Анаприлин побочка


Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме  увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы 90-95%.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения (Т 1/2) на фоне курсового приема может удлиняться до 12 ч. Выводится почками 90%; в неизмененном виде  менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.


Фармакодинамика

Анаприлин — неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом.

Не селективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1 и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточное поступление кальция; оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает сердечные сокращения, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения пропранолола, общее периферическое сопротивление (ОПCC) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут приема возвращается к исходному, а при длительном лечении  снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровообращения (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).

Артериальное давление стабилизируется к концу 2 недельного курса лечения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений (ЧCC) ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.


За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

По классификации антиаритмических лекарственных средств пропранолол относится к препаратам группы II.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов; ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза: снижением адгезивности тромбоцитов; предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина; стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.


Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов; в больших дозах вызывает седативный эффект.

Источник: tab.103.kz

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав

Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему

Анаприлин (Anaprilinum)

Фармакологическое действие

Анаприлин — является β-блокатором действующим как β1- так и β2-адренорецепторы (неизбирательного действия), проявляет мембраностабилизирующее действие.


априлин ослабляет влияние симпатической импульсации на β-рецепторы миокарда, тем самым уменьшается сила и частота сердечных сокращений, блокируется положительный хроно- и ионотропный эффект кетахоламинов. Он снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Под действием анаприлина снижается артериальное давление, а тонус бронхиальных мышц повышается через блокаду β2-адренорецепторов. Также повышается сократительная способность матки. Он повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.

Анаприлин очень быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Наивысшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-1,5 после приема препарата.

Анаприлин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения анаприлина составляет 3-5 часов, при более длительном применении продолжается до 12 часов. Выводится в виде метаболитов почками (до 90%) и в не измененном виде – менее 1%.

Показания к применению

Анаприлин применяется при лечении ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, стенокардии, нарушениях сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и мерцательная тахикардия) в том числе и при тахикардии вызванной тиреотоксикозом. Также анаприлин нашел применение при инфаркте миокарда, гипертрофической кардиоиопитии (в том числе субаортальном стенозе), пролапсе митрального клапана, эссенциальном треморе, нейроциркуляторной дистонии. Для профилактики тяжелых приступов мигрени. Анарилин применяют в состав комбинированной терапии (совместно с α-адреноблокаторами) при феохромоцитоме и абстинентном синдроме (возбуждение и тремор).


Способ применения

Анаприлин назначают внутрь за 10-30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Режим дозировки индивидуален.

Назначают анаприлин внутрь, начиная с дозы 0,1г (10 мг). При хорошей переносимости и необходимости дозу препарата постепенно увеличивают на 20 мг в сутки до общей суточной дозы 80-100 мг (в четыре приема). При слабовыраженном эффекте суточную дозу увеличивают до 160-180 мг (иногда и до 300) в 4-6 приемов.

При сердечно-сосудистых заболеваниях курс лечения анаприлином составляет от 3 до 4 недель иногда и более. Возможно повторное проведение курсов с перерывом в 1-2 месяца. Больным, страдающим ишемической болезнью сердца, частыми приступами стенокардии и аритмии препарат назначается на длительный период. Длительное применение β-адреноблокаторов у больных с ишемической болезнью сердца следует назначать совместно с сердечными гликозидами. Отменять прием анаприлина (как и других β-адреноблокаторов) следует постепенно, на протяжении двух недель, особенно у больных ишемической болезнью сердца во избежание «синдрома отмены». При резкой отмене препарата возникает усугубление ангиозного синдрома и явление ишемии сердечной мышцы, ухудшение толерантности к физическим нагрузкам. Может возникнуть острый бронхоспазм.


С особенной осторожностью стоит назначать анаприлин водителям или людям, которые выполняют потенциально опасные виды работ, так — как возможны развития побочных действий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем.

При передозировке анаприлина могут возникнуть акроцианоз, выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, коллапс, судороги, бронхоспазм. При возникновении подобных симптомов следует срочно отменить прием препарата и произвести промывание желудка, принять активированный уголь и срочно вызвать скорую помощь.

