Нейролептики показания к применению


  • 25 Августа, 2019
  • Спортивное питание
  • Михаил Михаэлис

Список препаратов нейролептиков достаточно широк, они активно используются в области психиатрии. Как правило, лекарственные средства данной группы назначаются при повышенной возбудимости центральной нервной системы, различных проявлениях психоза или депрессивном состоянии. Стоит понимать, что такие препараты оказывают огромное влияние на мозговую деятельность и имеют целый ряд противопоказаний, поэтому прописать их может только квалифицированный специалист.

Механизм действия

Нейролептики появились на рынке фармакологических средств относительно недавно. В большинстве случаев препараты такого рода используются для лечения различных психических расстройств, которые вызваны чрезмерной активностью нервной системы. Часто люди задают вопрос, какие это препараты — нейролептики? Каково их действие? Для ответа на этот вопрос следует ознакомиться с механизмом работы лекарственных средств этой группы:

  • гипотоническое воздействие на организм;
  • снижение температуры тела;
  • устранение эффектов от транквилизаторов, наркотиков и алкоголя;
  • седативное влияние – препараты призваны успокоить пациента;
  • нормализация поведения;
  • уменьшение вегетативной реакции;
  • транквилизирующее действие;
  • избавление от кашля и икоты.

Само собой, каждый препарат отличается своими индивидуальными особенностями. В некоторых случаях пациенту требуется ввести нейролептик для того, чтобы он успокоился, в других – чтобы снизить воздействие алкоголя на организм. Что такое нейролептики, какие это препараты, рассмотрим подробнее далее.

Классификация лекарственных средств этой группы

Список препаратов-нейролептиков довольно обширен, поэтому их принято классифицировать на определенные категории в зависимости от действующего вещества, которое используется в составе. К примеру, принято разделять атипичные и типичные лекарственные средства. Кроме того, специалисты также привыкли классифицировать нейролептики по клиническому действию, которое они оказывают на человеческий организм:

  • антипсихотическое;
  • стимулирующее;
  • седативное.

Не стоит забывать и о длительности действия препарата. В аптеках можно найти средства пролонгированного или кратковременного эффекта. Выбор того или иного лекарства целиком и полностью основывается на специфичности заболевания, которым страдает пациент. Например, нет особой нужды назначать пролонгированный нейролептик человеку, который страдает от диссоциативного расстройства личности, ведь симптомы заболевания являются кратковременными.

Типичные нейролептики


Рассмотрим данную группу более подробно. В зависимости от того, какие существуют показания к применению нейролептиков, препараты принято подразделять на атипичную и типичную группу. К последней относятся лекарственные средства с хорошим лечебным потенциалом и широким списком противопоказаний. Кроме того, при приеме таких лекарственных препаратов у человека практически наверняка начнут развиваться различные побочные эффекты. Как правило, в составе присутствуют следующие компоненты:

  • дифенилбутилпипередин;
  • бензодиазепина;
  • бутирофенон;
  • фенотиазин;
  • тиоксантен;
  • индол.

Обычно такие препараты обладают не только успокаивающим, но и антидепрессивным действием. Кроме того, типичные нейролептики являются сильными антипсихотиками. Как правило, эти лекарственные средства назначаются больным, которые страдают от депрессивного психоза или многофакторного расстройства личности. Действие таких препаратов может быть весьма различным (от пары часов до нескольких дней).

Атипичные лекарства

Как правило, в эту группу попадают современные нейролептики, которые оказывают не слишком сильное воздействие на организм и имеют куда меньше противопоказаний и побочных эффектов. Некоторые из них даже могут отпускаться без рецепта. Вот лишь несколько примеров фармакологического действия атипичных нейролептиков:

  • усиление концентрации памяти и внимания пациента;
  • небольшой антипсихотический эффект;
  • неврологическое воздействие;
  • седативный эффект.

Однако не стоит забывать о том, что атипичные нейролептики в большинстве случаев призваны бороться не с болезнью, а с неприятным симптомом. То есть при наличии серьезного психического расстройства такие препараты будут практически бесполезными. Кроме того, нельзя сказать, что у них полностью отсутствуют противопоказания и побочные эффекты, поэтому большинство медикаментов отпускается по рецепту.

