Типичные и атипичные нейролептики


1. В меньшей степени блокируют D2 — рецепторы дофамина

в нигростриарной системе и гипоталамусе, чем фенотиазины и бутирофеноны.

2. Блокада D2 — рецепторы дофамина в течение непродолжительного срока.

  1. Блокируют рецепторы серотонина 5НТ

Блокада этих рецепторов сопровождается повышенным выделением дофамина в префронтальной коре.

  1. Эффективно подавляют

-психопродуктивную симптоматику

-дисфорию, депрессию

  1. Улучшают (через 1-6 месяцев терапии)

-коммуникативные способности

-абстрактное мышление

-познавательные функции

-речевую беглость

  1. Редко вызывают экстрапирамидные нарушения, избыточную секрецию пролактина.

  2. Эффективны при резистентности к терапии традиционными препаратами.

  3. Пригодны для противорецидивной терапии.


Атипичные нейролептики различаются по

-профилю психотропного действия

-спектру побочных эффектов

Длительный прием атипичных нейролептиков

Связан с риском заболевания сахарным диабетом типа 2.

При отмене – обратное развитие сахарного диабета.

Клозапин

1). Блокирует

-D4-рецепторы дофамина в лимбической системе и префронтальной области коры

больших полушарий.

-5НТ-рецепторы серотонина

-α-адренорецепторы

-М-холинорецепторы

1-рецепторы гистамина

2). Низкий аффинитет к D2-рецепторам дофамина в полосатом теле и гипоталамусе.

  1. Антипсихотическая и психоседативная активность.

  2. Не вызывает заторможенность, апатию.

  3. Сглаживает интравертность, бедность речи.

  4. Не повышается секреция пролактина, редко экстрапирамидые расстройства.


СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

Аминазин имеет широкий спектр действия. Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС, а также на периферическую иннервацию, исполнительные органы и обмен веществ.

Влияние на ЦНС проявляется рядом эффектов. Так, для аминазина характерны антипсихотическое и седативное действие, а также способность вызывать экстрапирамидные расстройства (при длительном применении). В больших дозах он вызывает гипнотический эффект: наступает поверхностный сон, легко прерываемый внешним раздражением.

Характерным для аминазина является миорелаксирующее действие, проявляющееся снижением двигательной активности. Связано это с угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса в основном за счет воздействия на базальные ядра. Непосредственно на спинной мозг препарат не действует.

Аминазин угнетает центр теплорегуляции. Конечный эффект зависит от температуры окружающей среды. Чаще всего наблюдается незначительная гипотермия (за счет увеличения теплоотдачи). В то же время при сочетании аминазина с физическим охлаждением возникает выраженное снижение температуры тела.

Аминазин обладает отчетливым противорвотным эффектом, который связан с блокированием дофаминовых рецепторов пусковой зоны (trigger zone), расположенной на дне IV желудочка. Благодаря этому аминазин предупреждает рвоту, вызываемую апоморфином, морфином, противобластомными средствами.


Одним из проявлений влияния аминазина на ЦНС является его способность потенцировать действие ряда нейротропных препаратов — средств для наркоза, снотворных наркотического типа, опиоидных анальгетиков. Усиление их эффектов частично связано с угнетением аминазином биотрансформации препаратов.

Аминазин оказывает влияние и на периферическую иннервацию. Наиболее выражено у него α-адреноблокирующее действие. Так, на фоне аминазина прессорная реакция на адреналин резко снижается или наступает «извращение» эффекта адреналина и артериальное давление падает (см. главу 4; 4.2). Кроме того, аминазину присущи некоторые м-холиноблокирующие (атропиноподобные) свойства. Это проявляется небольшим снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез. Передачу возбуждения в вегетативных ганглиях он не нарушает.

Аминазин влияет не только на эфферентную, но и на афферентную иннервацию. При местном действии он вызывает выраженное раздражение, которое сменяется анестезией. У аминазина имеется отчетливая противогистаминная активность (блокирует гистаминовые Н1-рецепторы; Он является также спазмолитиком миотропного действия.