Побочные действия

При применении анаприлина встречаются побочные явления со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея, ишемический колит, нарушения функций печени. Со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы: артериальная гипотензия, брадикардия, головокружение, головные боли, бессонница или сонливость, ночные кошмары, тревога, депрессия. Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм.

Со стороны кожной системы: облысение, обострение псориатических высыпаний.

Очень редко встречаются аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Противопоказания

Анаприлин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата, а также страдающим синусовой брадикардией (частота сердечных сокращений меньше 50 уд/мин), частичной или полной атриовентрикулярной блокадой, синоатриальной блокадой, синдромом слабости синусового узла. Препарат противопоказан при стенокардии Принцметалла, артериальной гипотензии, тяжелом течении бронхиальной астмы или склонности к бронхоспазмам, синдроме Рейно и других облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, при сахарном диабете с кетоацидозом. С осторожностью назначают анаприлин при спастическом колите.


При беременности и лактации, а также детям младше одного года препарат также противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если вы принимаете какие-либо другие препараты, обязательно проинформируйте об этом своего лечащего врача.

При одновременном приеме гипотензивных, симпатолитиков, гидралазина, ингибиторов моноаминооксидазы, анестезирующих средств повышается гипотензивное действие анаприлина. При приеме нестероидных противовоспалительных, глюкокортикостероидов и эстрогенов снижается его действие. Анаприлин продлевает интикоагулянный эффект кумаринов, замедляет выведение лидокаина, продлевает действие недеполяризирующих миорелаксантов и замедляет выведение эуфилина, повышая его концентрацию в крови.

При совместном введении рентгенконтрастных веществ резко повышается развитие анафилактических реакций.

При использовании анаприлина совместно с норэпинефрином может быть резкое повышение артериального давления.

Во время использования аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб с одновременным применением анаприлина возрастает риск развития тяжелых системных аллергических реакций.


Применение анаприлина может маскировать проявления гипогликемии (тахикардию) у больных страдающих сахарным диабетом, которые принимают инсулин или другие глюкозопонижающие препараты.

За несколько дней до запланированной операции и проведения наркоза, следует отменить прием анаприлина или следует подобрать анестезирующий препарат, у которого наименьшее инотропное действие.

Форма выпуска

Таблетки по 0,01 и 0,04 г (10 и 40 мг). Разработана также инъекционная форма препарата.

Условия хранения

Хранить при температуре от 8˚С до 25˚С, в недоступном для детей, сухом и защищенном от солнечных лучей месте.

Синонимы

Обзидан, Индерал, Стобетин, Нолотен, Пропамин, Пропранолол.

Состав

Действующее вещество – пропранолол гидрохлорид; в состав одной таблетки входит 10 мг или 40 мг пропранолола гидрохлорида. Вспомогательные вещества – сахар-рафинад, картофельный крахмал, кальция стеарат, тальк.

Внимание

Перед применением препарата Анаприлин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Источник: www.aptekainfo.com

Состав препарата


Пропранолол является активным компонентом Анаприлина. Существуют также таблетки с таким же названием, которые нужны для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. В составе Анаприлина содержатся следующие вспомогательные элементы, которые не выполняют лечебных целей:

  • тальк;
  • молочный сахар;
  • картофельный крахмал;
  • стеарат кальция.

Форма выпуска

Лекарство Анаприлин выпускается в виде таблеток и растворов для инъекций. Таблетки выпускаются дозировкой 10 мг и 40 мг. В одной упаковке может быть 100, 50 или 10 таблеток.

Формы выпуска Анаприлин

Фармакологические свойства

Активный компонент пропранолол угнетает β-1 и β-2 адренорецепторы и тем самым оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Он также уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, сердечный выброс и снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Помимо этого, пропранолол увеличивает периферическое сопротивление сосудов и снижает артериальное давление. С помощью блокады β-2 рецепторов повышается тонус бронхов, сокращение матки усиливается, что благотворно влияет на послеродовые или послеоперационные кровотечения и улучшает моторную и секреторную функции системы пищеварения.


Данный лекарственный препарат быстро поступает в кровь. Этап полувыведения пропранолола составляет 3–5 часов, а при длительном применении может достигнуть 12 часов. Почки являются ответственным органом за выход пропранолола. Вещество выводится в виде метаболитов (около 90%) и примерно 1% остается в изначальном виде.