Сегодня на фармацевтическом рынке появилось много новых лекарственных средств. Какие преимущества имеют они перед старыми препаратами? Во-первых, они практически полностью устраняют риск возникновения различных патологий. Во-вторых, вероятность появления осложнений в процессе лечения сведена к минимуму. Ну и в-третьих, такие препараты намного легче переносятся пациентами, поскольку почти не вызывают побочных эффектов.

Показания к применению

Нейролептические средства обладают достаточно широким списком показаний к применению. Согласно полученным результатам обследования пациента, опытный врач-психотерапевт назначает ему подходящее лекарственное средство. Как правило, фармакологическое действие зависит от группы препарата. В большинстве случаев показания будут выглядеть примерно так:

  • расстройства психосоматического и соматического характера;
  • подготовка пациента к операции на головной мозг;
  • острые хронические психозы;
  • психомоторное возбуждение;
  • двигательные расстройства;
  • непрекращающаяся рвота;
  • перепады настроения;
  • различные фобии;
  • галлюцинации.

И это лишь небольшой перечень показаний к применению нейролептических препаратов. Помните о том, что лишь врач может назначить то или иное лекарственное средство и его дозировку.

«Абилифай»

Начнем рассматривать список нейролептиков по алфавиту. Первым препаратом этой группы является «Абилифай», основным действующим компонентом которого является арипипразол. Таблетки отпускаются исключительно по рецепту и назначаются лишь в тех случаях, когда пациент страдает от следующих недугов:

  • острые маниакальные эпизоды на фоне биполярного расстройства личности;
  • приступы шизофрении любой степени, в том числе и крайней;
  • маниакально депрессивный психоз последней стадии.

Кроме того, «Абилифай» рекомендуется к применению для тех пациентов, кому предстоит операционное вмешательство. Препарат идеально подходит для того, чтобы успокоить нервы. Однако перед применением обязательно ознакомьтесь со списком противопоказаний:

  • различные раковые заболевания и сложные патологии;
  • нарушение рабочей функции почек и печени;
  • тахикардия и сердечная недостаточность.

Также это лекарственное средство настоятельно не рекомендуется принимать пациентам, возраст которых составляет 65 лет и более. Оптимальная дозировка назначается исключительно квалифицированным специалистом после тщательного осмотра и беседы с пациентом.

«Кветиапин»

Это малый нейролептик, который входит в категорию одних из самых безопасных препаратов против психоза. Несмотря на это, лекарственное средство нельзя приобрести без рецепта. Причина тому кроется в фармакологическом действии препарата. Вот лишь основные показания к применению:

  • расстройства, возникающие после приема психотропных препаратов;
  • диссоциативное расстройство личности и шизофрения;
  • депрессивный синдром;

Что касается побочных эффектов, то в большинстве случаев они связаны с передозировкой препарата. К примеру, при слишком частом приеме этого лекарственного средства могут возникать головные боли, сонливость, депрессия, ортостатическая гипотензия и другие неприятные симптомы.

В большинстве случаев препарат назначается в качестве вспомогательного средства. К примеру, при шизофрении начальной стадии «Кветиапин» окажется весьма полезным, поскольку будет оказывать успокаивающее действие. При биполярном расстройстве он помогает купировать приступы.

«Левомепромазин»

Данное лекарственное средство назначается только при ярко выраженных нарушениях психики, поскольку оно является невероятным сильным. Также «Левомепромазин» – один из наиболее популярных нейролептиков, показания к применению которого выглядят следующим образом:

  • биполярное расстройство;
  • острый психоз;
  • шизофрения;
  • депрессия.

Также препарат является весьма эффективным против различных бредовых расстройств и галлюцинаций (слуховых и визуальных). Однако средство не отпускается в аптеках без рецепта, а назначить оптимальную дозировку может только квалифицированный врач-психотерапевт. Злоупотреблять самолечением в этих случаях категорически противопоказано.

«Трифтазин»

Антипсихотик нового поколения, который обычно назначают при небольших нарушениях в работе ЦНС или в качестве вспомогательного средства терапии. Однако лекарственное средство является достаточно сильным, может вызвать различные побочные эффекты. Именно поэтому в аптеках не удастся приобрести препарат без рецепта, а дозировка должна быть назначена специалистом.