Трифтазин (трифлуоперазина гидрохлорид, стелазин) характеризуется более избирательным, чем аминазин, антипсихотическим влиянием и менее выраженным седативным эффектом. По противорвотной активности он превосходит аминазин. Отличается от последнего более слабым гипотензивным, адреноблокирующим и миорелаксирующим действием. Чаще возникают экстрапирамидные расстройства.


Фторфеназин (флуфеназина гидрохлорид, модитен) по эффективности в качестве антипсихотического средства аналогичен трифтазину. Как противорвотное средство несколько превосходит его. Используется пролонгированный препарат фторфеназина деканоат (модитен-депо, флуфеназина деканоат), действие которого продолжается 7-14 дней и более.

Препараты фенотиазинового ряда могут вызывать разнообразные побочные эффекты. Это могут быть общая вялость, апатия, сонливость, сухость в полости рта, дискомфорт в области сердца, подложечной области; возможны гипотензия, ортостатический коллапс (перечисленное чаще наблюдается при использовании аминазина).

К производным тиоксантена относится хлорпротиксен (труксал). По химическому строению он схож с аминазином. Отличается от производных фенотиазина тем, что в тиоксантеновом гетероцикле на месте азота находится атом углерода с двойной связью. По выраженности антипсихотического действия хлорпротиксен уступает фенотиазиновым производным. Препарат интересен тем, что обладает также некоторой антидепрессивной активностью. Вызывает выраженный седативный эффект, имеет противорвотные свойства, усиливает действие средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков. В небольшой степени угнетает α-адренорецепторы.


Побочные эффекты хлорпротиксена аналогичны наблюдаемым при применении аминазина, однако он значительно реже вызывает фотосенсибилизацию и пигментацию кожи.

Большой интерес в качестве антипсихотических средств представляют производные бутирофенона.

Из этого ряда соединений для лечения психических заболеваний в основном применяют галоперидол (галофен). Действие его наступает относительно быстро и продолжается длительное время. При введении внутрь максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-6 ч и сохраняется на высоком уровне около 3 сут. Через 5 сут почками выделяется около 40% введенного вещества.

Высокая антипсихотическая активность галоперидола сочетается с умеренным седативным эффектом. Механизм психотропного действия галоперидола связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, центральным α-адреноблокирующим действием, а также нарушением нейронального захвата и депонирования норадреналина.

Галоперидол в небольших дозах блокирует дофаминовые D2-рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков. В отличие от фенотиазинов галоперидол не укорачивает фазу «быстрого» сна. У галоперидола в терапевтических дозах отсутствуют ганглиоблокирующие и атропиноподобные свойства; он незначительно угнетает периферические α-адренорецепторы. Артериальное давление обычно не снижает, ортостатической гипотензии не вызывает.


Из побочных эффектов галоперидола наиболее часты нарушения со стороны экстрапирамидной системы. Могут быть кожные реакции. Редко возникает лейкопения. При передозировке появляются тревога, страх, бессонница.

Производным бутирофенона является также препарат дроперидол. Он отличается от галоперидола кратковременным действием. Применяют дроперидол главным образом для нейролептанальгезии (в сочетании с обезболивающим средством фентанилом;

К производным замещенных бензамидов относится сульпирид. Он является избирательно действующим блокатором дофаминовых D2-рецепторов. Обладает достаточно выраженной антипсихотической активностью. Для него характерно и противорвотное действие. Вызывает лишь незначительный седативный эффект. При применении сульпирида возможна небольшая гипотензия. Экстрапирамид- ные расстройства выражены в небольшой степени. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. t1/2 = 5-10 ч.

К производным дибензодиазепина относится клозапин (лепонекс, азалептин).


