Ноотропы классификация






Классификация

Ноотропные, актопротекторы*

Адаптогены

Препараты и их синонимы

1. Пирацетам (Ноотропил, Луцетам)

2. Гамма-аминомасляная кислота (Аминалон, Гаммалон)

3. Натрия оксибутират

4. Пиритинол (Энцефабол)

5. Фенибут (Ноофен)

6. Пикамилон

7. Гопантотеновая кислота (Кальция гопанто­тенат, Пантогам)

8. Меклофеноксат (Ацефен, Деанол)

9. Бемитил*

10. Прамирацетам (Прамистар)

11. Мемори Плюс

12. Настойка корня женьшеня

13. Пантокрин

14. Сапарал

15. Настойка аралии

16. Экстракт элеутерококка

17. Экстракт родиолы жидкий

Механизм действия

Улучшают энергетический и пластический обмен в ЦНС: активизируют утилизацию глюкозы мозгом, синтез макроэргических веществ, ДНК, РНК, белков; повышают дыхательную активность тканей мозга (1-11). Влияют на ГАМК-эргическую систему (1-3, 5, 6, 7); обладают центральным холиномиметическим действием (8, 10); влияют на другие нейромедиаторные системы мозга (адренергические, дофаминер­гические, серотонин­ергические) (4, 8).

Стимулируют защитные меха­низмы организма (неспецифи­чес­кую со­про­тивляемость) (12-17).

Фармакологи­чес­кие эффекты

Улучшают мозговое кровообращение (1, 2, 6, 7), повышают устойчивость мозга к гипоксии и агрессивным воз­действиям (1-7, 9-11). Устраняют нарушения памяти, активируют интеллектуальные и познавательные функции, стимулируют процессы обучения (1, 2, 4, 7, 8, 10, 11) и речь (2). Активируют регенеративные про­цес­сы в мозге после ЧМТ, инсульта, нейроинтоксикации (1-4, 7). Стреспротективное действие (1, 7, 11). По­тенцирующее (3-5), психостимулирующее (2, 4, 6-9), транквилизирующее (5, 6, 9), седативное (3, 4, 7), противосудорожное, анальгезирующее, противопаркинсоническое, антидискинетическое (7), нормализует АД (2), антиоксидантное (4), противо­шоковое, центральное миорелаксирующее, снотворное и наркозное (в боль­ших дозах – 3); антидепрессивное (4, 10) действие. Улучшают реологические свойства крови (1, 4, 6).

Стимулируют сердечно-сосудистую систему, повышают умственную и физическую работоспособность и ре­зи­стентность организма к небла­го­приятным факторам (12-17).

Показания к приме­­нению и взаимозаменяе­мость

ЧМТ (1-4, 7-9, 11), инсульт, хронические церебрососудистые нарушения, атеросклероз, вегетососудистая дистония (1-4, 8-11), задержка умственного развития у детей, ухудшение памяти (1, 2, 4, 7, 10, 11), олигофрения (4, 7), старческая деменция (1, 2, 4, 8, 10, 11), депрессивные состояния (1, 2, 4, 10, 11). Абстиненция, отравление алкоголем (1, 2, 5, 6), наркотическими анальгетиками и барбитуратами (1). Неингаля­ционный наркоз, гипоксические состояния, открытоугольная глаукома (3). Мигрень (4, 6). Болезнь Меньера, премедикация (5), заикание, тики у детей, лекарственный паркинсонизм (5, 7), профилактика укачивания (2, 5). Астения (1, 4, 5, 8, 9); неврозы и неврозо­подоб­ные состояния (1, 3, 4, 8, 9); энурез (7), нарушения сна (3, 5), эпилеп­сия, дет­ский церебральный паралич (2, 7), диэнцефальный синдром (8), нарколепсия (3), асфик­сия (1).

Астения (12-17). Гипотония (12-15). Переутомление, неврастения (12-14, 17). Инфекционные болезни, пери­од реконвалесценции (12, 13, 17). По­вышенная сонливость (12, 16). Вегетососудистая дистония (17). Сек­­суальная астения (12). Слабость сердечной мышцы (13).

Врач и провизор, помни!

При быстром внутривенном введении и передозировке натрия оксибутирата возможна остановка дыхания, развитие гипокалиемии. Натрия оксибутират усиливает эффекты анальгетиков и наркозных препаратов. Пиритинол усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина. Фенибут в первые дни лечения принимают по 0,25 г, постепенно снижая дозу.