Что касается показаний к применению, то они могут быть весьма различными, однако в большинстве случаев средство используется для того, чтобы дополнить антипсихотическое действие другого лекарственного препарата. В качестве самостоятельного медикамента «Трифтазин» выступает нечасто, однако его может вполне хватить, чтобы купировать некоторые психические симптомы легкой формы.

Седативное действие препарата отлично сказывается на борьбе с галлюцинаторными и галлюцинаторно-бредовыми состояниями. В этом плане лекарственное средство очень схоже с «Сонапаксом», однако у «Трифтазина» список противопоказаний не такой большой. Да и стоит он на несколько сотен рублей дешевле, поскольку является нейролептиком нового поколения.

«Флуфеназин»


Это название нейролептика известно многим, ведь его можно считать одним из лучших медикаментов в своем роде. Лекарство практически не обладает побочными эффектами, однако оказывает сильный психоактивирующий эффект. Кроме того, данное средство заметно снимает раздражительность. «Флуфеназин» рекомендуется применять не только при сильных неврозах, но и при различных галлюцинаторных расстройствах. Основной механизм действия оказывает мощное блокирующее влияние на центральные рецепторы головного мозга.

Каждый пациент, который решит приобрести это лекарственное средство, должен быть готов к тому, что его придется вводить инъекциями в ягодичную мышцу. Обычно дозировка назначается опытным специалистом, поскольку зависит не только от диагноза, но и возраста пациента. К примеру, молодым людям от 20 до 40 лет препарат вводится в количестве 0,5 миллилитров (12,5 миллиграмм активного вещества). А вот для пациентов пожилого возраста дозировку необходимо уменьшить в два раза – 0,25 миллилитров (6,25 миллиграмм активного вещества).

Несмотря на то, что список противопоказаний здесь крайне мал, это лекарственное средство не рекомендуется принимать людям, которые страдают от сердечной недостаточности.


оме того, прием «Флуфеназина» одновременно с наркотическими анальгетиками может привести к нарушению работы центральной нервной системы, угнетению дыхания и гипотензии. Также крайне не желательно совмещать это лекарственное средство с алкогольными напитками. Более точный курс терапии может назначить лишь психотерапевт.

Какие таблетки отпускаются без рецепта

Список препаратов нейролептиков содержит в большинстве своем медикаменты, которые отпускаются по соответствующей выписке врача. Однако современная фармакология предлагает несколько простых лекарственных средств, которые не обладают сильным действием и могут отпускаться без рецепта. Ниже представлен небольшой перечень лекарств, которые практически не имеют побочных эффектов:

  1. «Этаперазин». Имеет практически такой же механизм действия, что и «Трифтазин», однако, стимулирующий эффект проявляется более мягко. Это значит, что лекарственное средство подходит для лечения вербального галлюциноза и различных аффективно-бредовых расстройств.
  2. «Палиперидон». Обычно выпускается в форме таблеток длительного высвобождения. Препарат не имеет практически никаких побочных эффектов и используется для лечения галлюцинаторно-бредового синдрома и шизофрении средней степени тяжести.
  3. «Хлорпротиксен». Имеет слабо выраженное седативное действие, помогает бороться с депрессивным состоянием. Обычно назначается специалистом для лечения простых психических заболеваний или в качестве вспомогательного средства при ипохондрических расстройствах.

Это были лишь наиболее известные нейролептики, которые можно приобрести в аптеке без рецепта. Само собой, эффективность подобных препаратов остается весьма сомнительной, поэтому предлагаем вам изучить отзывы пациентов, которым довелось принимать эти препараты.

Мнения

Большинство пациентов остались довольны действием препарата «Этаперазин». Как правило, люди использовали его для того, чтобы избавиться от депрессивного состояния. Со своей задачей нейролептик справился на все сто процентов. Да и цена приятно всех удивила.

«Палиперидон» неплохо зарекомендовал себя в лечении пациентов пожилого возраста. Однако некоторые покупатели отмечают, что они страдали от различных побочных эффектов, хотя производитель заверял, что прием медикамента является полностью безопасным.

А вот «Хлорпротиксен» собрал вокруг себя довольно много негативных отзывов. Люди отмечают тот факт, что нейролептик практически никак не повлиял на их состояние. Деньги выброшены на ветер, препарат для самовнушения – вот что заявляют некоторые пользователи в своих отзывах об этом медикаменте.