я клозапина отмечен высокий аффинитет к дофаминовым D4-рецепторам (обнаружены во фронтальной коре, миндалевидном теле и среднем мозге), к D2-рецепторам и серотониновым 5-НТ2А-рецепторам. У клозапина весьма выражено блокирующее действие на м-холинорецепторы и α1-адренорецепторы головного мозга. Он обладает высокой антипсихотической активностью. В начале применения может вызывать выраженный седативный эффект, который вскоре проходит. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Значительно реже и в меньшей степени, чем многие другие антипсихотические средства, вызывает экстрапирамидные расстройства, в том числе позднюю дискинезию, что является существенным достоинством препарата. Практически не влияет на продукцию пролактина.

К группе «атипичных» антипсихотических средств может быть отнесен и рисперидон (рисполепт). Является производным бензизоксазола. Блокирует как дофаминовые D2-рецепторы, так и серотониновые 5-НТ2А-рецепторы.

Характеризуется выраженной антипсихотической эффективностью. Принимают 1-2 раза в сутки. В малых дозах практически не вызывает экстрапирамидных расстройств. Однако при применении препарата в больших дозах они могут проявляться. Возможны также гипотензия, бессонница, диспепсические нарушения, аллергические реакции

45.Антидепрессанты, классификация. Механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению. Сравнительная характеристика препаратов.


Антидепрессантами1 называют вещества, применяемые для лечения депрессий. Они могут быть представлены следующими группами

I. Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов

1. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина

Имизин Амитриптилин

2. Избирательного действия

А. Блокирующие нейрональный захват серотонина Флуоксетин

Б. Блокирующие нейрональный захват норадреналина Мапротилин

II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

1. Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-A и МАО-B) Ниаламид Трансамин

2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-A) Моклобемид

Источник: StudFiles.net

Нейролептики: классификация

Классификация антипсихотических средств составлена в соответствии с различными признаками препаратов. Согласно данной классификации существуют типичные и атипичные нейролептики.

В зависимости от клинического воздействия препарата нейролептические средства бывают:

  • седативными;
  • стимулирующими;
  • антипсихотическими.

Различна и длительность воздействия нейролептиков. Согласно этому признаку данные препараты разделяют на:

  • препараты, оказывающие кратковременный эффект;
  • лекарственные средства, оказывающие пролонгированное действие.

Типичные нейролептики

У препаратов данной лекарственной группы высокие лечебные возможности. Это препараты антипсихотического действия. Их применение с большой вероятностью сопровождается развитием побочных эффектов.

Подобные нейролептические препараты бывают производными следующих соединений:

  • тиоксантена;
  • фенотиазина;
  • бензодиазепина;
  • индола;
  • бутирофенона;
  • дифенилбутилпиперидина.

В свою очередь, группа производных фенотиазина в зависимости от своего химического строения может дифференцироваться на следующие соединения:

  • имеющие пиперазиновое ядро;
  • с алифатической связью;
  • имеющие пиперидиновое ядро.

Кроме того, по степени эффективности нейролептики могут быть дифференцированы на:

  • седативные препараты;
  • активизирующие средства, оказывающие антидепрессивное действие;
  • сильные антипсихотические средства.

Атипичные нейролептики: эффекты, преимущества

Данные препараты нового поколения могут обладать следующими эффектами:

  • улучшение концентрации памяти и внимания;
  • седативное действие;
  • антипсихотическое действие;
  • неврологический эффект.

Преимущества атипичных нейролептиков:

  • редкое проявление двигательных патологий;
  • невысокий риск развития побочных действий;
  • неизменность уровня пролактина;
  • легкое выведение из организма выделительной системой;
  • отсутствие влияния на метаболизм дофаминов;
  • легкая переносимость больными;
  • возможность лечения пациентов детского возраста.

Типичные и атипичные нейролептики: показания к применению

Препараты, входящие в данную группу, в клинике психиатрии Юсуповской больницы назначают для лечения неврозов различного происхождения. Они подходят пациентам любых возрастных групп, в том числе детям и лицам пожилого возраста.

Применение нейролептиков показано при следующих заболеваниях:

  • хронических и острых психозах;
  • психомоторном возбуждении;
  • хронической бессоннице;
  • неукротимой рвоте;
  • синдроме Туретта;
  • расстройствах психосоматического и соматоформного характера;
  • перепадах настроения;
  • фобиях;
  • двигательных расстройствах;
  • предоперационной подготовке больных;
  • галлюцинациях и пр.

