков могут отличаться по своему влиянию на нейромедиаторы, они увеличивают или снижают их:

  • продукцию
  • накопление
  • высвобождение
  • утилизацию
  • взаимодействие

Нейролептики – препараты для лечения различных психиатрических патологий, расстройств нервной системы, помогающие:

  • нормализовать социальное поведение человека;
  • прекратить кашель, тошноту, рвоту;
  • снизить температуру тела;
  • устранить повышенную тревожность, бессонницу;
  • уменьшить вегетативные реакции.

Ранее применяемые препараты для купирования симптомов шизофрении, биполярного расстройства полностью блокировали метаболизм дофамина, вызывая понижение умственной и физической активности человека. Атипичные нейролептики нового поколения, в противоположность предшественникам, оказывают более мягкое воздействие, редко провоцируют появление побочных реакций организма.

Классификация атипичных нейролептиков основана на:

  1. Длительности производимого эффекта. В современной фармакологии производятся антипсихотики быстрого и пролонгированного действия.
  2. Выраженности клинической картины лечения.
  3. Механизме воздействия медикамента на дофаминовые нервные окончания (врач может выбрать подходящую пациенту терапию).
  4. Химическом составе препарата. Синтетическая формула медикамента подбирается строго индивидуально, с целью снизить возможные неприятные последствия проводимого лечения.

Нейролептики нового поколения без побочных действий для последующей социализации личности человека имеют ряд преимуществ по сравнению с типичными антипсихотиками:

  • сохраняют двигательную активность больного в полном объеме;
  • не снижают фертильную функцию, овуляцию, потенцию;
  • не влияют на метаболизм дофамина;
  • легко выводятся из организма человека;
  • устраняют симптомы острых и хронических психических расстройств;
  • поддерживают умственные функции человека;
  • после лечения позволяют вернуться к нормальной жизнедеятельности;
  • не вызывают привыкание.

Механизм действия нейролептиков

Фармацевтическими компаниями разработан ряд препаратов разрешенных для лечения психоза у беременных женщин, несовершеннолетних пациентов.

Нейролептики нового поколения были синтезированы с целью снизить проявления побочных эффектов и развития осложнений во время использования этой группы препаратов.

Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия. Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые. Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.

Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления. На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств.

Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним. Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.

Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.

Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.

 С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.

В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений. Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс. А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.

Как действуют нейролептики

Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.

Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.

Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.

Атипичные психотики разделяют на 2 группы:

  • к первой из них относят средства, которые в одинаковой мере блокируют дофаминовые и серотониновые рецепторы, а также избирательно действуют на норадреналиновые синапсы – Рисперидон, Сертиндол. Препараты этой группы оказывают выраженные антипсихотический и антидепрессивный эффекты;
  • 2 группа включает препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, а также и другие медиаторы – Оланзапин. Основное их действие – антипсихотическое. Возможен риск гипотензии.

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Особые группы пациентов

В психиатрии широко используются нейролептики – список препаратов огромен. Лекарственные средства данной группы применяются при чрезмерном возбуждении центральной нервной системы. У многих из них огромный список противопоказаний, поэтому назначать их и прописывать дозировку должен доктор.

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов.

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения.

Противопоказания и сочетания с другими веществами

Врачи назначают нейролептики при целом ряде психических расстройств. Особенности воздействия этих средств на организм позволяет их широко применять в медицинской практике. Показаниями к лечению является:

  • невроз
  • психомоторное возбуждение
  • острый и хронический психоз, в том числе алкогольный
  • абстиненция и делирий
  • бессонница
  • неукротимая рвота
  • психосоматические нарушения
  • синдром Туретта
  • шизофрения и шизоаффективные расстройства
  • постоянная боль, которая не купируется другими препаратами, в том числе и неизвестного происхождения
  • фобии
  • интеллектуально-мнестические, биполярные и тревожные расстройства
  • гиперкинез
  • тремор
  • невралгии
  • болезни Паркинсона
  • умственная отсталость
  • старческое слабоумие
  • церебральный паралич
  • галлюцинации