Надеемся, список препаратов-нейролептиков из нашей статьи помог вам определиться с тем, какое лекарственное средство выбрать. Помните о том, что превышать положенную дозировку ни в коем случае нельзя. Если препарат вам не помогает, обратитесь к врачу, чтобы он выписал вам другой.


Источник: tony.ru

Побочные реакции

Следующий перечень характерен для всего списка препаратов старого поколения. Выраженность и частота проявления побочных эффектов зависит от режима дозирования и действующего вещества:

Система органов/Частота

Часто

Нечасто

Редко

ЦНС

Тремор, ригидность, чрезмерное выделение слюны, дистония, двигательные беспокойства, замедление движений

Спутанность сознания, эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, бессонница, головные боли

ЖКТ

Тошнота, потеря аппетита, запор, пищеварительные расстройства

Эндокринная

Пролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея

Синдром неадекватной секреции вазопрессина

Нарушения эрекции, эякуляции

Сердечно-сосудистая

Тахикардия, гипотензия

Гипертензия

Желудочковая фибрилляция и тахикардия, остановка сердца

Вегетативная нервная

Сухость во рту, излишняя потливость

Нечеткость зрения

Задержка мочеиспускания

Кожный покров

Отеки, кожные высыпания, крапивница

Дерматит, мультиформная эритема

Другие

Желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени

Температурные нарушения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения

Известны случаи внезапной беспричинной смерти пациента в результате остановки сердца. Вероятность побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью. Риск также увеличивается для пожилых людей.

При длительном лечении или после отмены препаратов могут развиваться такие симптомы поздней дискинезии, как ритмичные непроизвольные движения языка, рта, челюсти и лица. Синдром может проявляться при увеличении дозы, переходе на другие антипсихотики. Применение нейролептика при этих состояниях сразу должно быть прекращено.

Нейролептики данной группы ассоциируют со злокачественным нейролептическим синдромом, опасным для жизни. Он характеризуется гипертермией, неуравновешенностью, нарушениями сознания, коматозным состоянием.

Такие симптомы, как тахикардия, скачки артериального давления и потливость представляют раннюю предупреждающую симптоматику и предвещают приступ гипертермии.

Лечение нейролептиками следует прекратить немедленно и обратиться за медицинской помощью. Нейролептики старого поколения также могут вызывать субъективные ощущения умственного отупения и заторможенности, парадоксальные явления увлеченности и бессонницу.

Источник: neurofob.com

Механизм действия и фармакологические эффекты типичных антипсихотиков

По мере развития психофармакологии были предложены различные варианты влияния антипсихотиков на нейрорецепторы. Основной остаётся гипотеза об их воздействии на дофаминовые нейроструктуры (прежде всего, на рецепторы D2), основанная на данных о нарушении при психозах нормального обмена дофамина в структурах головного мозга. Дофаминовые D2-рецепторы расположены в базальных ганглиях, прилежащем ядре и коре лобных долей, они играют ведущую роль в регуляции потока информации между корой полушарий и таламусом.

Рисунок демонстрирует уточнённые представления о нарушениях дофаминовой передачи в кортикальных и субкортикальных областях головного мозга и роль этих нарушений в развитии симптомов шизофрении (адаптировано из монографии Jones Р.В., Buckley P.F., 2006).

Нарушение обмена дофамина при психических заболеваниях

Часть «А» отражает классическую, раннюю дофаминовую теорию, постулирующую избыток дофамина в субкортикальных областях и гиперстимуляцию D2-рецепторов, которая приводит к возникновению продуктивных симптомов. Часть «Б» демонстрирует последующую модернизацию теории в начале 90-х гг. прошлого века. Данные, полученные к этому времени, выявили, что дефицит дофамина в рецепторах D; вместе с недостаточной стимуляцией этих рецепторов префронтальной коры приводит к возникновению негативных симптомов и когнитивного дефицита. Поэтому, согласно современному пониманию, оба типа нарушений дофаминергической передачи — переизбыток субкортикального дофамина и его дефицит в префронтальной коре — являются суммарным результатом нарушения синаптической передачи в префронтальной области и связаны с гипофункцией N-метил-N-аспартата. Кроме первоначально выделенного дофамина, позднее были определены и другие нейротрансмиттеры, принимающие участие в патогенезе шизофрении, такие, как серотонин, гаммааминобутировая кислота, глутамат, норадреналин, ацетилхолин и различные нейропептиды. Хотя роль этих медиаторов не до конца изучена, тем не менее по мере развития знаний становится понятно, что манифестация многочисленных нейрохимических сдвигов в организме. Поэтому клинический эффект антипсихотического препарата представляет собой суммацию воздействий на различные рецепторные образования и приводит к устранению нарушении гомеостаза.