Показания к применению

От чего помогает Анаприлин? Прием данного средства необходим при следующих заболеваниях и состояних:

  • гипертония;
  • феохромоцитома (применяется вместе с α-блокаторами);
  • нарушение сердечного ритма из-за ревматического поражения сердца (тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, аритмия);
  • тиреотоксикоз (для дополнительной терапии);
  • ишемическая болезнь сердца;
  • отравление сердечными гликозидами, в том числе препаратами наперстянки;
  • стенокардия.

Показания к применению Анаприлина

Инструкция по применению Анаприлина

Анаприлин следует принимать за 10–30 минут до приема пищи, запивая достаточным объемом жидкости. Дозировка препарата и длительность приема зависят от заболевания и возраста пациента. Обычно терапия сердечно-сосудистых патологий осуществляется за 3–4 недели.

Курс может быть повторен при необходимости. Между курсами необходимо выдержать паузу в 1 или 2 месяца.

Ниже приведены средние дозировки препарата на основе инструкции Анаприлина для взрослого пациента:

  1. при мигрени —  80–160 мг в сутки.
  2. при аритмии — по 10–30 мг от 3-4 раза в сутки.
  3. при стенокардии в первые 3 дня — по 20 мг 4 раза в день. В следующие 3 дня дозировка может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки, а четвертый прием может составлять 20 мг. Начиная с седьмого дня лекарство следует принимать по 40 мг 4 раза в сутки. Если есть такая необходимость, суточная доза может быть увеличена до 200–240 мг (по 40 мг 5–6 раз в день). После инфаркта миокарда Анаприлин принимают по 160 г в день, дозой в 40 мг 4 раза.
  4. при артериальной гипертензии — 160 мг в сутки (по 80 мг 2 раза в день). Дозировка может быть постепенно увеличена до 320 мг в день.

Инструкция по применению Анаприлина

Противопоказания

Анаприлин противопоказан к приему в следующих случаях:

  • кардиогенный шок;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • непереносимость компонентов лекарства;
  • склонность к бронхоспазмам и астматическая болезнь;
  • сенная лихорадка;
  • полная или неполная атриовентрикулярная блокада;
  • синусовая брадикардия;
  • инфаркт миокарда в острой форме;
  • неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • ацидоз, в том числе, сахарный кетоацидоз;
  • спастический колит;
  • заболевания печени хронического типа.

Побочные действия

Анаприлин переносится достаточно хорошо. Тем не менее, возможно возникновение побочных эффектов, к которым относятся:

  1. агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения со стороны кроветворной системы;
  2. недомогание, головокружение и головная боль, депрессия, проблемы со сном, психические расстройства, уменьшение скорости двигательных и психомоторных реакций со стороны нервной системы;
  3. ухудшение циркуляции крови и развитие сердечной недостаточности, явная артериальная гипотензия и синусовая брадикардия;
  4. уменьшение либидо и снижение потенции;
  5. сыпь, алопеция, зуд и усиление псориаза;
  6. кашель, фарингит, одышка, ларингоспазм и бронхоспазм;
  7. болезненность и сухость глаз, снижение зрения, кератоконъюнктивит;
  8. диспепсические явления (рвота, тошнота и диарея), боль в части эпигастрия.

Побочные эффекты Анаприлина

Прием во время беременности и в период лактации

  • Анаприлин назначают беременным, если польза для женщины выше, чем возможный риск для плода.
  • При приеме препарата необходимо постоянно контролировать состояние ребенка.
  • За 3 дня до родов прием средства следует остановить.
  • На фоне приема препарата матерью у ребенка возможно возникновение гипогликемии, внутриутробной задержки роста и брадикардия. Помимо этого, есть риск преждевременных родов или даже гибель плода.

Применение детьми

Прием лекарства детьми возможен только при тщательном наблюдении врача и по строгим медицинским показаниям.

Назначение пожилым людям

Пациентам пожилого возраста следует принимать средство с осторожностью. При этом необходимо следить за работой почек и контролировать уровень глюкозы в крови пациентов.

Для предотвращения развития гипогликемии возможно применение Анаприлина вместе с гипогликемическими препаратами, но только под контролем врача.