Пикамилон уменьшает угнетающее действие этанола. В первые дни приема аминалона возможны колебания АД и усиление побочных эффектов снотворных и противосудорожных средств. Препараты женьшеня наиболее эффективны осенью и зимой. Адаптогены не принимают в вечернее время (нарушение сна). До еды: 1, 2, 5, 12, 13, 16, 17. После еды: 4, 7, 9, 14.

Источник: infotables.ru

Описание


Ноотропы не имеют самостоятельного класса в классификации лекарственных средств и объединены с психостимуляторами в выделенную фармакотерапевтическую группу с кодом АТХ: N06ВХ.

История

В 1963 году бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован первый препарат этой группы — пирацетам, ныне известный в основном под коммерческим названием «ноотропил». Подобно психостимуляторам, он повышал (in vivo) умственную работоспособность, но не оказывал присущих психостимуляторам побочных эффектов.

В 1972 году К. Giurgea был предложен термин ноотропы для обозначения группы препаратов, улучшающих интеллектуальную память, внимание, обучение и имеющих характерное стимулирующее влияние на вызванный транскаллозальный потенциал, обладающих дополнительно противогипоксической активностью и не оказывающих в отличие от психостимуляторов отрицательного влияния на организм.

В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнения, которые имеют не качественный, а количественный характер. Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.

Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.

Действие


В основе терапевтического действия ноотропных препаратов лежит несколько механизмов:

  • улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);
  • активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;
  • усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;
  • улучшение утилизации глюкозы;
  • мембраностабилизирующее действие.

Ныне основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Доказано, что ноотропы активируют аденилатциклазу, повышают её концентрацию в нейроне. А повышенный уровень циклического АМФ(каскадом мало изученных на сегодня внутриклеточных реакций) ведёт через изменение потока внутриклеточных ионов K+ и Ca2+ к ускоренному высвобождению медиатора(серотонина) из сенсорного нейрона. Помимо этого, активированная аденилатциклаза поддерживает стабильность выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а в условиях гипоксии переводит метаболизм мозга в оптимально сохраняемый режим.


ррекция ноотропами нарушенной функции интеллекта, в первую очередь памяти, активацией интегративных функций мозга нужна, с одной стороны, для повышения творческой активности человека в пожилом возрасте и в старости, а с другой — для восстановления задержки умственного развития детей. Производители нейрометаболических стимуляторов заявляют, что их препараты хорошо проникают через ГЭБ, повышают скорость утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.

Эффект ряда ноотропных средств, возможно, опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:

  • моноаминергическая;
  • холинергическая;
  • глутаматергическая (фенотропил, мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).

Ноотропы, по словам производящих их фирм, оказывают также иные воздействия, среди которых[источник не указан 225 дней]:

  • мембраностабилизирующее: регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;
  • антиоксидантное: ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;
  • антигипоксическое: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;
  • нейропротективное: повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Значительную роль, по утверждениям фирм-производителей, играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счёт оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим.

Комплексное воздействие ноотропных средств, как заявляется, улучшает биоэлектрическую активность и интегративную деятельность мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика).

Декларируемые повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа позволяют фармкомпаниям утверждать, что эти «лекарства» приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Заявляемая, но неподтверждённая, способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

Эффекты

В спектре клинической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют[источник не указан 952 дня] следующие заявляемые основные эффекты:


  • Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).
  • Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).
  • Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетённого и помрачённого сознания).
  • Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).
  • Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).
  • Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).
  • Антидепрессивное действие.
  • Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.
  • Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).
  • Антикинетическое действие.
  • Противопаркинсоническое действие.
  • Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.
  • Гипогликемическое действие(уменьшают концентрацию глюкозы в крови).

  • Энергетическое действие(путём усиления потребления глюкозы клетками организма) из-за чего эффективен в спорте на различных стадиях восстановления после тренировок.
  • Соматотропиностимулирующее действие(в результате гипогликемии происходит выброс гормона роста).
  • Анаболическое действие(постольку, поскольку являются аминокислотами, а анаболические и прочие гормоны именно из аминокислотных остатков и состоят).
  • Липолитическое (жиромобилизирующее или жиросжигающее) действие(в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты).
  • Антитоксическое действие(путём вывода из организма продуктов жизнедеятельности клеток и нейтрализации различных вредных веществ).
  • Иммуностимулирующее действие (см. анаболическое действие, ведущее к укреплению организма).

Эффективность для профилактики инсульта

Эффективность ноотропов для профилактики и лечения инсультов подвергается обоснованным сомнениям, так как их применение не подтверждено методами доказательной медицины и не входит в стандарты профилактики и лечения острых нарушений мозгового кровообращения.

Классификация

Ныне используется классификация ноотропов по их химическому составу.

  • Производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.
  • Производные диафенилпирролидона: фенотропил.
  • Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

  • Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
  • Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, кальция гамма-гидроксибутират (Натрия оксибутират).
  • Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
  • Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.
  • Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
  • Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).
  • Витаминоподобные средства: идебенон.
  • Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
  • Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
    • нейромодуляторы: фенотропил;
    • корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
    • общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.
    • психостимуляторы: сульбутиамин;
    • антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);
    • ацефен и его производные.

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др).

В 1990-е года отмечены высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов.

Поныне продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу.

Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, улучшая психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Будущее за гемодериватами крови новорожденных животных, так как в них будет наиболее полный перечень необходимых, для хорошего действия, составных компонентов.

Известные ноотропы

  • Ампакины
  • производные пирролидона
    • Пирацетам («Ноотропил»)
    • Анирацетам
    • Оксирацетам
    • Pramiracetam
  • производные диафенилпирролидона
    • Фенотропил
  • производные ГАМК:
    • Пикамилон
    • Фенибут
    • Гопантеновая кислота («Пантогам», «Пантокальцин»)
  • Пиритинол
  • Селегилин[источник не указан 1207 дней]
  • Меклофеноксат (Centrophenoxine, Lucidril)
  • Винпоцетин
  • Ergoloid mesylates (Hydergine)
    • Ницерголин, производное эрголоида
  • Нейропептиды и их аналоги :
    • Ноопепт
    • Семакс (синтетический аналог фрагмента адренокортикотропного гормона (АКТГ4-10))
    • Селанк (синтетический аналог тафтсина)
    • Вазопрессин (антидиуретический гормон)
    • Desmopressin (DDAVP), синтетический аналог вазопрессина
    • Глицин
  • Milacemide

Утверждается[кем?], что другие вещества действуют похоже:

  • Кофеин
  • Никотин
  • Амфетамин (Фенамин, Adderall, Dexedrine)
  • Адрафинил (Olmifon)
  • Модафинил (Provigil)
  • DMAE — используется для лечения синдрома расстройства внимания. Оказывает геропротекторное действие
  • ингибиторы ацетилхолинэстеразы и предшественники ацетилхолина — два класса лекарств (добавок), которые обладают ноотропным эффектом при использовании в ограниченных дозах:
    • Холина альфосцерат (англ.)русск. (Alpha-GPC, L-alpha glycerylphosphorylcholine, Choline alfoscerate) — наиболее эффективный предшественник холина, свободно пересекающий гематоэнцефалический барьер;
    • Huperzine A — сильный ингибитор ацетилхолинастеразы, получаемый из китайского клуб-моха;
    • CDP-Choline (Cytidine Diphosphate Choline) — предшественник холина, более экономичная альтернатива Alpha GPC
    • Лецитин — природный предшественник ацетилхолина

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Большие дозы ацетилхолина могут быть опасны для здоровья.

Оригинальные отечественные разработки, имеющиеся в аптечной сети:

  • Фенотропил
  • Адамантилбромфениламин (Бромантан, Ладастен)
  • Ноопепт
  • Семакс
  • Селанк
  • Аминалон

Витамины и витаминподобные вещества, обладающие выраженным ноотропным эффектом:

  • Acetyl-L-Carnitine (ALCAR)
  • Холин с Витамин B5
  • НАДН
  • Витамин C
  • кофермент Q
  • сальбутиамин

Растительное сырье, обладающее ноотропным эффектом:

  • Гинко билоба — увеличивает кровяной поток к конечностям и головному мозгу
  • Withania Somnifera (Ashwagandha) — тоник, нормализующий обменные процессы
  • Bacopa monnieri — успокоительное и тоник, который поддерживает электро химические процессы в мозге
  • Melissa Officinalis (Lemon Balm)
  • Элеутерококк (Сибирский женьшень) — тоник и адаптоген, который нормализует состояние при стрессах, увеличивает умственные способности
  • Celastrus paniculatus
  • Gotu Kola
  • Sutherlandia Frutescens

Аминокислоты и их производные:

  • фенилаланин
  • тирозин
  • глицин
  • ацетил-аминоянтарная кислота

Комбинированные средства, содержащие несколько веществ с ноотропной активностью. Например, пирацетам с циннаризином, пирацетам с гинкго билоба, гинкго билоба с различными сочетаниями трав, пирацетам с гамма-аминомаслянной кислотой, пирацетам с тиотриазолином, пирацетам с диазепамом, винпоцетин с пирацетамом, сальбутиамин с НАДН, и др. Считается, что комбинированные препараты более эффективны, чем монопрепараты, поскольку позволяют влиять на несколько звеньев в метаболизме нейронов[источник не указан 225 дней]. Однако, следует помнить и о возможностях потенцирования не только положительных эффектов при применении комбинированной терапии, но и усилении побочных явлений. Хотя ноотропы считаются, пожалуй, самым безопасным классом психофармакологических средств, тем не менее, они могут вызывать серьёзные осложнения. Например, потенциальный риск, возникающий при приеме циннаризина, — развитием синдрома лекарственного паркинсонизма, особенно у пожилых пациентов [1].