В последние годы в связи с появлением новых методов исследования так как связывание радиоизотопных лигандов и сканирующая ПЭТ, значительный прогресс произошел в области выяснения тонких биохимических механизма действия нейролептиков. В частности, определена сравнительная сила и тропность препаратов к связыванию с отдельными нейрорецепторами в различных областей и структурах мозга. Показана прямая зависимость выраженности антипсихотического эффекта препарата от силы его блокирующего воздействия на различные дофаминергические рецепторы. В последнее время выделяют четыре типа таких рецепторов:

  • D1 находятся преимущественно в зоне чёрного вещества и полосатого тела (так называемая нигростриальная область), а также префронтальной области;
  • D2 — в нигростриальной, мезолимбической областях и передней доле гипофиза (секреция пролактина);
  • D3 (пресинаптические) — в различных структурах мозга, контролируют дофаминергическую активность по закону отрицательной обратной связи;
  • D4 (пресинаптические) — преимущественно в нигростриальной и мезолимбической областях.

Вместе с тем в настоящее время можно считать доказанным тот факт, что именно блокада D2-рецепторов служит причиной развития антипсихотического, вторичного седативного эффектов, а также экстрапирамидных побочных явлении Другими клиническими проявлениями блокады этого типа рецепторов служат анальгезирующее и антиэметическое действие нейролептиков (уменьшение тошноты, рвоты в результате угнетения рвотного центра), а также снижение содержания гормона роста и увеличение выработки пролактина (нейроэндокринные побочные эффекты, включая галакторею и нарушения менструального цикла). Длительная блокада нигростриальных D2-рецепторов приводит к появлению их гиперчувствительности, ответственной за развитие поздних дискинезий и «психозов сверхчувствительности». Вероятные клинические проявления блокады пресинаптических D3- и D4-рецепторов связаны преимущественно со стимулирующим эффектом нейролептиков. Благодаря частичной блокаде этих рецепторов в нигростриальной и мезолимбокортикальной областях активирующие и инцизивные (мощные, высокоактивные) нейролептики в небольших дозах могут стимулировать, а в высоких дозах подавлять дофаминергическую передачу.

В последние годы резко возрос интерес к функции серотонинергических систем мозга, в том числе серотониновых рецепторов. Дело в том, что в различных отделах мозга серотонинергическая система оказывает модулирующее влияние на дофаминергические структуры. В частности, в мезокортикальной области серотонин угнетает высвобождение дофамина, соответственно блокада постсинаптических 5-НТ-рецепторов ведёт к увеличению содержания дофамина. Как известно, развитие негативной симптоматики при шизофрении связывают с гипофункцией дофаминовых нейронов в префронтальных структурах коры большого мозга. В настоящее время известно около 15 типов центральных 5-НТ-рецепторов. Экспериментально обнаружено, что нейролептики связываются в основном с 5-НТ-рецепторами первых трёх типов.

На 5-НТ1а-рецепторы эти препараты оказывают в основном стимулирующий (агонистический) эффект. Вероятные клинические последствия; усиление антипсихотической активности, уменьшение выраженности когнитивных расстройств, коррекция негативной симптоматики, антидепрессивное действие и снижение числа экстрапирамидных побочных явлений.

Существенное значение имеет воздействие нейролептиков на 5-НТ2-рецепторы, особенно на подтипы 5-НТ2а. Они находятся преимущественно в коре мозга и их чувствительность у больных шизофренией повышена. С блокадой 5-НТ2а-рецепторов связывают способность нейролептиков нового поколения уменьшать выраженность негативной симптоматики, улучшать когнитивные функции, регулировать сон за счёт увеличения общей продолжительности медленноволновых (Д-волны) стадий сна, уменьшать агрессивность и ослаблять депрессивную симптоматику и мигренеподобные (возникающие вследствие сосудисто-мозговых нарушений) головные боли. С другой стороны, при блокаде 5-НТ2а-рецепторов возможны усиление гипотензивных эффектов и нарушение эякуляции у мужчин.