Как принимать Анаприлин пожилым людям

Взаимодействие с другими лекарствами

При приеме Анаприлина необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами.

  • Так, действие Анаприлина усиливается при его приеме с резерпином, диуретиками, гипотензивным этанолом, нифедипином, гидралазином и прочими антигипертензивными.
  • Анаприлин усиливает эффект утеротонизирующих и тиреостатических средств, а также снижает действие антигистаминных препаратов.
  • При приеме Анаприлина совместно с ингибиторами моноаминооксидазы может произойти усиление гипотензивного действия, вследствие чего их параллельное использование противопоказано. Период между приемом данных средств должен составлять минимум 2 недели.
  • Анаприлин влияет на эффективность инсулина и гипогликемических пероральных препаратов, скрывает признаки возможного развития гипогликемии (увеличение артериального давления и тахикардия)
  • При приеме алкалоиды спорыньи и Анаприлина увеличивается вероятность появления сбоев в периферическом кровообращении.
  • Прием средства одновременно с ризатриптаном увеличивает его концентрацию в крови, поэтому требуется снижение дозировки препарата.
  • Анаприлин увеличивает концентрацию фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови и лидокаина, снижает клиренс теофиллина.
  • При совместном приеме с дилтиаземом, верапамилом и амиодароном увеличивается влияние отрицательного ино-, хроно- и дромотропного действия.
  • Антипсихотические препараты (нейролептики), три- и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол, увеличивают угнетающее действие Анаприлина на центральную нервную систему.
  • Гипотензивный эффект средства ослабляет действие глюкокортикоидов, нестероидных противовоспалительных препаратов (снижение синтеза простагландинов в почках и задержка натрия), эстрогенов (задержка натрия);
  • При внутривенном вводе йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов возможность развития анафилактических реакций повышается.
  • Усиление или развитие брадикардии, сердечной недостаточности, вплоть до остановки сердца и атриовентрикулярной блокады возможно при приеме метилдопы, гуанфацина и резерпина вместе с Анаприлином.
  • Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) и фенитоин при внутривенном введении совместно с Анаприлином усиливают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
  • Сульфасалазин и циметидин усиливают биодоступность Анаприлина.
  • Анаприлин продлевает действие антикоагулянтного эффекта кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов.
  • Возможность появления таких тяжелых системных реакций, как анафилаксия, может увеличиться при совместном приеме Анаприлина и введении аллергенов, которые используются для кожных проб или иммунотерапии.

Совместимость Анаприлина с другими лекарствами

Аналоги

По действию активного компонента, можно выделить следующие аналоги Анаприлина

  1. Стобетин;
  2. Пропранолол;
  3. Обзидан;
  4. Пропранобене;
  5. Индерал;
  6. Пропамин;
  7. Нолотен.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре от 8°С до 25°С.

Источник: MyPechen.com

Лекарственная форма: &nbspтаблетки
Состав:

Состав на одну таблетку 10 мг:

Действующее вещество: пропранолола гидрохлорид — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 64,0 мг, крахмал кукурузный — 20,0 мг, желатин — 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Состав на одну таблетку 40 мг:

Действующее вещество: пропранолола гидрохлорид — 40,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 256,0 мг, крахмал кукурузный — 80,0 мг, желатин — 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 10,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг.

Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:Бета-адреноблокатор
АТХ: &nbsp

C.07.A.A   Неселективные бета-адреноблокаторы

C.07.A.A.05   Пропранолол

Фармакодинамика:

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1 и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-, и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпати­ческой стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового применении.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации Вогана-Вильямса антиаритмических средств пропранолол относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная смертность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь из желудочно-кишечного тракта и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь составляет 30-40% (эффект «первичного прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном применении — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), величина биодоступности зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.

Биодоступность увеличивается на 50% при приеме пищевых продуктов богатых белком. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч после приема внутрь.

Пропранолол является субстратом Р-гликопротеина. Показано, что Р-гликопротеин не оказывает воздействия на метаболизм пропранолола в обычном терапевтическом диапазоне доз.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (альбумином и альфа 1 кислым гликопротеином) — 90-95%. Объем распределения — 3-5 л/кг.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

Метаболизм

Пропранолол интенсивно метаболизируется в печени по трем основным путям: ароматическое гидроксилирование (42%), N-деалкилирование с последующим окислением (41%) и прямое глюкуронирование (17%). Соотношение путей метаболизма пропранолола может существенно различаться в отдельных случаях.