Клиническое применение ноотропов

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы, в основном странах третьего мира, что, возможно, связано с неразвитостью регулирующих регистрацию и оборот лекарственных средств государственных организаций, их стали широко применять в разных областях медицины и хирургии, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяются врачами и хирургами при

  • деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),
  • хронической цереброваскулярной недостаточности,
  • психорганическом синдроме,
  • при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,
  • интоксикации,
  • нейроинфекции,
  • интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,
  • невротическом и неврозоподобном расстройстве,
  • вегето-сосудистой дистонии,
  • хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),
  • а также для улучшения умственной работоспособности.

Детская практика в развивающихся странах (особенно широко в нашей стране) не избежала участи взрослой медицины. В педиатрии обоснованными(недостаток аминокислот из-за чего не происходит нормальный биосинтез белка в частности и метаболизм в целом) показаниями к назначению ноотропов являются

  • задержка психического и речевого развития,
  • умственная отсталость,
  • последствия перинатального поражения ЦНС,
  • детский церебральный паралич,
  • синдром дефицита внимания.

Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, фенибут, гинкго билоба) для профилактики укачивания (фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и жёлтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация жёлтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Доказательства эффективности

Ноотропные препараты не имеют показаний к применению, одобренных FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США), ввиду отсутствия объективных свидетельств их эффективности (за исключением корковой миоклонической эпилепсии). Далее приводится краткая выдержка об имеющихся доказательствах эффективности некоторых препаратов из данной группы, публикуемая на основании текста официального пособия по фармакотерапии для врачей и хирургов Лекарственные средства, подготовленного МЗСР РФ с позиций доказательной медицины.

Винпоцетин (международное название: Vinpocetinum; коммерческие названия, под которым преперат известен в нашей стране: Винпоцетин, Кавинтон). Резюме и дополнительные сведения:

  • Не представлен в фармакопее США.
  • 27 клинических испытаний с 1985 г.

Примечание: Все перечисленные показания к применению препарата имеют степень доказанности* не выше «С» (в основном «D»).

Гопантеновая кислота (международное название: Acidum hopantenicum; коммерческие названия, под которым преперат известен в нашей стране: Гопантам, Кальция гопантенат, Пантогам, Пантокальцин). Резюме и дополнительные сведения:

  • Доказательные сведения об эффективности и безопасности в Кокрановской базе данных** и других источниках доказательной информации отсутствуют.
  • Не представлен в фармакопее США.
  • 1 клиническое испытание с 1988 г.

Примечание: Ни для одного из перечисленных показаний к применению не указана степень доказанности*.

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота (международное название: Acidum nocotiniyl-gamma-aminobutyricum; коммерческие названия, под которым преперат известен в нашей стране: Пикамилон). Резюме и дополнительные сведения:

  • Не представлен в фармакопее США.
  • Клинические испытания в базах данных Кокрановской библиотеки** отсутствуют.

Примечание: Ни для одного из перечисленных показаний к применению не указана степень доказанности*.

Пирацетам (международное название: Piracetamum; коммерческие названия, под которыми препарат известен в нашей стране: Пирацетам, Луцетам, Ноотропил). Резюме и дополнительные сведения:

  • Проведённые к настоящему времени систематические обзоры результатов имеющихся клинических исследований не подтвердили эффективность пирацетама. Необходимы дальнейшие исследования.
  • Не представлен в Фармакопее США.
  • 333 клинических испытания с 1972 г.

Фенибут (международное название: Phenybutum; коммерческие названия, под которыми препарат известен в нашей стране: Фенибут). Резюме и дополнительные сведения:

  • Не представлен в фармакопеях Великобритании и США.
  • 2 клинических испытания с 1997 г.

Примечание: Ни для одного из перечисленных показаний к применению не указана степень доказанности*.

Фенотропил (Международные патентованные названия: Фенотропил, Phenotropil, Phenotropilum). МНН: (4RS)-фенилоксопирролидинилацетамид, (4RS)-phenyloxopyrrolidinylacetamide, (4RS)-phenyloxopyrrolidinylacetamidum). Резюме и дополнительные сведения:

  • Патентованное лекарственное средство, субстанция и готовые лекарственные формы производятся в России.
  • Не представлено в Фармакопее США
  • Клинические испытания не зарегистрированы в Кокрановской базе данных**.