Типичные нейролептики: побочное действие

Развитие побочных эффектов зависит от следующих факторов:

  • применяемая дозировка;
  • длительность лечения;
  • возраст больного;
  • состояние его здоровья;
  • лекарственное взаимодействие нейролептиков с другими препаратами.

Применение нейролептиков чаще всего сопровождается следующими побочными действиями:

  • нарушается деятельность эндокринной системы (как правило, является реакцией на длительное применение лекарственного средства);
  • растет или, наоборот, снижается аппетит, изменяется масса тела;
  • в начале лечения отмечается появление чрезмерной сонливости;
  • повышается мышечный тонус, речь становится невнятной, возникают другие симптомы нейролептического синдрома, что требует коррекции дозировки.

Намного реже прием нейролептиков может сопровождаться:

  • временной потерей зрения;
  • нарушениями деятельности желудочно-кишечного тракта (запорами и поносами);
  • расстройством мочеиспускания;
  • появлением сухости во рту, сильным слюнотечением;
  • тризмом;
  • проблемами с эякуляцией.

    Лучшие типичные и атипичные нейролептики: список

    Список антипсихотических препаратов многообразен. Оптимальный нейролептик врач клиники психиатрии Юсуповской больницы подбирает индивидуально для каждого пациента, в зависимости от диагноза, возраста, состояния здоровья и наличия сопутствующих заболеваний.

    Типичными нейролептиками являются такие препараты:

    • Хлорпромазин;
    • Молиндон;
    • Галоперидол;
    • Тиоридазин и пр.

    К самым популярным современным нейролептикам, без побочных эффектов относятся:

    • Трифтазин;
    • Флуфеназин;
    • Кветиапин;
    • Левомепромазин;
    • Флюанксол;
    • Абилифай.

    Список нейролептиков, отпускаемых без рецепта:

    • Арипризол;
    • Этаперазин;
    • Хлорпротиксен;
    • Оланзапин;
    • Сердолект.

    Атипичные нейролептики: список самых безопасных и эффективных препаратов нового поколения:

    • Солиан;
    • Сертиндол;
    • Клозапин;
    • Лаквель;
    • Депрал;
    • Зелдокс;
    • Бетамакс;
    • Просульпин;
    • Лимипранил и др.

    Источник: yusupovs.com

    Нейролептики – механизм действия

    нейролептики механизм действия

    Появился этот класс лекарственных средств недавно. Ранее для лечения пациентов с психозами использовались опиаты, красавка или белена. К тому же внутривенно вводили бромиды. В 50-х годах прошлого столетия пациентам с психозами назначали антигистаминные средства. Однако спустя пару лет появились нейролептики первого поколения. Свое название они получили, благодаря оказываемому воздействию на организм. С греческого “νεῦρον” дословно переводится «нейрон» или «нерв», а “λῆψις” – «захват».

    Если говорить простым языком, то нейролептическое действие – это то влияние, которые оказывают на организм препараты этой лекарственной группы. Данные медикаментозные средства отличаются таким фармакологическими эффектами:

    • оказывают гипотермическое действие (препараты способствуют снижению температуры тела);
    • имеют седативное влияние (лекарственные средства успокаивают пациента);
    • обеспечивают противорвотный эффект;
    • оказывают транквилизирующее влияние;
    • обеспечивают гипотензивное воздействие;
    • имеют противоикотный и противокашлевый эффекты;
    • нормализуют поведение;
    • способствуют уменьшению вегетативных реакций;
    • потенцируют действие алкогольных напитков, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и снотворных средств.

    Классификация нейролептиков

    Список лекарственных средств данной группы немал. Существуют разные антипсихотики – классификация включает в себя дифференциацию препаратов по различным признакам. Все нейролептики условно делят на такие группы:

    • типичные;
    • атипичные.

    К тому же нейролептические препараты дифференцируют по клиническому воздействию лекарственного средства:

    • седативные;
    • стимулирующие;
    • антипсихотические.