Считают, что воздействие нейролептиков на 5-НТ2с-рецепторы вызывает седативный (анксиолитический) эффект, усиление аппетита (сопровождающееся увеличением массы тела) и уменьшение выработки пролактина.

5-НТ3-рецепторы находятся преимущественно в лимбической области, и при их блокаде прежде всего развивается антиэметический эффект, а также усиливается антипсихотическое и анксиолитическое действие.

Возникновение паркинсоноподобной симптоматики зависит также от блокирующей силы препарата на мускариновые холинергические рецепторы. Холинолитическое и дофаминблокирующее действия в известной мере находятся в реципрокных отношениях. Известно, например, что в нигростриальной области D2-рецепторы сдерживают высвобождение ацетилхолина. При блокаде более 75% D2-рецепторов в нигростриальной области баланс нарушается в пользу холинергической системы. Именно этим обусловлено корригирующее влияние на нейролептические экстрапирамидные побочные эффекты холинолитических препаратов (корректоров). Хлорпротиксен, клозапин и оланзапин обладают высокой тропностью к мускариновым рецепторам и практически не вызывают экстрапирамидных побочных эффектов, так как блокируют одновременно холин- и дофаминергические рецепторы. Галоперидол и производные фенотиазина пиперазинового ряда оказывают выраженное воздействие на дофаминовые рецепторы, но очень слабо влияют на холиновые. Этим обусловлена их способность вызывать выраженные экстрапирамидные побочные явления, которые уменьшаются при применении очень высоких доз, когда холинолитическое влияние становится ощутимым. Помимо уменьшения дофаминблокирующего действия на D2-рецепторы нигростриальной области и нивелирования экстрапирамидных побочных эффектов, сильное холинергическое влияние может обусловливать ухудшение когнитивных функций, в том числе мнестические расстройства, а также периферические побочные эффекты (сухость слизистых оболочек, нарушение аккомодации зрения, запоры, задержка мочи, спутанность сознания и т.д.). Достаточно сильное блокирующее воздействие нейролептики оказывают на гистаминовые рецепторы I типа, с чем связывают, прежде всего, выраженность седативного эффекта, а также увеличение массы тела вследствие усиления аппетита. Антиаллергическое и противозудное действие нейролептиков также связывают с их антигистаминными свойствами.

Помимо дофаминблокирующего, антисеротонинергического, холинолитического и антигистаминного эффектов большинство нейролептиков обладают адренолитическими свойствами, т.е. блокируют как центральные, так и периферические a1-адренорецепторы. Такие адреноблокаторы, как хлорпромазин и хлорпротиксен, оказывают выраженное седативное действие. Кроме того, блокирующее действие этих препаратов бывает причиной нейровегетативных побочных эффектов (артериальная гипотензия, тахикардия и т.д.), а также усиления гипотензивного эффекта адреноблокаторов.

В работах большого числа авторов приведены данные о силе связывания (аффинитете) отдельных нейролептиков с различными видами нейрорецепторов. 

По нейрохимическому профилю действия типичные и атипичные антипсихотики из числа преимущественно использующихся в клинической практике можно условно разделить на шесть групп.

Первую группу составляют избирательные блокаторы D2- и D4-рецепторов (сульпирид, амисудьприд, галоперидол и др.) из групп производных бензамида и бутирофенона. В небольших дозах преимущественно за счёт блокады пресинаптических D4-рецепторов они активируют дофаминергическую передачу нервных импульсов и оказывают стимулирующее (дезингибирующее) действие, в больших дозах — блокируют D2-рецепторы во всех областях мозга, что клинически проявляется выраженными антипсихотическим эффектом, а также экстрапирамидными и эндокринными (ввиду пролактинемии) побочными расстройствами.

