Антипсихотический эффект это


Нейролептики – лекарственные средства, которые обладают противопсихотическим действием, оказывая седативное и вегетотропное действие. Они устраняют симптоматику психозов – бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение и задерживают дальнейшее развитие болезни.  

Механизм действия нейролептиков

Антипсихотический эффект нейролептиков заключение в подавлении таких симптом, как бред, галлюцинации, страх, агрессивность.Большинство препаратов этой группы блокирует постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической системы. Многие препараты, кроме блокады дофаминовых рецепторов, нарушают освобождение дофамина и норадреналина из невных окончний и их обратный захват. Некоторые средства блокируют серотониновые и М-холиноцерецепторы в ЦНС.

Фармакологические свойства нейролептиков

1. Центральные эффекты (для всех групп нейролептиков)

— выраженное антипсихотическое действие, в больших дозах – поверхностный сон;


— угнетение центра теплорегуляции (антисеротониновое действие): степень снижения температуры тела зависит от температуры окружающей среды;

— противорвотное действие;

— противоикотное действие;

— препараты потенцируют действие большинства средств, угнетающих центральную нервную системы (средства для наркоза, снотворных, наркотических анальгетиков);

— препараты выызвают лекарственный паркинсонизм за счет блокады дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы, исключения: клозапин, сульпирид.

2. Периферические эффекты (выражены у фенотиазинов)

Альфа-адреноблокирующие — снижение артериального давления;

— М-холинолитические —  снижение секреции слюнных, бронхиальных, и пищеварительных желез;

—  спазмолитические средства;

—  противогистаминное действие —  блокада H1-рецепторов;

—  местное действие двухфазная, в начале раздражение, затем амнезии.

Противопоказания для назначения нейролептиков

—  шизофрения,  психотические расстройства при интоксикациях, соматических, органических заболеваниях головного мозга;

—  рвота при токсикозе у беременных, при отравлении лекарственными средствами, лучевой терапии;

—  в анестезиологии для потенцирования  действие анальгетиков и средств для наркоза;


—  искусственная гипотермия;

—  стойка икота.

Основные побочные эффекты нейролептиков

—  лекарственный паркинсонизм (в большей степени характерен для бутерофенов, т.к.  они не имеют центрального холинолитического действия),

—  длительная депрессия;

—  контактный дерматит, гипотензия, агранулоцитоз 9 в большей степени характерны для фенотиазинов).

Классификация нейролептиков по психической структуре

1.  Производные фенотиазина

1.1.  Алифатические производные — аминазин

1.2. Пиперазиновые производные — Трифтазин,

1.3. Пиридиновые производные — тиоридазин.

2. Производные бутирофенонов: галоперидол, доперидол.

3. Производные тиоксантена — хлорпротиксен,

4. Производные дибензодиазепина: клозипин.

5. Производные бензамида: сульпирид.

Фармакологическая классификация нейролептиков (подробности к разным типам дофаминовых рецепторов)

1. Неспецифические препараты блокаторы D1 и d2 рецепторов

2. Селективные блокаторы D2 рецепторов

Классификация нейролептиков по Спектру клинического действия

1. Преимущественно седативным действием

— аминазин

— левомепромазин

— Хлорпротиксен

2. Преимущественно с антипсихотических действием

— этаперазин


— Галоперидол

3. Преимущественно со стимулирующим действием

— Сульпирид

— карбидин

4. Атипичные нейролептики (практически не вызывают экстрапирамидных расстройств)

— рисперидон

— оланзапин.

Классификация нейролептиков по длительности действия

1. Препараты короткого действия (аминазин, тизерцин, галоперидол)

2. Препараты длительного действия (галоперидол деконоат, клопиксол депо).

Краткая характеристика препаратов

Аминазин —  типичный представитель фенотиазинов.  Вызывает вялость интеллектуальную заторможенность. Применяют энтерально и парентерально

Трифтазин —  один из наиболее сильных антипсихотиков.  Нейролептическая действия сочетается с умеренным стимулирующим эффектом.  Оказывает сильное противорвотное действие,  слабое аналитическое действие,  не обладает противогистаминной, спазмолитической активностью.

Этаперазин —  обладает сильным противорвотное действием.

Сонапакс —  как антипсихотик слабее аминазина, оказывает умеренное стимулирующее действие на ЦНС. Обладает выраженным атропинаподобными свойствами.  Относится к дневным нейролептикам.

Галоперидол —  один из наиболее активных нейролептиков. Применяют через рот и внутримышечно при психозах, сопровождающихся  возбуждением.  Период полужизни галоперидола удлиняется с 18 часов  при однократном приеме до 70 часов и более при длительном применении. Часто возникает экстрапирамидные расстройства.


Хлорпротиксен —  по химическому строению и фармакодинамическим свойствам близок аминазин,  хотя и уступает ему по нейролептическая активности.

Клозапин —  трициклическое соединение,  похож на трициклические антидепрессанты.  Сильный нейролептик с седативными свойствами. Практически не вызывает дискинезии, паркинсонизма.

Сульпирид —  умеренный нейролептик антидепрессивный и стимулирующие ЦНС активностью. Применяют при психозах с вялостью заторможенностью . практически не вызывает дискинезии, паркинсонизм.

Источник: dendrit.ru

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

  • согласно длительности выраженного эффекта;
  • согласно выраженности клинического эффекта;
  • согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
  • согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.


Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?

  1. Антипсихотический эффект является общим для всех групп и его действие направлено на купирование симптомов патологии. Также имеет место предупреждение дальнейшего развития психического расстройства.
  2. Восприятие, мышление, умение концентрировать внимание и память подвергаются когнитотропному эффекту.
  3. Седативное действие встречается часто, благодаря чему эффективность данных лекарств наблюдается при лечении возбужденных состояний и расстройств сна.
  4. Неврологическое действие может сопровождаться мышечной скованность, тремором конечностей и неусидчивостью.

Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.


Преимущества атипичных нейролептиков

Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.

Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.

  • двигательные нарушения не проявляются или проявляются по минимуму;
  • минимальная вероятность развития сопутствующих патологий;
  • высокая эффективность при устранении когнитивных нарушений и основной симптоматики болезни;
  • уровень пролактина не изменяется или изменяется в минимальных количествах;
  • почти отсутствует влияние на метаболизм дофамина;
  • существуют медикаменты, разработанные специально для лечения детей;
  • легко выводимы выделительными системами организма;
  • активное воздействие на метаболизм нейтротрансмиттеров, например, серотонина;
  • препараты нового поколения намного легче переносятся организмом пациента;
  • всего один препарат способен произвести необходимый терапевтический эффект;
  • необходимость принимать антидепрессанты и корректоры параллельно с основным лекарством минимальна;
  • психическое здоровье пациента улучшается без вреда для физического состояния и мозга.

Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.

Антипсихотики без побочного действия

Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.

Абилифай

В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:

  • при острых приступах шизофрении;
  • для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
  • при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
  • для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.

Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.

Флуфеназин

Флуфеназин — один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:


  • пациентам пожилого возраста — 6,25 мг или 0,25 мл;
  • взрослым пациентам — 12,5 мг или 0,5 мл.

В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.

Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.

Кветиапин

Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.

  • увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
  • гиперпролактинемия не возникает;
  • экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
  • отсутствие антихолинергических побочных эффектов.

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:

  • анксиолитический эффект выраженный;
  • мощная блокировка гистаминовых H1 адренорецепторов;
  • менее выраженная блокировка серотониновых рецепторов 5-HT2A и ?1-адренорецепторов;
  • относительно слабая блокировка дофаминовых рецепторов;
  • крайне слабая блокировка D1-рецепторов.

Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Свойства препарата следующие:

  • ослабление вторичных расстройств настроения;
  • растормаживающие активирующие свойства;
  • активизация пациентов с депрессивными симптомами;
  • облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.

Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.

Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.

Трифтазин

Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.

Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.

Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.

Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска — ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

Название Характеристика
Этаперазин Имеет схожее действие с трифтазином, но стимулирующее действие проявляется более мягко. Назначается для лечения аффективно-бредовых расстройств, а также явлений вербального галлюциноза.
Палиперидон Выпускается в форме таблеток длительного высвобождения и вызывает побочные действия так же редко, как плацебо. Назначается при лечении шизофрении, которая сопровождается кататонической и галлюцинаторно-бредовой симптоматикой.
Хлорпротиксен Имеет выраженное противотревожное и седативное действие. Назначается при сенестопатических и ипохондрических расстройствах.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