Нейролептики имеют ряд противопоказаний. Их следует учитывать при назначении. Препараты нельзя применять при таких ситуациях:

  • беременность и лактация
  • глаукома
  • индивидуальная непереносимость
  • нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
  • лихорадочные состояния

Нейролептический эффект зависит от одновременного использования других средств. Усиление действия активных веществ при их совместном приеме может привести к тяжелым последствиям:

  • Использование нейролептика и антидепрессанта часто заканчивается запором и повышением артериального давления.
  • В сочетании с бензодиазепинами происходит сильное угнетение функции дыхания.
  • Антигистаминные лекарства в комплексной терапии приводят к нарушению работы нервной системы.
  • Эффективность антипсихотиков снижается с присутствием инсулина, антиконвульсантов и алкоголя.
  • Одновременно с тетрациклинами происходит сильное поражение печеночных клеток.

Схемы приема

Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.

В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.

Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Противопоказания и сочетания с другими веществами

Также существует ряд нейролептиков, которые являются синтетическими по происхождению, но при этом не оказывают негативного влияния на здоровье нервной системы. Вместе с этим помогают справиться со стрессом, мышечными спазмами, депрессивными и другими психическими расстройствами. К таким относят:

  • Арипризол – препарат для терапии биполярных расстройств, шизофрении и маниакального синдрома. Не вызывает моторных и когнитивных дисфункций. Среди побочных эффектов могут развиваться бессонница, беспокойства, нечеткость зрения и расстройства органов пищеварения.
  • Афобазол – средство против тревоги и стресса также эффективно в лечении шизофрении. Анксиолитик оказывает нейропротекторное действие, восстанавливает чувствительность нейронов. Не вызывает побочных реакций при отсутствии гиперчувствительности к компонентам.
  • Кветиапин – ноотропное средство используется для лечения психозов в острой и хронической форме. В отличие от антипсихотиков не провоцирует экстрапирамидные расстройства, гиперпролактению, рост массы тела и антихолинергические побочные эффекты.
  • Оланзапин – это атипичный нейролептик для терапии психотических и аффективных расстройств, шизофрении. Не провоцируется злокачественный нейролептический синдром и другие экстрапирамидные расстройства.

Принципы лечения нейролептиками

Как действуют нейролептики

Терапия с помощью нейролептиков имеет несколько схем. Они назначаются врачом зависимости от цели проводимого лечения:

  • Быстрый метод. Доза наращивается в течение 1-2 дней, а потом поддерживается на протяжении всего курса. Обычно применяется для устранения резистентности действия вещества при шизофрении.
  • Медленный метод. Количество препарата увеличивается в течение 5-7 дней.
  • Зигзагообразный. Сначала человек принимает максимальное количество нейролептика на протяжении нескольких дней, а потом резко уменьшает дозу. Так повторяется в период всей терапии. Данный способ помогает преодолеть резистентность при длительном применении препарата.
  • С паузами. Использование средства прерывается на 5-6 суток.
  • Шоковая терапия. Средство дается дважды в неделю в очень большой дозе. В этот момент организм испытывает сильное потрясение. Применяется для купирования острого психоза.
  • Альтернирующий метод. Проводится с помощью нескольких нейролептиков и прочих психотропов, последовательно сменяющих друг друга.

Длительность терапии зависит от диагноза и остроты процесса. В среднем препараты данной группы используются на протяжении 6 недель. При ряде заболеваний требуется пожизненное применение антипсихотиков с кратковременными перерывами.

После окончания курса лечения почти сразу развивается синдром отмены. Проявляется он в резком ухудшении состояния больного и нивелируется через 2 недели. Для облегчения врач может переводить пациента временно на прием транквилизатора. С целью нормализации работы нервной системы рекомендуется использование витаминов группы B.

Источник: nevrolog-info.ru

Нейролептики — что это

Нейролептики — это группа лекарственных средств, способных оказывать успокаивающее и тормозящее (в некоторых случаях угнетающее) воздействие на центральную нервную систему. Их еще называют антипсихотические препараты или антипсихотики.