Ко второй группе относят высокоактивные блокаторы D2-рецепторов, а также лекарственные средства, слабо или умеренно блокирующие 5-НТ2а- и 5-НТ1a-рецепторы (флупентиксол, флуфеназин, зуклопентиксол и др.), т.е. в основном пиперазиновые производные фенотиазина или близкие к ним по стереохимической структуре тиоксантены. Как и препараты первой группы, эти нейролептики оказывают, прежде всего, ярко выраженное антипсихотическое (инцизивное) действие, а также вызывают экстрапирамидные пъэочные эффекты и пролактинемию. В малых дозах они оказывают умеренно активирующее (психостимулирующее) действие.

Третью группу составляют; поливалентные седативные нейролептики, недифференцированно блокирующие большинство нейрорецепторов. Эти лекарственные средства оказывают отчётливо выраженное блокирующее действие на дофаминовые рецепторы, а также вызывают сильный адренолитический и холинолитический эффекты. Сюда относят большинство седативных нейролептиков, прежде всего алифатические и пиперидиновые производные фенотиазина, а также близкие к ним по стереохимической структуре тиоксантены (хлорпромазин, левомепромазин, хлорпротиксен и др.). В спектре психотропной активности данных препаратов преобладают, прежде всего, ярко выраженный первичный седативный эффект, развивающийся независимо от применяемой дозы, и умеренный антипсихотический эффект. Кроме того, лекарственные средства данной группы из-за резко выраженного холинолитического действия вызывают слабые или умеренно выраженные экстрапирамидные и нейроэндокринные побочные эффекты, но часто приводят к развитию ортостатической гипотонии и других вегетативных реакций вследствие выраженной блокады a1-адренорецепторов.

К четвертой группе относят нейролептики, сбалансированно, т. е. в одинаковой степени, блокирующие D2- И 5-НТ2а-рецепторы (последние в несколько большей степени) и в умеренной степени — а1-адренорецепторы. К данной группе относят представителей нового поколения атипичных антипсихотиков (рисперидон, зипрасидон, сертиндол), имеющих различную химическую структуру. Нейрохимический механизм действия определяет их избирательное влияние прежде всего на мезолимбические и мезокортикальные области мозга. Наряду с отчётливым антипсихотическим эффектом, отсутствием или слабой выраженностью экстрапирамидных побочных явлений (при применении терапевтических доз), слабой или умеренной пролактинемией и умеренными адренолитическими свойствами (гипотензивные реакции) эта группа нейролептиков способна корригировать негативную симптоматику путём опосредованной стимуляции дофаминергической передачи в коре мозга.

Пятую группу составляют поливалентные атипичные антипсихотики трициклической дибензодиазепиновой или близкой к ней структуры (клозапин, оланзапин и кветиапин). Так же, как и препараты третьей группы, они недифференцированно блокируют большинство нейрорецепторов. Однако 5-НТ2а-рецепторы блокируются сильнее, чем D2- и D4-рецепторы, особенно расположенные в нигростриальной области. Это определяет фактическое отсутствие или слабое экстрапирамидное действие и отсутствие связанных с усилением выработки пролактина нейроэндокринных побочных явлений при отчётливом антипсихотическом эффекте и способности уменьшать выраженность негативной симптоматики. Кроме того, все препараты этой группы обладают выраженными адренолитическими и антигистаминными свойствами, что определяет седативный и гипотензивный эффекты. Клозапин и оланзапин оказывают достаточно выраженное блокирующее влияние также на мускариновые рецепторы и приводят к развитию холинолитических побочных эффектов.

Таким образом, способность блокировать постсинаптические дофаминергические рецепторы с компенсаторным усилением синтеза и метаболизма дофамина — единственное общее биохимическое свойство для всех нейролептиков, рассмотренных в данных группах.

Шестая группа включает пока единственный атипичный антипсихотик арипипразол, который сравнительно недавно появился на отечественном психофар макологическом рынке. Этот препарат — частичный агонист D2-дофаминовых рецепторов, причём выступает в роли функционального антагониста при гипердофаминергическом состоянии и в роли функционального агониста при гиподофаминергическом профиле. Такой уникальный рецепторный профиль арипипразола делает возможным снизить риск появления экстрапирамидных расстройств и гиперпролактинемии при его применении. Кроме того, арипипразол выступает в роли частичного агониста 5-НТ1а-рецепторов и одновременно он же антагонист 5-НТ2а-рецепторов. Предполагают, что подобное взаимодействие с рецепторами ведёт в целом к сбалансированному функционированию серотониновой и дофаминовой систем, поэтому механизм действия арипипразола можно обозначить как стабилизирующий дофаминово-серотониновую систему.