Источник: netbolezni.net

Оригинальные антипсихотические препараты, в значительной степени, были открыты случайно, после чего были проведены тесты на их эффективность. Первый нейролептик, аминазин, был разработан в качестве средства для хирургического наркоза. Впервые он был использован в психиатрии благодаря своему мощному успокоительному эффекту; в то время препарат считали средством для временной «фармакологической лоботомии». 33) Лоботомия в то время использовалась для лечения многих поведенческих расстройств, в том числе психозов, хотя её побочным эффектом было заметное снижение поведенческого и психического функционирования всех видов. Тем не менее, было доказано, что аминазин уменьшает последствия психоза в более эффективно, чем лоботомия, даже несмотря на сильные седативные эффекты. Лежащая в основе его действия нейрохимия была с тех пор подробно изучена, после чего были открыты последующие антипсихотические препараты. Открытие психоактивных эффектов аминазина в 1952 году привело к значительному уменьшению использования таких методов, как механическое удерживание психически больного, уединение и седация, для контроля пациентов, а также привело к дальнейшим исследованиям, благодаря чему были открыты антидепрессанты, транквилизаторы и большинство других препаратов, используемых в настоящее время для контроля психических заболеваний. В 1952 году Анри Лабори описал аминазин как препарат, вызывающий лишь безразличие пациента (непсихотического, неманиакального) к тому, что происходит вокруг. Жан Дилэй и Пьер Деникер описали его как средство для контроля мании или психотического возбуждения. Дилэй утверждал, что открыл средство для лечения тревожного возбуждения, пригодное для всех людей, а команда Деникера утверждала, что обнаружила средство для лечения психотических заболеваний. До 1970-х годов в психиатрии наблюдались споры в отношении наиболее подходящего термина для описания новых лекарств. В конце 1950-х годов наиболее широко применялся термин был «нейролептики», а затем «большие транквилизаторы», после чего — «транквилизаторы». Первое письменно засвидетельствованное применение термина «транквилизатор» датируется началом девятнадцатого века. 34) В 1953 году Фредерик Ф. Йонкман, химик из швейцарской компании Cibapharmaceutical, впервые использовал термин «транквилизатор» для того, чтобы дифференцировать резерпин от седативных средств старого поколения. слово «нейролептик» произошло от греческого: «νεῦρον» (нейрон, первоначально означало «жилы», но сегодня имеются в виду нервы) и «λαμβάνω» (lambanō, что означает «завладевать»). Таким образом, слово обозначает «брать нервы под контроль». Это может относиться к общим побочным эффектам нейролептиков, таким как снижение активности в целом, а также вялость и нарушение контроля движений. Несмотря на то, что эти эффекты неприятны, а в некоторых случаях вредны, в свое время они, наряду с акатизией, считались надежным признаком того, что препарат работает. Термин «атараксия» был придуман неврологом Говардом Фабингом и классиком Алистером Кэмероном для описания наблюдаемого эффекта психического безразличия и отрешенности у пациентов, получавших хлорпромазин. Этот термин происходит от греческого прилагательного «ἀτάρακτος» (ataraktos), что означает «не нарушенный, не возбужденный, без путаницы, устойчивый, спокойный». В использовании терминов «транквилизатор» и «атарактик», врачи различали «большие транквилизаторы» или «большие атарактики», препараты, используемые для лечения психозов, и «малые транквилизаторы» или «малые атарактики», используемые для лечения неврозов. Будучи популярными в 1950-х годах, эти термины редко используются сегодня. В настоящее время от них отказались в пользу термина «нейролептики» (антипсихотические препараты), который обозначает желаемые эффекты препарата. Сегодня, термин «малый транквилизатор» может относиться к анксиолитическим и / или снотворным средствам, таких как бензодиазепины и небензодиазепины, которые имеют некоторые антипсихотические свойства и рекомендуются для параллельного использования с антипсихотическими препаратами и полезны при бессоннице или наркотическом психозе. Они являются мощными седативными средствами (и имеют потенциал для развития привыкания). Нейролептики можно разделить на две группы: типичные нейролептики (препараты первого поколения) и атипичные антипсихотические препараты (нейролептики второго поколения). Типичные нейролептики классифицируются в соответствии с их химической структурой, в то время как атипичные нейролептики классифицируются в соответствии с их фармакологическими свойствами. Они включают в себя антагонисты серотонина-дофамина, нейролептики, ориентированные на воздействие на множество рецепторов, (MARTA) и частичные агонисты допамина, которые часто относят к категории атипичных нейролептиков.

Источник: lifebio.wiki

Нейролептик. Что это такое? История и характеристика

Нейролептики в медицине появились относительно недавно. До их открытия для лечения психозов чаще всего использовались препараты с растительным происхождением (например, белена, красавка, опиаты), внутривенное введение кальция, бромиды, а также наркотический сон.

В начале 50-х годов 20-го века для этих целей стали применять антигистаминные средства или соли лития.

Одним из самых первых нейролептиков стал хлорпромазин (или аминазин), который до этого считали обычным антигистаминным препаратом. Широко применять его начали с 1953-го года, в основном, как успокаивающее средство или как нейролептики (при шизофрении).

Следующим нейролептиком стал алкалоид резерпин, но вскоре уступил свое место другим, более эффективным препаратам, так как практически не действовал.

В начале 1958 года появились другие антипсихотики первого поколения: трифлуоперазин (трифтазин), галоперидол, тиопроперазин и другие.

Термин «нейролептик» был предложен в 1967 году (когда создавалась классификация психотропных средств первого поколения) и относился он к препаратам не только обладающим антипсихотическим действием, но и способным вызвать неврологические расстройства (акатазию, нейролептический паркинсонизм, различные дистонические реакции и другие). Обычно эти расстройства вызывали такие вещества, как аминазин, галоперидол и трифтазин. Более того, лечение ими практически всегда сопровождается неприятными побочными действиями: депрессией, тревогой, выраженным страхом, эмоциональной индифферентностью.

Ранее нейролептики также могли называть «большими транквилизаторами», так что нейролептики и транквилизаторы – одно и то же. Почему? Потому что они также вызывают выраженные седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффекты, а также достаточно специфическое состояние безразличия (атараксию). Сейчас это название по отношению к нейролептикам не применяется.

Все антипсихотики можно разделить на типичные и атипичные. Типичные антипсихотики мы частично описали, теперь рассмотрим атипичный нейролептик. Что это такое? Это группа более «мягких» препаратов. Они не так сильно действуют на организм, как типичные. Они относятся к нейролептикам нового поколения. Преимущество атипичных антипсихотиков в том, что они оказывают меньшее влияние на дофаминовые рецепторы.

Нейролептики: показания

Все нейролептики обладают одним основным свойством – эффективным влиянием на продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, псевдогаллюцинации, иллюзии, расстройства поведения, мания, агрессивность и возбуждение). Кроме этого, нейролептики (в основном, атипичные) могут назначать для лечения депрессивной или дефицитарной симптоматики (аутизма, эмоционального уплощения, десоциализации и т. п.). Однако их эффективность по отношению к лечению дефицитарной симптоматики находится под большим вопросом. Специалисты предполагают, что антипсихотики способны устранить лишь вторичную симптоматику.

Атипичные нейролептики, механизм действия которых слабее, чем типичных, также применяют для лечения биполярного расстройства.