Справочно. Антипсихотические препараты высокоэффективны при устранении патологического возбуждения (аффективных расстройств), бреда, галлюцинаторных приступов, психических автоматизмов и других признаков психозов.

В старых справочниках нейролептики упоминаются под названиями нейроплегиков, антишизофренических лекарственных средств, больших транквилизаторов, атарактиков.

Чаще всего нейролептики применяются в психиатрической практике. Традиционно основными показаниями для назначения нейролептиков являются:

  • шизофрения (антипсихотические препараты применяются для купирования острых психозов, а также для проведения длительного поддерживающего лечения);
  • шизоаффективные расстройства;
  • биполярное аффективное расстройство;
  • большая депрессия;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.

Реже в малых дозировках антипсихотические препараты назначают при непсихотических заболеваниях, сопровождающихся развитием патологического возбуждения.

Нейролептики могут применяться при психомоторных, эмоциональных, нейроэндокринных расстройствах, нейродегенеративных заболеваниях.

При использовании антипсихотических препаратов важно помнить, что они должны применяться только по назначению врача.
Нейролептики - что это
Следует также отметить, что все нейролептики относятся к рецептурным препаратам. То есть, без рецепта нейролептики в аптеке не продаются.

Рекламируемые в интернете «нейролептики без рецепта» не относятся к антипсихотикам, зачастую так называют мощные седативные средства. Однако, даже «нейролептики без рецептов» имеют свои побочные эффекты и должны применяться строго по показаниям.

Механизм действия нейролептиков

Эффекты, оказываемые на организм антипсихотическими препаратами, достаточно многогранны.

Справочно. Основное фармакологическое воздействие нейролептиков проявляется успокаивающим действием (без нарушения сознания), снижением реакции организма на внешние раздражители, угнетением патологического психомоторного возбуждения и аффективного напряжения, подавлением чувства страха, тревожности и приступов агрессии.

При применении в стандартных дозировках нейролептики не обладают выраженным снотворным эффектом, однако могут вызвать легкую дремоту (способствуя более глубокому расслаблению и быстрому наступлению сна).

Нейрохимические механизмы действия всех нейролептиков обусловлены их взаимодействием с дофаминовыми мозговыми структурами. Антипсихотические препараты тормозят передачу нервных импульсов в тех системах, где основным нейромедиатором является дофамин.

За счет этого осуществляется антипсихотическое воздействие нейролептиков. Седативные и гипотензивные эффекты антипсихотиков реализуются, в основном, за счет угнетающего воздействия на центральные норадренергические рецепторы.

Что такое дофамины

Для лучшего понимания действий нейролептиков несколько слов о дофаминах.

Прежде всего, дофамины — это нейромедиаторы. Так называют биологически активные химические вещества, которые выступают посредниками при передаче электрохимических импульсов между нервными клетками.
Что такое дофамины
Молекулы дофамина помогают производить обмен информацией в так называемых дофаминовых системах. В дофаминовой системе головного мозга существует несколько подсистем. Одна отвечает за работу коры головного мозга, другая, экстрапирамидная, — за тонус мышц, третья — за выработку гормонов в гипофизе.

Важно для понимания то, что именно дофаминовые подсистемы определяют познавательные возможности конкретного человека — мышление, речь, внимание, память.

Справочно. Сбои в дофаминовой нейромедиаторной системе являются важнейшей биологической предпосылкой заболевания шизофренией. Ускорение передачи нервных импульсов приводит к необоснованному возбуждению с потерей контроля.

Задачей психотиков (нейролептиков) является частичная блокада дофаминовых рецепторов (D2-типа) для замедления передачи нервных импульсов. Блокада нужна не менее, чем на 60-65%.

Однако уменьшение скорости передачи приводит к негативным последствиям. Например, к эмоциональному аутизму, социальной отгороженности, либо к апатии.

