Антигипертензивные препараты


Артериальная гипертензия – это синдром, сопровождающийся стойким повышением уровня кровяного давления. Для того, чтобы быстро нормализовать его показатели и предотвратить развитие тяжелых осложнений, необходимо принимать антигипертензивные лекарственные средства.

Принимать любые лекарственные средства, понижающие давление, нужно только согласно назначению врача!

Терапевт или кардиолог устанавливает необходимую дозировку в зависимости от степени тяжести патологического процесса.

Особенности препаратов
Классификация Антиадренергические средства:
1) Центральное действие ( клофелин, пирроксан, метилдофа);
2) Переферическое действие ( арфонад, резерпин, празозин, метапролол).

Средства, расширяющие сосуды:
1) Миотропы (папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);
2) Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин и верапамил);
3) Ингибиторы АПФ (каптоприл, капотен, эналаприл);
4) Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан);
5) Активаторы калиевых каналов (Например, миноксидил).

Мочегонные препараты (фуросемид, дихлотиазид).

Комбинированные препараты Бринердин, адельфан, синипресс, кристепин, трирезид
Лекарства нового поколения Зофеноприл, эпросартан, лерканидипин .

Выбор класса и группы

Препараты для лечения гипертонии разделяют на специальные группы. Каждое средство действует по-разному и назначается индивидуально.

Существует пять классов препаратов, предназначенных для лечения артериальной гипертензии:

  • блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА);
  • ИАПФ – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента;
  • Бета-адреноблокаторы;
  • Блокаторы кальциевых каналов;
  • Мочегонные препараты (диуретики).

классы препаратов от гипертонии


На основании результатов рандомизированных клинических исследований доказано, что данные группы препаратов способны предотвратить развитие осложнений болезни со стороны системы сердца и сосудов.

Всем больным с повышением уровня АД стойкого характера необходима терапия средствами для его снижения. Не зависимо от того, присутствует клиническая симптоматика или нет. Важно правильно подобрать препарат соответственно цифрам давления и длительности течения болезни, а также возраста больного и его самочувствия.

Не рекомендуется добиваться резкого снижения давления крови за короткий промежуток времени. Это может вызвать тяжелые последствия со стороны жизненно важных органов.

Данные препараты от давления могут использовать в качестве монотерапии, а также в комбинации. Подходят они как для стартовой терапии, так и для поддерживающего лечения.

Побочные действия лекарств от гипертонии чаще проявляются тошнотой, сдавливанием в груди и головной болью.

Эффективные препараты

В аптеке можно найти большой перечень антигипертензивных препаратов, которые назначают при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Все средства подбираются в индивидуальном порядке, в зависимости от стадии болезни, симптомов и общего состояния больного.

Таблица: Антигипертензивные средства от давления, которые чаще всего рекомендуют врачи


Допегит (аналоги: альфа-метил-дофа, альдомет)

препарат ДопегитАктивизирует работу альфа-адренергических рецепторов в стволовой части мозга и снижает интенсивность работы симпатической системы на периферии. Тем самым расширяет сосуды и снижает общее периферическое сопротивление. В некоторой степени влияет на сердечный выброс. Лечение начинают с употребления препарата в количестве 3 таблеток в день. Постепенно увеличивают дозу.
Гемитон (аналоги: катапресан и клофелин) Оказывает седативное действие на организм, воздействует на адренергические рецепторы мозга и тормозит работу сосудодвигательного центра в продолговатом мозге. Принимать рекомендуют по 0,075 мг трижды в сутки.
Октадин (аналоги: изобарин, гуанетидина сульфат, исмелин) За счет расслабляющего действия на стенки венозного русла кровь задерживается в нем и снижается возврат ее к сердцу. Препарат оказывает расслабляющий эффект на стенки артериальных сосудов, тем самым снижая периферическое их сопротивление. Значительно снижает давление крови во время расслабления сердца (диастолы). Стартовая суточная доза препарата должна составлять 25 мг. Далее нужно постепенно ее увеличивать.
Резерпин При пероральном приеме препарата снижение АД происходит постепенно (в течение нескольких недель). При внутривенном его введении эффект наступает быстро, поэтому его используют и в критических состояниях. Начинать терапию рекомендуют с 0, 1 или 0, 25 мг в день и постепенно увеличивать до 0,5 мг в сутки.
Анаприлин (обзидан) Используют в дозировке от 60 до 80 мг в сутки, постепенно увеличивают дозу до 200. Эффект препарата основывается на значительном снижении сердечного выброса, что приводит к снижению частоты пульса (брадикардии).
Гипотиазид или дихлотиазид Снижается кровяное давление за счет уменьшения количества объема крови в кровеносном русле (это связано с повышением диуреза) и снижением сердечного выброса.
Фуросемид При введении внутривенном действовать начинает уже через 3-5 минут, а при пероральном приеме – через 30 минут. Препарат влияет на диурез.
Триамтерен (птерофен) Препарат относится к группе диуретиков. Действие оказывает через 20 или 30 минут после приема. Выводит натрий с мочой, сохраняет калий в организме. Препарат тормозит секрецию калия в канальцах, что позволяет назначать его параллельно с лекарственными веществами, способствующими потере ионов.

Апрессин или гидрализин Оказывает расслабляющий эффект на стенки артериальных сосудов. Происходит угнетение активности ферментов, продуцируемых в сосудах, что приводит также к снижению их тонуса. Снижает давление крови в период диастолы сердца. Начинать рекомендуют с доз 15-20 мг трижды в сутки, затем дозу увеличить до 50 мг за один прием.
Сильнодействующие препараты Диазоксид (гиперстад) в дозе 50 мг, Нитропруссид Натрия в дозе 50 мг (в 1 ампуле), Миноксидил в дозировке 0,001.