Американская психиатрическая ассоциация запрещает использовать нейролептики для лечения психологических и поведенческих симптомов деменции. Также их не стоит применять при бессоннице.

Недопустимо лечиться двумя или более антипсихотическими препаратами одновременно. И помните, что нейролептики применяют для лечения серьезных заболеваний, просто так принимать их не рекомендуется.

Основные эффекты и механизмы действия

Современные нейролептики имеют один общий механизм антипсихотического действия, потому что способны снизить передачу нервных импульсов только в тех системах мозга, в которых импульсы передает дофамин. Давайте подробнее рассмотрим эти системы и действие нейролептиков на них.

  • Мезолимбический путь. Снижение передачи нервных импульсов в этом пути происходит при приеме любого антипсихотического препарата, так как под ним подразумевают снятие продуктивной симптоматики (например, галлюцинаций, бреда и т. д.)
  • Мезокортикальный путь. Здесь снижение передачи импульсов приводит к проявлению симптомов шизофрении (появляются такие негативные расстройства, как апатия, десоциализация, бедность речи, сглаживание аффекта, ангедония) и когнитивным нарушениям (дефициту внимания, нарушениям функции памяти и т. д.). Использование типичных нейролептиков, особенно длительное, приводит к усилению негативных расстройств, а также серьезным нарушениям функций мозга. Отмена нейролептиков в данном случае ничем не поможет.
  • Нигростриарный путь. Блокада рецепторов дофамина в этом случае обычно приводит к появлению типичных для нейролептиков побочных эффектов (акатизии, паркинсонизму, дистонии, слюнотечению, дискинезии, тризму челюстей и т. д.). Эти побочные явления наблюдаются в 60% случаев.
  • Тубероинфундибулярный путь (передача импульсов между лимбической системой и гипофизом). Блокирование рецепторов приводит к повышению гормона пролактина. На этом фоне образуется огромное количество других побочных эффектов, таких как гинекомастия, галакторея, половые дисфункции, патология бесплодия и даже опухоль гипофиза.

Типичные нейролептики в большей мере воздействуют на дофаминовые рецепторы; атипичные же влияют на серотонин другими нейротрансмиттерами (веществами, которые передают нервные импульсы). Из-за этого атипичные нейролептики реже вызывают гиперпролактинемию, экстрапирамидные расстройства, нейролептическую депрессию, а также нейрокогнитивный дефицит и негативную симптоматику.

Признаками блокады α1-адренорецепторов являются снижение артериального давления, ортостатическая гипотония, развитие головокружения, появление сонливости.

При блокаде H1-гистаминовых рецепторов появляются гипотензия, растет потребность в углеводах и увеличении массы тела, а также седации.

Если происходит блокада ацетилхолиновых рецепторов, появляются следующие побочные эффекты: запоры, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, повышение внутриглазного давления и нарушения аккомодации. Также возможно появление спутанности сознания и сонливости.

Западные исследователи доказали, что между антипсихотиками (новые нейролептики или старые, типичные или атипичные – это не имеет значения) и внезапной сердечной смертью есть связь.

Также при лечении нейролептиками значительно увеличивается риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Это объясняется тем, что психотические средства влияют на липидный обмен. Прием нейролептиков также может спровоцировать сахарный диабет 2-го типа. Шансы получить серьезные осложнения увеличиваются при комбинированном лечении типичными и атипичным нейролептиками.

Типичные нейролептики могут спровоцировать эпилептические припадки, так как понижают порог судорожной готовности.

Большинство антипсихотиков (в основном, фенотиазиновые нейролептики) оказывают большое гепатотоксическое действие, и даже могут стать причиной развития холестатической желтухи.

Лечение антипсихотиков у пожилых людей может повысить риск появления пневмонии на 60%.

Когнитивный эффект нейролептиков

Проведенные открытые исследования показали, что атипичные нейролептики немного эффективнее типичных в лечении нейрокогнитивной недостаточности. Однако убедительных доказательств об их хоть каком-нибудь влиянии на нейрокогнитивные нарушения нет. Атипичные нейролептики, механизм действия которых немного отличается от типичных, достаточно часто тестируют.

В одном из клинических исследований медики сравнивали эффекты рисперидона и галоперидола в низких дозах. В ходе исследования каких-либо значительных различий в показаниях найдено не было. Также было доказано, что галоперидол в низких дозах положительно влияет на нейрокогнитивные показатели.

Таким образом, вопрос о воздействии нейролептиков первого или второго поколения на когнитивную сферу до сих пор является спорным.

Классификация антипсихотиков

Выше уже упоминалось, что нейролептики делятся на типичные и атипичные.

Среди типичных нейролептиков можно выделить:

  1. Седативные антипсихотики (оказывающие затормаживающий эффект после применения): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен, перициазин и другие.
  2. Инцизивные антипсихотики (имеют мощное глобальное антипсихотическое действие): флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин, пипотиазин, зуклопентиксол, а также галоперидол.
  3. Дезингибирующие (обладают активирующим, растормаживающим действием): карбидин, сульпирид и другие.