    По длительности воздействия нейролептики могут быть такими:

    • препаратами с кратковременным эффектом;
    • лекарственными средствами пролонгированного действия.

    Типичные нейролептики

    Препараты этой медикаментозной группы отличаются высокими лечебными возможностями. Это антипсихотики. При их приеме велика вероятность того, что начнут проявляться побочные эффекты. Такие нейролептики (список лекарственных препаратов немал) могут быть производными следующих соединений:

    • фенотиазина;
    • тиоксантена;
    • бутирофенона;
    • индола;
    • бензодиазепина;
    • дифенилбутилпипередина.

    При этом фенотиазины по своему химическому строению дифференцируются на такие соединения:

    • обладающие пиперазиновым ядром;
    • имеющие алифатическую связь;
    • с пипиридиновым ядром.

    К тому же нейролептики (список препаратов подан ниже) по эффективности могут быть дифференцированы на такие группы:

    • успокаивающие средства;
    • активизирующие препараты с антидепрессивным действием;
    • сильные антипсихотики.

    Атипичные нейролептики

    Это современные лекарственные средства, которые способны оказывать такое воздействие на организм:

    • улучшают концентрацию внимания и память;
    • обладают седативным действием;
    • оказывают антипсихотический эффект;
    • отличаются неврологическим воздействием.

    Атипичные антипсихотики имеют такие преимущества:

    • двигательные патологии проявляются очень редко;
    • малая вероятность появления осложнений;
    • показатель пролактина почти не изменяется;
    • с легкостью такие лекарства выводятся органами выделительной системы;
    • почти не влияют на метаболизм дофамина;
    • легче переносятся пациентами;
    • могут использоваться при лечении детей.

    Нейролептики – показания к применению

    нейролептики показания

    Лекарственные средства данной группы назначаются при неврозах различной этиологии. Они применяются при лечении пациентов любого возраста, в том числе детей и пожилых лиц. Нейролептики показания имеют такие:

    • хронические и острые психозы;
    • психомоторное возбуждение;
    • хроническая бессонница;
    • непрекращающаяся рвота;
    • синдром Туретта;
    • расстройства соматоформного и психосоматического характера;
    • перепады настроения;
    • фобии;
    • двигательные расстройства;
    • предоперационная подготовка пациентов;
    • галлюцинации и так далее.

    Побочные эффекты нейролептиков

    побочные эффекты нейролептиков

    Вероятность развития нежелательной реакции зависит от таких факторов:

    • применяемой дозировки;
    • длительности терапии;
    • возраста пациента;
    • его состояния здоровья;
    • взаимодействия принимаемого препарата с другими лекарственными средствами, которые пьет пациент.

    Чаще проявляются такие побочные действия нейролептиков:

    • нарушения со стороны эндокринной системы, чаще это реакция организма на длительный прием препаратов;
    • увеличение или уменьшение аппетита, а также изменение веса;
    • чрезмерная сонливость, которая наблюдается в первые дни приема лекарственного средства;
    • повышение мышечного тонуса, невнятная речь и прочие проявления нейролептического синдрома, коррекция дозировки помогает исправить ситуацию.

    Значительно реже проявляется такое действие нейролептиков:

    • временная потеря зрения;
    • нарушения в работе ЖКТ (запоры или поносы);
    • проблемы при мочеиспускании;
    • сухость во рту или сильное слюнотечение;
    • тризм;
    • проблемы с эякуляцией.

    Применение нейролептиков

    применение нейролептиков

    Существует несколько схем назначения медикаментов данной группы. Нейролептические средства могут применяться следующим образом:

    1. Быстрый метод – доза доводится до оптимальной в течение 1-2 дней, а после поддерживается на этом уровне весь курс лечения.
    2. Медленное наращивание – подразумевает постепенное увеличение количества принимаемого препарата. После в течение всего терапевтического периода она поддерживается на оптимальном уровне.
    3. Зигзагообразный метод – пациент принимает препарат высокими дозами, потом резко уменьшает, а после снова наращивает. Такими темпами проходит весь терапевтический курс.
    4. Лечение препаратом с паузами в 5-6 дней.
    5. Шоковая терапия – дважды в неделю пациент принимает лекарственное средство в очень больших дозах. В результате его организм испытывает химиошок, и психозы прекращаются.
    6. Альтернирующая метод – схема, по которой последовательно применяются различные психотропные медикаменты.