Для устранения таких издержек современным антипсихотикам придается свойство “антипсихотического порога” ниже которого антипсихотическое действие не реализуется. Хотя не полностью. Проявляются лишь неспецифические эффекты — снотворный, седативный и противотревожный, или, напротив, активирующий и растормаживающий, а также противорвотный.

Классификация нейролептиков

Существует несколько классификаций антипсихотических препаратов. К одной из наиболее распространенных классификаций относится разделение нейролептиков на атипичные и типичные.

Список препаратов типичных нейролептиков включает группу производных:

  1. Фенотиазина, разделяющуюся на:
    • алифатические производные (препараты левомепромазина (Тизерцин), хлорпромазина (Аминазин), алимемазина (Тералиджен));
    • пиперазиновые производные (препараты перфеназина (Этаперазин), трифлуоперазина (Трифтазин), флуфеназина (Модитен- депо), тиопроперазина (Мажептил));
    • пиперидиновые производные — препараты перициазина (Неулептил), тиоридазина (Сонапакс)).
  2. Бутирофенона (препараты галоперидола, дроперидола).
  3. Индола (препараты зипрасидона (Зелдокс), сертиндола (Сердолекг)).
  4. Тиоксантена (препараты флупентиксола (Флюанксол), хлорпротиксена (Труксал), зуклопентиксола (Клопиксол)).

Список атипичных нейролептиков включает препараты:

  • кветиапина (Квентиакс);
  • клозапина (Азалептин, Лепонекс);
  • оланзапина (Зипрекса);
  • амисулъприда (Солиан);
  • сульпирида (Эглонил);
  • рисперидон (Рисполепт);
  • арипипразол (Зилаксера).

Также в отдельную группу выделяют антипсихотические препараты, являющиеся частичными агонистами дофаминовых рецепторов (препараты арипипрозола и карипразина).

По основному действующему веществу все нейролептики разделяют на производные:

  • фенотиазина (препараты хлорпромазина, левомепромазина, перициазина, тиоридазина, френолона, трифлуоперазина, перфеназина);
  • тиоксантена (препараты зуклопентиксола, флупентиксола);
  • бутирофенона (препараты бенперидола, галоперидола, дроперидола);
  • дибензодиазепина (препараты кветиапина, клозапина, оланзалина);
  • бензизоксазола (препараты респеридона и палиперидона);
  • бензизотиазолилпиперазина (препараты зипразидона);
  • индола (препараты дикарбина и сертиндола);
  • пиперазинилхинолинона (производные арипипразола).

Также выделяют группу замещенных бензамидов. В нее входят препараты амисульприда, сульпирида, сультоприда и тиаприда.

По механизму действия на D-2- рецепторы

По механизму воздействия антагонисты D-2-дофаминовых рецепторов разделяют на:

  • сильные селективные (препараты галоперидола);
  • умеренные неселективные (препараты зуклопентиксола, респеридона, палиперидона, перфеназина, флуфеназина, левомепромазина, тиоридазина, оланзапина, промазина);
  • слабые неселективные (препараты зипрасидона, клозапина, кветиапина);
  • парциальные селективные агонисты/антагонисты (препараты амисульприда, сульприда);
  • парциальные неселективные (препараты арипипразола).

Также выделяют группу нейролептиков-пролонгов (антипсихотические препараты с продленным действием). Нейролептики-пролонги позволяют создавать и поддерживать более стабильную концентрацию препарата в крови.

Справочно. Также пролонги дешевле, легче переносятся пациентами с сопутствующими заболеваниями ЖКТ, требуют назначения более низких доз препаратов корректоров и не вызывают развитие синдрома отмены.

Важными недостатками нейролептиков с пролонгированным действием являются:

  • узкий спектр действия (пролонги не влияют на негативную симптоматику психозов и шизофрении);
  • высокий риск инвалидизации пациента на фоне длительного использования препарата;
  • невозможность быстрого устранения побочных эффектов назначенного средства;
  • сложность смены препарата (при его неэффективности), расчета схем и доз приема.