К атипичным нейролептикам относятся такие вещества, как арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисульприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Существует еще одна классификация нейролептиков, согласно которой выделяют:

  1. Фенотиазины, а также другие трициклические производные. Среди них есть такие виды:

    ● нейролептики с простой алифатической связью (левомепромазин, алимемазин, промазин, хлорпромазин), мощно блокируют ацетилхолиновые рецепторы и адренорецепторы, имеют ярко выраженное седативное действие и способны вызвать экстрапирамидные расстройства;
    ● нейролептики с пиперидиновым ядром (тиоридазин, пипотиазин, перициазин), обладающие умеренным антипсихотическим действием и слабо выраженными нейдокринными и экстрапирамидными побочными эффектами;
    ● нейролептики с пиперазиновым ядром (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, френолон, трифлуоперазин), способны блокировать дофаминовые рецепторы, а также слабо влияют на ацетилхолиновые и адренорецепторы.

  2. Все производные тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), действие которых схоже с действием фенотиазинов.
  3. Замещенные бензамиды (тиаприд, сультоприд, сульпирид, амисульприд), действие которых также аналогично фенотиазиновым нейролептикам.
  4. Все производные бутирофенона (трифлуперидол, дроперидол, галопериодол, бенперидол).
  5. Дибензодиазапин и его производные (оланзапин, клозапин, кветиапин).
  6. Бензизоксазол и его производные (рисперидон).
  7. Бензизотиазолилпиперазин и его производные (зипразидон).
  8. Индол и его производные (сертиндол, дикарбин).
  9. Пиперазинилхинолинон (арипипразол).

Из всех вышеописанных можно выделить доступные нейролептики – препараты, без рецептов продающиеся в аптеках, и группу антипсихотиков, которые продаются строго по предписанию врача.

Взаимодействие нейролептиков с другими препаратами

Как и любые другие лекарственные средства, современные нейролептики вступают во взаимодействие с другими препаратами, если принимать их одновременно. Некоторые взаимодействия очень опасны для организма человека, поэтому важно знать, с чем нейролептики принимать опасно. Помните, что отравление нейролептиками часто происходит именно из-за их взаимодействий с другими препаратами.

Взаимодействие с антидепрессантами приводит к усилению действия как нейролептиков, так и самих антидепрессантов. Их сочетание может привести к запорам, паралитической кишечной непроходимости, артериальной гипертонии.

Не рекомендуется принимать вместе:

  • Сочетание нейролептиков и бензодиазепинов приводит к угнетению дыхания, седативным побочным эффектам.
  • При одновременном приеме с препаратами лития возможно развитие гипергликемии, появление спутанности сознания, сонливости. Их сочетание можно допустить, но только при врачебном контроле.
  • Применение с адреномиметиками (эфедрином, метазоном, норадреналином, адреналином) приводит к снижению эффекта обоих лекарственных средств.
  • Антигистаминные средства при совместном приеме с нейролептиками усиливают их угнетающий эффект на центральную нервную систему.
  • Такой же эффект имеют совместно принятые с антипсихотиками алкоголь, средства для наркоза, снотворные средства или противосудорожные.
  • Прием антипсихотиков с анальгетиками и анестетиками приводит к повышению их эффекта. Это сочетание угнетающе воздействует на ЦНС.
  • Нейролептики, принятые с инсулином и противодиабетическими препаратами приводит к понижению их эффективности.
  • При приеме антипсихотиков с тетрациклинами увеличивается риск поражения печени токсинами.

Противопоказания

И атипичные, и типичные нейролептики имеют общий список противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость препаратов;
  • наличие закрытоугольной глаукомы, аденомы предстательной железы, порфирии, паркинсонизма, феохромоцитома;
  • аллергические реакции на нейролептики в анамнезе человека;
  • нарушения работы печени и почек;
  • беременность и кормление грудью;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • острые лихорадочные состояния;
  • кома.

Побочные эффекты нейролептиков

При длительной терапии даже самый лучший нейролептик проявляет побочные действия.

Все антипсихотические препараты могут увеличить риск развития дофаминовой гиперчувствительности, что, в свою очередь, приводит к симптомам психоза и поздней дискинезии.

Чаще всего эти симптомы появляются при отмене нейролептика (это еще называют «синдромом отмены»). Синдром отмены имеет несколько разновидностей: психозы сверхчувствительности, демаскированная дискинезия (или дискинезия отдачи), синдром холинергической «отдачи» и др.

Для предотвращения этого синдрома лечение нейролептиками необходимо заканчивать постепенно, понемногу уменьшая дозы.

При приеме нейролептиков в высоких дозах отмечают такой побочный эффект, как нейролептический дефицитарный синдром. По неофициальным данным, этот эффект встречается у 80% пациентов, принимающих типичные антипсихотики.

Структурные изменения мозга при длительном использовании

По данным плацебо-контролируемых исследований макак, которым на протяжении двух лет давали оланзапин или галоперидол в нормальной дозировке, объем и вес мозга от приема нейролептиков уменьшается в среднем на 8-11%. Это связано с уменьшением объемов белого и серого веществ. Восстановление после нейролептиков невозможно.

После публикации результатов исследователей обвинили в том, что действие нейролептиков не было проверено на животных перед выводом на фармацевтический рынок, и что они представляют опасность для человека.

Одна из исследователей, Нэнси Андреасен, уверена, что уменьшение объема серого вещества и прием нейролептиков в целом негативно влияет на организм человека и приводит к атрофии префронтальной коры. С другой стороны, она же отметила, что нейролептики являются важным лекарством, способным вылечить многие недуги, но принимать их нужно только в очень малых количествах.