Выявлено 4 основных метаболита: пропранолола глюкуронид, нафтилоксимолочная кислота, глюкуроновая кислота и сложные сульфатные соединения 4-гидроксипропранолола.

Согласно исследованиям in vitro, в метаболизме пропранолола принимают участие изоферменты системы цитохрома Р450, главным образом, изофермент CYP2D6 (ароматическое гидроксилирование), изофермент CYP1A2 (окисление цепей) и, в меньшей степени, изофермент CYP2C19.

У здоровых добровольцев, «быстрых» и «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6, существенных различий в клиренсе и периоде полувыведения пропранолола не выявлено.

Выведение

Период полувыведения — 3-6 ч., на фоне курсового применения может удлиняться до 12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— стенокардия напряжения;

— нестабильная стенокардия;

— синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);

— наджелудочковая тахикардия;

— тахисистолическая форма фибрилляции предсердий (мерцательная тахиаритмия);

— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

— профилактика повторного инфаркта миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт. ст.);

— феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами);

— эссенциальный тремор;

— мигрень (профилактика приступов);

— в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических средств);

— симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата

— атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени

— синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную (синоатриальную) блокаду)

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин)

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.)

— неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность

— острая сердечная недостаточность

— острый инфаркт миокарда

— кардиогенный шок

— отек легких

— стенокардия Принцметала

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

— тяжелые заболевания периферических сосудов (синдром Рейно)

— метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз)

— бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе)

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов)

— спастический колит

— одновременное применение с антипсихотическими средствами (нейролептиками), анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

— беременность

— период грудного вскармливания

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, гиперфункция щитовидной железы, миа­стения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, нарушения периферического кровообращения, пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, респираторные заболевания, сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Препарат Анаприлин не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания.

Поэтому перед началом приема препарата у женщин детородного возраста следует исключить беременность, а во время лечения они должны использовать надежные методы контрацепции. В случае подтверждения факта беременности во время лечения препаратом, следует как можно скорее прекратить его прием и перевести пациентку на прием других препаратов, при применении которых риск для ребенка будет наименьшим.

Беременность

При беременности препарат применяют только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.

Период грудного вскармливания

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Принимать препарат внутрь, перед приемом пищи.

При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают с недельным интервалом до 40 мг 3 раза или до 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг (по 2 таблетки по 10 мг или ½ таблетки по 40 мг) 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают с недельным интервалом до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 240 мг.

Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию следует начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

Дня профилактики приступов мигрени, при эссенциальном треморе, симпатоадреналовых кризах на фоне диэнцефального синдрома — рекомендуется применять в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сутки с недельным интервалом.

При феохромоцитоме — применять только в комбинации с блокаторами альфа-адренорецепторов. Перед операцией применяют в дозе 60 мг в сутки в течение 3 дней. При неоперабельной злокачественной феохромоцитоме применяют в дозе 30 мг в сутки.

В качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза — в дозе 10-20 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 120-160 мг в сутки в 2-3 приема.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Биодоступность пропранолола может быть увеличена у пациентов с нарушениями функции печени, что может потребовать коррекции дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не должна превышать 20 мг 3 раза в сутки под контролем ЧСС.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

При нарушениях функции почек необходимо снизить начальную дозу препарата или увеличить интервал между приемами препарата (возможно увеличение концентрации пропранолола в плазме крови).

Побочные эффекты:

Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна: по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — атриовентрикулярная блокада; редко — брадикардия, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмия, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов: часто — похолодание конечностей; редко — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, мезентериальный тромбоз, синдром Рейно.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, изменение вкуса; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта, ишемический колит, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.

Нарушения со стороны нервной системы: редко — психоз, эмоциональная лабильность, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезия, головокружение; частота неизвестна — головная боль.