В список нейролептиков пролонгов входят препараты флуфеназина деканоата (модитен-Депо), флупентиксола деканоата (Флюанксол-Депо), зуклопентиксола деканоата (Клопиксол-Депо), галоперидола деканоата, а также такие средства как Галоперидол-Форте, Сероквель Пролонг, Рисполепт-Конста и другие.

По реализуемому эффекту

По реализуемым эффектам препараты нейролептиков разделяют на:

  • седативные (препараты дроперидола, хлорпромазина, левомепромазина, промазина);
  • антипсихотические (препараты галоперидола, трифлуоперазина, этаперазина, сульпирида);
  • активирующие (препараты перфеназина, трифлуоперазина, флуфеназина, карбидин).

По силе антипсихотического воздействия нейролептические средства разделяются на высоко- и низкопотентные. Группа высокопотентных нейролептиков включает препараты клозапина, галоперидола, трифлуперидола, флуфеназина, пимозида.

В группу низкопотентных нейролептиков входят препараты перфеназина, перициазина, флупентиксола, сульпирида.

Поколения нейролептиков

К препаратам первого поколения относят типичные антипсихотики. Антипсихотические эффекты препаратов 1-го поколения обусловлены блокадой D-2-рецепторов преимущественно в мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических системах.

Сопутствующее блокирование рецепторов в нигростриальных и тубероинфундибулярных областях мозга приводит к развитию таких типичных побочных эффектов как паркинсонизм, экстрапирамидальные двигательные нарушения, развитие гиперпролактинемии, злокачественного нейролептического синдрома.
Поколения нейролептиков
Второе поколение нейролептиков представлено атипичными антипсихотическими лекарственными средствами с дофамин-серотонинергическим действием.

За счет изменения механизма действия нейролептики 2-го поколения не приводят к развитию злокачественной нейролептической симптоматики, экстрапирамидальных расстройств и гиперпролактинемии. Однако они сохраняют высокую степень антипсихотической эффективности.

Типичными побочными эффектами 2-го поколения нейролептиков является негативное влияние на сердечно-сосудистую систему (развитие тяжелых аритмий, инсульта), сахарного диабета, лейкопении.

Препараты третьего поколения нейролептиков представлены группой частичных агонистов D-2- дофаминовых рецепторов (препараты арипипразола и карипразина). При сохранении высокой эффективности эти препараты реже вызывают типичные для нейролептиков тяжелые осложнения.

Справочно. Наиболее частыми побочными эффектами от применения нейролептиков 3-го поколения являются тревожность, заторможенность, бессонница.

Атипичные нейролептики нового поколения — список

Из препаратов арипипразола чаще всего применяют:

  • Абилифай;
  • Зилаксера;
  • Мириум;
  • Ариппразол-Тева;
  • Амдоал.

Торговое название карипиразина — Реагила.

Справочно. На данный момент препараты третьего поколения считаются препаратами выбора для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, эндокринными расстройствами и патологиями ЖКТ.

Показания к применению нейролептиков

Чаще всего препараты антипсихотиков назначают для устранения продуктивной симптоматики: бреда, галлюцинаторных приступов, иллюзий, тяжелых расстройств поведения, патологического психотического возбуждения, маний.
Показания к применению нейролептиков
Атипичные нейролептики достаточно часто применяются для устранения негативных (дефицитных) симптомов: признаков эмоционального истощения, аутистических расстройств, признаков распада личности.

Антипсихотические лекарственные средства могут применяться при лечении:

  • хронических и острых психозов;
  • психомоторных форм возбуждения;
  • хронических форм бессонницы;
  • синдрома Туретта;
  • шизофрении (нейролептики могут применяться как для купирования острых приступов, так и для поддерживающей терапии);
  • маниакальных эпизодов;
  • тяжелых фобий;
  • галлюцинаций;
  • двигательных расстройств, связанных с психическими заболеваниями;
  • расстройств соматоформного и психосоматического типа;
  • биполярного аффективного расстройства.