В 2010 году исследователи Дж. Лео и Дж. Монкриефф опубликовали обзор исследований на основе магнитно-резонансных изображений мозга. Исследование было осуществлено для сравнения мозговых изменений пациентов, принимающих нейролептики, и пациентов, их не принимавших.

В 14 из 26 случаев (у пациентов, принимавших нейролептики) было замечено уменьшение объема мозга, объема серого и белого веществ.

Из 21 случая (у пациентов, не принимавших антипсихотики, или принимавших, но в малых дозах) ни в одном не было найдено никаких изменений.

В 2011 году все тот же исследователь Нэнси Андреасен опубликовала результаты исследования, в котором обнаружила изменения объема головного мозга у 211 пациентов, принимавших нейролептики достаточно долгое время (больше 7 лет). При этом чем больше была доза лекарств, тем значительнее снизился объем мозга.

Разработки новых препаратов

На данный момент ведутся разработки новых нейролептиков, которые не влияли бы на рецепторы. Одна группа исследователей заявила о том, что антипсихотическое действие имеет каннабидиол, компонент каннабиса. Так что не исключено, что скоро мы увидим это вещество на полках аптек.

Заключение

Надеемся, ни у кого не осталось вопросов насчет того, что собой представляет нейролептик. Что это такое, каков его механизм действия и последствия приема мы рассмотрели выше. Осталось лишь добавить, что каким бы ни был уровень медицины в современном мире, ни одно вещество не может быть изученным до конца. И подвоха можно ожидать от чего угодно, а тем более от таких сложных препаратов, как антипсихотики.

В последнее время участились случаи лечения депрессии антипсихотиками. По незнанию всей опасности этого препарата, люди сами себе делают хуже. Антипсихотики ни в коем случае нельзя применять для каких-либо целей, кроме их прямого назначения. А о том, какое влияние эти препараты производят на мозг, уже даже и речи не идет.

Именно поэтому нейролептики – препараты, без рецептов доступные для приобретения, стоит применять с осторожностью (и только если вы на 100% уверены, что вам это нужно), а еще лучше вообще не применять без назначения врача.

Источник: fb.ru

Что это такое – нейролептик?

Антипсихотический эффект это

Это препараты, способные помочь в лечении психических заболеваний. Выпускаются в трех формах, но реже – в каплях. Купить можно в аптеках любых стран СНГ: Украине, Беларуси, России и других. Пациенты боятся, хотя правда о нейролептиках без рецептов в том, что они редко провоцируют негативное влияние.

Действие антипсихотических препаратов

Каким действием обладают нейролептики? Препараты успокаивают, уменьшая внешнее психическое воздействие, снимают напряжение, уменьшают чувства агрессии и страха. Антипсихотики облегчают симптомы людей с психическими расстройствами, при лечении шизофрении, помогают избавиться от навязчивых мыслей, успокоиться. Большинство нейролептиков делится на две группы: транквилизаторов-пролонгов и антидепрессантов;группу нейролептиков с рецептом. По классификации делятся на типичные и атипичные препараты. Википедия разделяет список нейролептиков с рецептом по действующему веществу на:

  1. Тиоксантены;
  2. Фенотиазиновые;
  3. Бензодиазепины;
  4. Барбитураты.

Способ действия нейролептиков

Neuroleptic вызывают антипсихотическое действие: гасят нервозность, ослабляют психозы. Побочное действие препаратов не опасно при бережном отношении. Для восстановления требуется консультация лечащего врача, который переназначит используемый нейролептик с рецептом или без.

Фармакокинетика

Антипсихотический эффект это

Механизм действия: антипсихотропные медикаменты оказывают влияние на дофаминовые структуры мозга, закрывая к ним доступ, что провоцирует эндокринные расстройства, лактацию. Нейролептики с рецептом имеют короткий период полураспада. При попадании в организм, препараты воздействуют недолго, хотя есть нейролептики без рецепта с увеличенной, пролонгированной, длительностью. Нейролептики по рецепту могут назначаться парно: один для стимуляции второго. Дополнительно рекомендуют употреблять противо депрессантные препараты преимущественно антипсихотического отношения.

Показания к применению

Важно! Нейролептики по рецепту показывают к применению при параноических отклонениях и хронических соматоформных расстройствах с болью. Наиболее распространенные действующие вещества: тиоксантен, фенотиазин.

Первичное назначение препарата – стандартная доза, определяющая терапевтические симптомы. Количество принимаемого препарата начинается с высокой планки, постепенно уменьшаясь. В итоге доза составляет 1/4 часть первоначальной и продолжается для предотвращения рецидива. Суточные дозы препарата индивидуальны, поэтому начальные и конечные отличаются. Противорецидивную терапию проводят с долгодействующими. Нейролептики по рецепту вводят в организм при помощи уколов или капельниц, конкретный способ зависит от человека. Вторичный прием, для поддержания, происходит перорально: нейролептиками без рецепта в таблетированном или капсульном виде.

Список самых эффективных препаратов выпускаемых без рецепта врача:

Антипсихотический эффект это

«Пропазин» – нейролептик без рецепта. Медицинский препарат служит как противотревожное средство, снимает беспокойство, замедляет движения. Используется при различного типа фобиях, соматических расстройствах. Таблетки 25 мг, ежедневно принимают две – три, иногда дозу поднимают до шести. Небольшие дозы неспособны вызвать побочки.