Нарушения со стороны психики: очень часто — расстройства сна (бессонница, сонливость); часто — ажитация (длительное возбуждение, сопровождаемое тревогой), ночные кошмары, раздражительность; частота неизвестна — депрессия, судороги, кататония, снижение скорости психомоторных реакций.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — бронхит; часто — бронхиолит; редко — ринит, заложенность носа, бронхоспазм (иногда с летальным исходом), ларингоспазм; частота неизвестна — одышка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита; нечасто — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), повышение концентрации триглицеридов и холестерина.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения; частота неизвестна — кератоконъюнктивит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна — снижение либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — алопеция; частота неизвестна — обострение течения псориаза, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, кожная сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — снижение функции щитовидной железы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения; редко — тромбоцитопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: частота неизвестна — боль в грудной клетке, синдром «отмены», астенический синдром (слабость), повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия, мышечная слабость, боль в спине или суставах.

Передозировка:

Симптомы:

Со стороны сердца: брадикардия, снижение АД, атриовентрикулярная блокада, замедление внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипогликемия.

Со стороны нервной системы: возможны судороги, поскольку пропранолол проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лечение: подключить пациента к кардиостимулятору. Необходим контроль основных жизненно важных показателей: концентрацией глюкозы, психоэмоциональным статусом; в случае брадикардии применяют атропин. Если у пациента не наблюдается соответствующая реакция на введение плазмозамещающих растворов, следует рассмотреть возможность применения глюкагона или катехоламинов. При бронхоспазме показано введение аминофиллина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Антигипертензивный эффект пропранолола усиливается при одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, альфа-адреноблокаторы).

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, усиление симптомов вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены пропранолола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

Одновременное применение с ИМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Пропранолол необходимо отменить за несколько дней до прекращения применения клонидина (см. раздел «Особые указания»).

Препараты, вызывающие ортостатическую гипотензию (нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы 5, трициклические антидепрессанты, нейролептики, агонисты дофаминовых рецепторов, леводопа, амифостин, баклофен и другие) могут усилить действие бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность пропранолола.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина. Одновременное применение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих средств; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил, дилтиазем, бепридил — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Антигипертензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное применение с анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.) усиливает антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания:

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Перед применением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.

Контроль над пациентами, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

С осторожностью применять препарат у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд./мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета- адреноблокаторов.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием препарата возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня в течение 2 недель и более.

При решении вопроса о применении препарата Анаприлин у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и возможный риск обострения течения псориаза.

При тиреотоксикозе пропранолол может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

На фоне терапии пропранололом были зарегистрированы отдельные сообщения о развитии миастении. При появлении мышечной слабости необходима консультация врача. У пациентов с сахарным диабетом, применение препарата проводят под контролем концентрации глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяцев). С осторожностью применять одновременно с гипогликемическими средствами, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи, а также на фоне терапии инсулином может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациента следует проинструктировать, что основным симптомом гипогликемии во время лечения препаратом является повышенное потоотделение. Также существует опасность возникновения гипергликемии на фоне приема гипогликемических средств для приема внутрь.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Пропранолол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При феохромоцитоме применяют только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Противопоказано одновременное применение с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие пропранолола. поэтому пациенты, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

С осторожностью применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии). Необходимо предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает Анаприлин.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. Следует отменить препарат Анаприлин перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Следует приостановить терапию препаратом при респираторной инфекции нижних дыхательных путей, сопровождаемой затрудненным дыханием. Допускается применение бета2-агонистов и ингаляционных глюкокортикостероидов. Возобновление применения препарата возможно только после полного выздоровления пациента. При повторной инфекции, а также в случае изолированного бронхоспазма, применение препарата должно быть прекращено совсем.

Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь.

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушениями периферического кровообращения, так как возможно усугубление данных симптомов.

Следует избегать употребления натуральной лакрицы: пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность пропранолола.

Пропранолол может давать положительный результат при проведении допинг-теста.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние препарата Анаприлин на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 40 мг.

Упаковка:

По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛП-004424
Дата регистрации:21.08.2017
Дата окончания действия:21.08.2022
Владелец Регистрационного удостоверения:АТОЛЛ, ООО АТОЛЛ, ООО Россия
Производитель: &nbsp
Дата обновления информации: &nbsp18.09.2017
Иллюстрированные инструкции
Инструкции

Источник: www.lsgeotar.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.