Справочно. Также нейролептики могут разово применяться для купирования непрекращающихся приступов рвоты (при неэффективности других лекарственных средств), а также для предоперационной подготовки пациента.

Реже препараты нейролептиков используют при наличии у пациента постоянных перепадов настроения.

Согласно рекомендациям АПС (Американская психиатрическая ассоциация) антипсихотические лекарственные средства не рекомендовано использовать как препараты выбора для лечения поведенческого и психологического расстройства у больных деменцией.

Внимание. Нейролептики не являются препаратами выбора для лечения бессонницы (могут применяться строго по показаниям, при тяжелой бессоннице и неэффективности других лекарственных средств).

Когнитивный эффект антипсихотических препаратов

Когнитивный эффект — это не побочный эффект.

Справочно. Когнитивные функции — это сложные познавательные функции главного органа центральной нервной системы — головного мозга. С помощью них человек не только познает окружающий мир, но и активно с ним взаимодействует.

Благодаря познавательным функциям (мышление, речь, память, внимание), формируется личность человека, а также определяются его способности к образованию, работе и другим сферам жизни.

При приеме антипсихотиков эти функции частично блокируются. Возникает когнитивный эффект. Необходимо нечто среднее между эффективностью препаратов и уменьшением когнитивного эффекта.
Когнитивный эффект антипсихотических препаратов
При проведении исследования предполагаемой эффективности была выдвинута теория, что при лечении нейрокогнитивной недостаточности эффективность атипичных нейролептиков выше, чем у типичных антипсихотиков.

Однако на данный момент нет доказательств этой теории. При проведении двухлетнего контролируемого слепого исследования соотношения эффективности низких доз галоперидола и рисперидона не было выявлено значимых отличий.

Поэтому вопрос о степени влияния нейролептиков 1 и 2 поколения на когнитивную сферу до сих пор остается спорным.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов

Внимание. Все препараты нейролептиков обладают широким спектром тяжелых побочных эффектов.

Вероятность развития побочных эффектов на фоне терапии антипсихотическими препаратами зависит от возраста пациента, наличия сопутствующих заболеваний, назначенных дозировок, схем и длительности лечения нейролептиками.

Частыми побочными эффектами от применения нейролептиков являются головные боли, снижение артериального давления и обморочные состояния, постоянные головокружения, тревожность, сонливость, невнятная речь, заторможенность.

При длительном применении развиваются проблемы с потенцией, бесплодие, нарушения зрения, гиперпролактинемия, сахарный диабет, снижается секреция соматотропного гормона, тиреотропного гормона, окситоцина.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы могут проявляться тахикардией, экстрасистолией, развитием лекарственного миокардита (воспаление миокарда), инсульта, ишемии миокарда, миокардиодистрофии.
Побочные эффекты антипсихотических препаратов
Также возможно развитие эпилептических приступов, тромбоцитопении, пневмонии, гипонатриемии, апластической анемии, нарушения свертываемости крови, снижения иммунитета.

Справочно. Кроме того, на фоне терапии нейролептиками пациенты жалуются на ощущения выраженной заторможенности мышления, утрату своего характера, ощущение себя «овощем» или «ненастоящим», невозможность получения удовольствия от занятий, которые ранее доставляли им радость.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Обратите внимание на то, что фраза “без побочных действий” в подзаголовке — это пожелание пациентов или их родственников, наслышанных о негативных воздействиях нейролептиков.

Внимание. Антипсихотических препаратов без побочных эффектов не существует. Даже самые современные нейролептики обладают побочным действием. Это связано с общим механизмом действия этой группы препаратов и ее влиянием на дофаминовые рецепторы.