Антипсихотический эффект это

«Терален» – нейролептик по рецепту. Производит противогистаминное инейролептическое действия. Наравне с Пропазином, оказывает седативное действие, при различных психозах, вызванных инфекционными заболеваниями. Данный нейролептик по рецепту, в связи с мягким воздействием, единственный в списке используется для детей, рекомендуется к назначению аллергикам и людям с дерматологическими заболеваниями. Ежедневная доза препарата составляет 25 мг. Возможно внутримышечное введение в виде полупроцентного раствора.

Антипсихотический эффект это

Рецептурный препарат «Тиоридазин» применяют при нужде в успокоении. В отличие от аналогов, не провоцирует усталость. Лекарство эффективно при лечении эмоциональных расстройств, помогает преодолеть страх. При лечении пограничных с психозами состояний назначается 70 +/- 30 мг в день. В прочих случаях: невралгическое беспокойство, нарушение работы ЖКТ или сердечно-сосудистой системы, вызванные неврозом, назначают принимать каждый день по два – три раза. Доза зависит от заболевания и организма пациента. Диапазон суточной дозы заключен между 5 и 25 мг. Психолептик, нужен рецепт.

Антипсихотический эффект это

Нейролептик без рецепта, «Трифтазин» помогает при лечении депрессии, снимает галлюцинации, защищает организм от бредовых и навязчивых идей. Стимулируя организм, антипсихотический эффект помогает лечить нетипичные состояния, которым свойственны навязчивые синдромы. В качестве терапии, Трифтазин объединяют с другими веществами, транквилизаторами ли, или снотворными антидепрессантами. Ежедневная доза нейролептика без рецепта аналогична Этаперазину – 20, иногда 25 мг.

что такое нейролептик?

«Флюанксол» – нейролептик без рецепта. Защищает от депрессии, стимулирует организм с антибредовым эффектом. При постоянной терапии эмоциональных расстройств назначают от 1/2 до 3 мг ежедневно – самая малая доза в списке. Для лечения психических заболеваний, галлюцинаций и шизофрении назначают 3 мг в сутки. В списке меньше других вызывает сонливость.

Антипсихотический эффект это

Нейролептик без рецепта «Хлорпротиксен» предназначен для оказания седативного и нейролептического эффектов, стимулирует работу снотворного. Считается анксиолитиком – транквилизатором. Основная сфера применения – пациенты с навязчивыми беспокойствами, фобиями. Хлорпротиксен принимается после пищи трижды в день, разовая доза варьируется от 5 до 15 мг. Это единственные ночной препарат в списке, поскольку улучшает сон.

Антипсихотический эффект это

«Этаперазин» – нейролептик без рецепта. Является средством борьбы с психотическимирасстройствами, связанными с апатией. Воздействует на области мозга, отвечающие за нежелание выполнять действия. Этаперазин является резким средством борьбы с неврозами, вызывающими фобии и беспокойство. Инструкция по применению рекомендует принимать до 20 мг в день.

Недорогие препараты без рецепта не представлены так как обладают слабым воздействием. В списке без рецепта отпускаются – Хлорпротиксен, Пропазин, Этаперазин, Тиоридазин, Флюанксол. Несмотря на это, перед применением не рецептурных препаратов обязательна консультация со специалистом. Тиоридазин является безрецептурным анксиолитиком, к тому же не самый сильный из нейролептиков.

Побочные эффекты препаратов

Антипсихотический эффект это

Неправильный прием нейролептиков без рецепта – основной провокатор возникновения побочек. Длительный прием иногда провоцирует расстройства, представленные в списке:

  • Нервозы мышц, вызывающие спонтанные резкие движения в различные стороны. Ускорение движения. Успокаиванию этого состояния помогают дополнительные препараты – транквилизаторы. Из списка возникает чаще всего;
  • Расстройство нервных окончаний мышц лица. Это вызывает непроизвольное движение глаз и мышечных структур лица, из-за чего человек гримасничает. Чем опасен подобный процесс? Выражение лица может не вернуться к нормальному состоянию, после чего остаться у пациента до смерти. Побочный эффект характерен типичным нейролептикам без рецепта;
  • Интенсивное лечение нейролептиками без рецепта развивает или усугубляет депрессию из-за воздействия на нервную систему. Депрессия снижает получаемое лечение, ослабляет эффект снотворного;
  • Противо психотропные препараты оказывают влияние на ЖКТ, из-за чего возникают соответствующие побочные эффекты – изжога, тошнота.
  • Некоторые вещества в составе оказывают отрицательное воздействие на органы зрения при передозировке.

Атипичные нейролептики

Атипичными называют препараты нового поколения, которые воздействуют не на дофаминовые рецепторы, вызывая покой. Это вызвано влиянием на серотониновые рецепторы организма. Атипичные нейролептики по рецепту оказывают меньшее влияние на мозг, скорее являясь дневными антидепрессантами, чем средством лечения психических расстройств. Препараты нового поколения почти не имеют побочных действий. Нельзя назвать атипичные препараты дешевыми.

В представленном перечне выделены распространенные атипики:

Антипсихотический эффект это

«Оланзапин», нейролептик без рецепта, единственный из списка применяется как средство борьбы с кататонией – непроизвольными движениями. Обладает побочным действием – их можно долго принимать, но это расстраивает эндокринную систему и вызывает ожирение. Помимо прочего, является самым сильным из представленных, поэтому возглавляет список нейролептиков без рецептов.