    Перед тем как назначить нейролептики (список препаратов обширен), доктор проведет обследование, чтобы определить, нет ли у пациента противопоказаний. От терапии медикаментами данной группы придется отказаться в каждом из таких случаев:

    • беременность;
    • наличие глаукомы;
    • патологии в работе сердечно-сосудистой системы;
    • аллергия на нейролептики;
    • лихорадочное состояние;
    • кормление грудью и так далее.

    К тому же нейролептический эффект от препаратов данной группы зависит от того, какие медикаментозные средства одновременно с ними принимаются. Например, если такое лекарство пить с антидепрессантами, это приведет к усилению действия и первого, и второго. При таком дуэте нередко наблюдаются запоры и повышается артериальное давление. Однако есть и нежелательные (иногда и опасные) сочетания:

    1. Одновременный прием нейролептиков и бензодиазепинов может спровоцировать угнетение дыхания.
    2. Антигистаминные препараты в дуэте с антипсихотиками приводят к сбою в работе ЦНС.
    3. Инсулин, противосудорожные, противодиабетические средства и алкоголь снижают эффективность нейролептиков.
    4. Одновременный прием антипсихотиков и тетрациклинов увеличивает вероятность поражения печени токсинами.

    Как долго можно принимать нейролептики?

    Схему и длительность лечения назначает доктор. В некоторых случаях врач, проанализировав динамику терапии, может посчитать, что хватит и 6-тинедельного курса. Например, так принимают седативные нейролептики. Однако в большинстве случаев этого курса мало для достижения стойкого результата, поэтому доктор назначает продолжительную терапию. У отдельных пациентов она может длиться всю жизнь (время от времени делаются непродолжительные перерывы).

    Отмена нейролептиков

    После прекращения приема медикаментозных средств (чаще это наблюдается при приеме представителей типичной группы) состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков начинает проявляться буквально сразу же. Он нивелируется в течение 2 недель. Чтобы облегчить состояние пациента, доктор может постепенно перевести его с антипсихотиков на транквилизаторы. К тому же врач в таких случаях еще назначает витамины группы B.

    Нейролептические препараты – список

    Антипсихотики представлены в огромном многообразии. У специалиста есть возможность подбирать оптимальные для конкретного пациента нейролептики – список препаратов у него всегда под рукой. Перед тем как сделать назначение, доктор оценивает состояние обратившегося к нему человека и только после этого принимает решение о том, какое лекарственное средство ему прописать. При отсутствии нужного результата специалистом могут переназначаться нейролептики – список препаратов поможет подобрать «замену». Одновременно врач пропишет и оптимальную дозировку нового лекарства.

    Поколения нейролептиков

    Типичные антипсихотики представлены такими препаратами:

    • Хлорпромазином;
    • Галоперидолом;
    • Молиндоном;
    • Тиоридазином и так далее.

    Самые популярные нейролептики нового поколения без побочных действий:

    • Абилифай;
    • Флуфеназин;
    • Кветиапин;
    • Флюанксол;
    • Трифтазин;
    • Левомепромазин.

    Нейролептики – список препаратов без рецептов

    поколения нейролептиков

    Таких лекарственных средств немного. Однако не стоит думать, что самолечение ими безопасно: даже нейролептики, без рецептов отпускаемые, должны приниматься под наблюдением доктора. Он знает механизм действия данных медикаментов и порекомендует оптимальную дозировку. Нейролептические препараты без рецептов – список доступных лекарственных средств:

    • Оланзапин;
    • Сердолект;
    • Арипризол;
    • Этаперазин;
    • Хлорпротиксен.

    Источник: womanadvice.ru


    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.