Общий механизм действия на дофаминовые рецепторы осуществляется по четырем основным путям:

  • мезолимбическому (снижение или блокирование дофаминергической передачи на этих участках мозга приводит к обеспечению выраженного антипсихотического воздействия и снятию продуктивных симптомов: бреда, галлюцинаторных приступов);
     
  • мезокортикальному (при блокаде дофаминовых рецепторов в этой мезокортикальной области мозга при использовании типичных нейролептиков для длительной терапии может привести к усилению негативной симптоматики: апатичность, скудность речи, распад личности);
     
  • нигростриальному (при блокировании дофаминовых рецепторов в нигростриальном пути приводит к развитию таких типичных побочных эффектов нейролептиков как развитие паркинсонизма, болезненного спазма мышц челюстей, мышечной дрожи, патологической неусидчивости);
     
  • тубероинфундибулярному (блокирование дофаминовых рецепторов в лимбическом пути приводит к развитию гиперпролактинемии, гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин), галактореи (выделение молока из молочных желез вне лактации), нарушению менструального цикла, развитию остеопороза, появлению бесплодия, проблем с потенцией, увеличению риска развития онкологии при длительном применении).

Атипичные нейролептики влияют на дофаминовые рецепторы меньше, чем типичные антипсихотические препараты. В связи с этим, они реже вызывают такие осложнения как нейролептическая депрессия, гиперпролактинемия, паркинсонизм.

Однако атипичные нейролептики могут стать причиной развития опасной для жизни гипонатриемии, обладают высокой гепатотоксичностью, вызывают половые дисфункции, значительно повышают риск развития сердечно-сосудистых патологий.

Также атипичные нейролептики могут привести к развитию сахарного диабета, инсульта, пневмонии (на фоне приема нейролептиков риск развития пневмонии возрастает более чем на 60%), нарушению зрения.

Важно! В связи с этим, все нейролептики должны использоваться только по назначению врача и строго под его наблюдением. Самостоятельная коррекция дозировок и схем лечения недопустима.

Порядок и особенности применения нейролептиков

Схема лечения подбирается индивидуально и зависит от тяжести диагноза и симптоматики.

При быстром методе дозу нейролептиков доводят до оптимальной за 1-2 дня, далее поддерживают необходимую концентрацию средства в крови.
Порядок и особенности применения нейролептиков
При медленном наращивании дозу принимаемого препарата постепенно увеличивают. В случае использования зигзагообразной методики, чередуют использование высокой и низкой дозировки препарата.

Также может использоваться лечение с паузами (на 5-6 дней прием препарата прекращают).

Важно. Длительность приема нейролептиков также рассчитывается индивидуально.

Для профилактики развития синдрома отмены, после прекращения лечения врач постепенно снижает дозы применяемых средств либо переводит больного на транквилизаторы. Дополнительно к этому могут назначаться витамины группы В.

При использовании нейролептиков запрещено:

  • принимать одновременно два препарата с выраженным антипсихотическим действием или два препарата с седативным эффектом;
  • принимать 3 и более нейролептика;
  • сочетать атипичные и типичные препараты.

Также перед назначением антипсихотических лекарств следует исключить наличие у пациента беременности, порфирии, паркинсонизма, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, агранулоцитоза, закрытоугольной глаукомы, патологий почек и печени.

Сочетаемость нейролептиков с другими средствами

Справочно. Прием инсулина, противосудорожных средств, противодиабетических таблеток и алкоголя значительно снижают эффективность нейролептиков.

При сочетании нейролептиков с препаратами бензодиазепинов отмечается тяжелое угнетение дыхания.

Сочетание нейролептиков с препаратами лития увеличивает риск развития гипергликемии, энцефалопатии, лихорадки, экстрапирамидальной симптоматики.
При сочетании антипсихотических средств с тетрациклиновыми антибиотиками возрастает риск токсического поражения печени.

Сочетание нейролептиков с антидепрессантами приводит к взаимному усилению действия обоих препаратов.

Курение приводит к снижению концентрации нейролептиков в крови.

Препараты эстрогенов усиливают все эффекты антипсихотических средств.

Внимание. Сочетание с противопаркинсоническими средствами может привести к развитию психоза, гипертермии и паралитической непроходимости кишечника.

Источник: neuromed.online


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.