Антипсихотический эффект это

Нерецептурный препарат «Клозапин» схож в своей работе со многими типичнымипрепаратами из списка выше – оказывает седативный эффект, но защищает организм от депрессии. Спектр применения таблеток – от галлюцинаций, навязчивых идей. Обладает антибредовым действием. Один из списка показан детям старше 5 лет.

Антипсихотический эффект это

«Рисперидон» – нейролептик без рецепта, имеет очень широкое применение на практике. Состав вещества объединяет все положительные эффекты, характерныепредставленным выше: защищает от каталептогенного симптома, галлюцинаций, бредовых и навязчивых мыслей. Пока неизвестно, помогает ли при детских неврозах.

Антипсихотический эффект это

«Рисполепт-конста» – нейролептик без рецепта, пролонгированного действия. Нормализует, иногда восстанавливает прежнее самочувствие. Обладая длительным периодом полураспада, долго держится в организме, что помогает бороться с параноидальными синдромами. Достаточно дорогой нейролептик без рецепта среди списка.

Антипсихотический эффект это

Нейролептик без рецепта «Кветиапин» воздействует на оба типа рецепторов, защищая организм от параноидальных и маниакальных синдромов, борется с галлюцинациями. Незначительно ослабляет депрессию, но выраженно стимулирует. Для того же нужен “Амитриптилин”, не водешдий в список, его аналог.

Антипсихотический эффект это

Нейролептик без рецепта «Арипризол» воздействует на психозы, хорош при терапевтическом лечении шизофрении. Считается самым безопасным из списка.

Атипичные нейролептики

«Сердолект» схож в воздействии с Арипризолом. Наравне с последним, этот нейролептик без рецепта восстанавливает когнитивные функции, основное применениенаходит при лечении апатии. Сертиндол противопоказан пациентам из списка сердечников.

Антипсихотический эффект это

Препарат «Инвега» является альтернативой Арипипразола, защищая и восстанавливая организм при шизофрении. Находится в списке “по рецепту”.

Антипсихотический эффект это

«Эглонил» располагается в списке атипичных нейролептиков без рецепта, хотя многие ошибочно относят его к списку типичных. Служит для восстановления работы центральной нервной системы, оказывает воздействие на депрессию, помогает бороться с апатийными симптомами. Единственный в списке психоаналептик. Весьма рекомендуется показывать к применению Эглонил пациентам с депрессиями на фоне соматических неполадок: аллергических реакций и мигреней. Используется для лечения при проблемах с ЖКТ. Разрешен к применению вместе с седативными антидепрессантами.

В представленном списке атипичных нейролептиков без рецепта, лишь Инвега отпускается по рецепту. Каждый препарат без рецепта является дневным. Разрешенные для розничной торговли атипичные препараты продают в любых аптеках. В России цена зависит от препарата, разнится от 100 до нескольких тысяч рублей.

Какой лучший препарат после инсульта?

После инсульта для восстановления после эмоционального расстройства предпочитают назначать атипичные препараты, например Клозапин. В после болезненный период можно отказаться от нейролептиков по рецепту при хорошем самочувствии.

Побочные эффекты атипичных нейролептиков

Антипсихотический эффект это

Как действуют атипичные препараты: принцип работы некоторых препаратов вызывает нейролепсию и оказывает негативное воздействие на эндокринные структуры. Эти факторы вызывают ожирение, булимию.

Внимание! Фармацевты, проведя исследования, с уверенностью говорят: атипичныенейролептики без рецепта немногим лучше обычных. Из-за этого их назначение возникает только при отсутствии положительного эффекта типичных антипсихотических препаратов. Возникшие побочки разрешаются корректорами.

Синдром отмены

Большинство нейролептиков без рецептов, воздействующих на психику, могут вызывать зависимость. Неожиданная отмена приема лекарства вызывает агрессию, развивает депрессию, уменьшает нервозную стойкость – человек быстро теряет терпение, легконачинает плакать. Дополнительно возможно проявление побочных эффектов от приема нейролептиков без рецепта. Общие черты имеет синдром отмены антипсихотиков с прекращением приема наркотиков. У пациента возникает “ломота” костей, появляются мигрени, постоянный недосып из-за бессонницы, возможны проблемы с органами ЖКТ: тошнота, рвота. Со стороны психологии пациент боится вернуться к депрессивному состоянию из-за отказа от приема препарата, для чего нужно уметь правильно отменятьупотребление нейролептиков без рецепта.

Важно! Слезть с психотропных и антипсихотропных препаратов без рецепта поможет врач.

Применение нейролептиков без рецепта может вызвать проблемы, лишь опытный доктор сможет правильно оценить проблему и назначить верное лечение. Врач подскажет способ приема, как снизить количество принимаемого препарата. По окончанию приема нейролептиков по рецепту дополнительно назначают антидепрессанты, которые поддержат настроение и психическое состояние на хорошем уровне.

Neuroleptic или нейроблокаторы — препараты, обычно с рецептом, способствующие нормализации психических расстройств, приведения нервозных состояний человека в нормальные. Обязательно исполняйте указания лечащего врача, по принятию препаратов – это поможет избежать побочных заболеваний. Хоть цены велики, многие нейролептики продаются без рецепта.

Источник: stopvsd.net


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.