Таким образом, современный уровень знаний о нейрохимических механизмах действия нейролептиков позволяет предложить новую, патогенетически более обоснованную фармакодинамическую классификацию данной группы психотропных средств. Применение этой классификации позволяет в значительной степени прогнозировать спектр психотропной активности, переносимость и вероятные лекарственные взаимодействия того или иного лекарственного средства. Другими словами, особенности нейрохимической активности препарата в значительной мере определяют особенности его клинической активности, которыми следует руководствоваться при выборе того или иного антипсихотического лекарственного средства для конкретного больного.

Эффективность глобального антипсихотического воздействия любого нейролептика оценивают с помощью так называемого хлорпромазинового эквивалента, который принимают за 1. Например, хлорпромазиновый эквивалент галоперидола = 50. Это означает, что антипсихотическая эффективность 1 мг галоперидола сравнима с 50 мг хлорпромазина. На основе этого показателя разработана классификация, которая предусматривает выделение нейролептиков, обладающих высокой (хлорпромазиновый эквивалент > 10,0), средней (хлорпромазиновый эквивалент = 1,0-10,0) и низкой (хлорпромазиновый эквивалент = 1,0) антипсихотической активностью, называемой патентностью. Типичные нейролептики (антипсихотики первого поколения) на протяжении почти полувека широко использовались в клинической психофармакотерапии. Спектр их терапевтической активности включает:

  • глобальное антипсихотическое действие в виде способности равномерно и дифференцировано редуцировать различные проявления психоза:
  • первичное седативное (затормаживающее) действие — способность препаратов быстро купировать психомоторное возбуждение;
  • селективное, избирательное антипсихотическое действие, проявляющееся в способности воздействовать на отдельные симптомы: бред, галлюцинации, расторможенность влечений и др.;
  • активирующее (растормаживающее, дезингибирующее, антиаутическое) нейротропное действие, проявляющееся развитием экстрапирамидной симптоматики;
  • соматотропное действие в виде развития нейроэндокринных и вегетативных побочныйэффектов;
  • депрессорное действие, выражающееся в способности некоторых антипсихотиков вызывать депрессивную симптоматику.

Многократно доказана и невспорима эффективность антипсихотиков первого поколения при лечении не только психотических расстройств, но и нарушений в рамках пограничной психиатрии. Поэтому, несмотря на большую частоту побочных эффектов терапии при их назначении, их продолжают использовать во врачебной практике.

Источник: ilive.com.ua

Подробно о нейролептиках

  • Что такое нейролептики?
  • Классификация нейролептиков
  • Как действуют нейролептики?
  • Показания к применению нейролептиков
  • Побочные эффекты нейролептиков?
  • Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики

Что такое нейролептики?

Нейролептики — это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название — антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

  1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
  2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь — неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Механизм действия нейролептиков заключается в снижении скорости передачи импульсов головного мозга. Это достигается угнетением вещества, передающего нервные импульсы в некоторых из клеток мозга, и называемого дофамином. Большинство антипсихотиков быстро разрушаются и выводятся из организма. Существуют пролонгированные препараты, способные оказывать лечебный эффект длительностью до месяца. Например, Галоперидола деканоат или Клопиксол-депо, раствор которых вводят внутримышечно. Использование пролонгированных препаратов весьма удобно, ведь пациенты часто забывают соблюдать рекомендации и принимать таблетки. К сожалению, практически все существующие препараты данного типа являются типичными нейролептиками, а значит, по своей безопасности проигрывают многим атипичным нейролептикам.

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение — делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

  • психомоторное возбуждение;
  • агрессивное и опасное поведение;
  • бред и галлюцинации;
  • выраженное чувство страха;
  • напряжение в теле;
  • перепады настроения;
  • апатия и вялость при депрессии;
  • плохой сон;
  • рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.

У нейролептиков широкий круг применения
У нейролептиков широкий круг применения

Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной головной боли и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает анемию. Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

  • индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
  • применяемая доза и продолжительность лечения;
  • способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
  • возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

  • Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры — препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
  • Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
  • Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
  • Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

  • Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
  • Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
  • Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции — с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
  • Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
  • Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
  • Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
  • Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

Источник: www.webmedinfo.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.