Примечание: Степень доказательности к применению — результаты доклинических и клинических исследований.

Церебролизин (международное название: Cerebrolysinum; коммерческие названия, под которыми препарат известен в нашей стране: Церебролизин). Резюме и дополнительные сведения:

  • Доказательных сведений об эффективности при большинстве показаний к настоящему времени нет.
  • Не представлен в Фармакопее США и в АТХ-классификации.
  • 53 клинических испытания с 1976 г.

Циннаризин (международное название: Cinnarizinum; коммерческие названия, под которыми препарат известен в нашей стране: Циннаризин; Стугерон). Резюме и дополнительные сведения:

  • Не представлен в фармакопее США.
  • 137 клинических испытания с 1966 г.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (международное название: (A)ethylmethylhydroxypyridini succinas; коммерческие названия, под которыми препарат известен в нашей стране: Мексидант, Мексидол, Мексикор). Резюме и дополнительные сведения:

  • Не представлен в фармакопее США.
  • Нет убедительных свидетельств, подтверждающих клиническую эффективность препарата.
  • Клинические исследования не зарегистрированы в Кокрановской базе данных**.

Пояснения:

  • *Существует 4 (иногда говорят о 5) уровнях, или степенях, доказанности: от А («золотой стандарт» — это означает высокую достоверность утверждений об эффективности в отношении тех показаний, которые указаны для данного лекарства/вмешательства) до D(E) — утверждение основано на мнении экспертов; клинические исследования отсутствуют.
  • **Кокрановская библиотека, или база данных, — публикуемые регулярно независимые сводные данные об эффективности в медицине и хирургии того или иного вмешательства или лекарства.

Источник: dic.academic.ru

1. Производные пирролидона:

— пирацетам (ноотропил).

2. Производные ГАМК:

— натрия оксибутират;

— фенибут;

— аминалон;

— пикамилон.

3. Нейропептиды:

— тиролиберин.

4. Цереброваскулярные средства:

— кавинтон (винпоцетин);

— циннаризин;

— сермион;

— пентоксифиллин.

5. Антиоксиданты:

· препараты витаминов:

— токоферола ацетат (вит. Е);

— аскорбиновая кислота (вит. С);

— никотиновая кислота (вит. РР);

— кверцетин (вит. Р).

6. Разные средства:

— актовегин;

— церебролизин;

— глутаминовая кислота.

Механизм действия ноотропных средств.

В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:

— увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;

— усиливается утилизация глюкозы;

— активация аденилатциклазы;

— усиление кругооборота АТФ;

— стимулирование синтеза РНК и белков;

— усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.

Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.

Фармакодинамика ноотропов.

— Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;

— психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;

— седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;

— атиастеническое действие;

— мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).

— антидепрессивное действие;

— адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);

— антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;

— антипаркинсоническое действие;

— иммуннокоррегирующее действие;

— повышение уровня бодрствования сознания.

— проявляют антигипоксический эффект.

Показания к применению.

1. Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.

2. В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.

3. Лечение алкогольного слабоумия.

4. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.

5. Комплексная терапия депрессий.

6. Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.

7. ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.

 

Побочные явления.

1. Диспепсические расстройства;

2. возбуждающее действие (пирацетам);

3. сонливость (фенибут и натрия оксибутират);

4. снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

Адаптогены.

Адаптогеныэто группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.

Классификация адаптогенов.

Препараты растительного происхождения.

— настойка жень-шеня;

— экстракт элеутерококка;

— настойка лимонника китайского;

— препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).

Препараты животного происхождения.

— рантарин;

— пантокрин.

 

Механизм действия адаптогенов.

Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.

Фармакодинамика.

— Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;

— тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;

— актопротекторное действие;

— повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;

— антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;

— защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.

Показания к применению:

1. Неврозы и пограничные состояния.

2. Астенические состояния.

3. Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.

4. Синдром хронической усталости (СХУ).

5. Для профилактики стрессовых реакций.

Правила приема адаптогенов.

1. Длительность курса около 3-х месяцев.

2. Время приема: осень, зима.

3. Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.

4. Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.

Побочные явления:

1. Возбуждение ЦНС;

2. повышение АД (редко).

Актопротекторы.

Актопротекторы это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:

— ацефен

— бемитил

Механизм действия.

Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.

Показания к применению: (см. адаптогены).

Побочные явления:

1. Гипергликемия;

2. диспепсические расстройства.

 

Лекция №11.

Источник: megaobuchalka.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.