Депрессин включает в себя резерпин в дозе 0,1 мг, 10 мг гипотиазида и дибазол с неамбуталом (0,25).

Каждый препарат подбирают индивидуально для каждого пациента, учитывая данные диагностического исследования. Без рецепта врача можно принимать только биологические активные добавки к пище.

Антигипертензивные средства при гипертоническом кризе

При развитии гипертонического криза у человека необходимо немедленно вызвать бригаду скорой помощи. Каждый гипертоник должен держать в аптечке мощный препарат, который быстро сбивает давление. Например, клофелин, дибазол, верапамил.

Чаще врачи по приезду к больному применяют:

  1. Раствор дибазола 1 %, 10 мл вводится внутривенным путем, эффект ожидается через 20 минут;
  2. Быстро действует 1% раствор лазикса при внутривенном введении (4 минуты);
  3. Препарат Рауседил вводится внутримышечно или внутривенным путем в дозировке 1 мг.

В некоторых случаях эффективными могут оказаться нейролептики. Например, дроперидол 4 мл в мышцу или внутривенно (0,25%), предварительно смешав с раствором 40 % глюкозы. Аминазин вводят внутримышечно в дозе 1, 0 (2,5%).


Капотен от давления

Врачи скорой помощи могут предложить таблетку Капотена, которую нужно поддержать под языком.

Если вышеназванные препараты неэффективны, то в таком случае назначают группу ганглиоблокаторов (бензогексоний илипентамин в дозе 1,0), которые вводятся парентеральным путем.

Немедикаментозное лечение гипертонии

Пациент должен внимательно следить за состоянием своего здоровья и уровнем АД. При нормализации рациона питания и его режима поможет восстановить организм. Для этого нужно уменьшить потребление поваренной соли, животных жиров, употреблять пищу растительную, богатую калием, кальцием, магнием и прочими микроэлементами. Таким больным рекомендовано употреблять рыбу не менее, чем два раза в неделю и большое количество овощей, фруктов.

Для того, чтобы привести в норму кровяное давление нужно придерживаться правил:

  • Умеренная и регулярная физическая нагрузка;
  • Снижение количества соли в пище;
  • Отказ от вредных привычек;
  • Избавление от лишнего веса.

Немедикаментозные средства терапии гипертонической болезни помогают предотвратить формирование каких-либо осложнений, а также повышают эффективность антигипертензивной терапии. Препараты от гипертонии и давления должны подбираться в индивидуальном порядке. Для этого требуется консультация врача-терапевта.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Источник: giperton.com

Принципы медикаментозного лечения гипертонической болезни

Антигипертензивные препараты
Препараты, снижающие давление, при гипертонической болезни необходимо принимать не курсами, а пожизненно.

Прежде, чем рассмотреть отдельно каждую из групп препаратов, поговорим вкратце об основных принципах медикаментозного лечения эссенциальной гипертензии, или гипертонической болезни.


  1. Препараты, понижающие артериальное давление, должны приниматься пациентом непрерывно на протяжении всей жизни.
  2. Гипотензивное средство должно быть назначено исключительно врачом. Выбор его зависит от индивидуальных особенностей течения болезни определенного пациента, от наличия или отсутствия недостаточности венечных сосудов сердца или аритмии, типа гемодинамики, поражения органов-мишеней, наличия или отсутствия факторов риска болезней сердца и сосудов, сопутствующей патологии и, наконец, от переносимости данного лекарственного препарата больным.
  3. Лечение начинают с минимально возможной дозы препарата, таким образом оценивают реакцию на него организма больного и уменьшают выраженность возможных побочных эффектов. Если лекарственное средство переносится хорошо, однако снижения давления до желаемых цифр не отмечается, то дозу препарата увеличивают, но не сразу до максимально возможной, а постепенно.
  4. Быстро снижать артериальное давление недопустимо: это может привести к ишемическим повреждениям жизненно-важных органов. Особенно этот пункт актуален для пациентов пожилого и старческого возраста.
  5. Препараты длительного действия принимают один раз в день. Именно таким средствам следует отдавать предпочтение, поскольку при приеме их суточные колебания артериального давления выражены в меньшей степени, плюс пациенту проще принять 1 таблетку утром и забыть о ней до завтра, чем принимать 3 раза в день, периодически пропуская приемы по собственной невнимательности.

  6. Если при приеме минимальной или средней терапевтической дозы препарата, содержащего лишь одно действующее средство, желаемого эффекта не наступает, не следует увеличивать дозу до максимума: правильнее (эффективнее) будет добавить к первому препарату небольшую дозу гипотензивного средства другой группы (с иным механизмом действия). Таким образом не только обеспечится более быстрый гипотензивный эффект, но и побочные реакции обоих препаратов сведутся к минимуму.
  7. Существуют препараты, содержащие сразу несколько действующих гипотензивных средств из разных групп. Пациенту гораздо удобнее принять такой препарат, нежели 2 или 3 отдельных таблетки.
  8. Если эффект от проводимого лечения отсутствует вовсе или же оно плохо переносится больным (побочные эффекты ярко выражены и причиняют пациенту неудобства), не следует комбинировать данный препарат с другим или, тем более, увеличивать его дозу: правильнее будет отменить этот препарат и перейти к лечению лекарственным средством другой группы. Благо, выбор гипотензивных средств достаточно велик, и, методом проб и ошибок, каждому конкретному больному все-таки удастся подобрать адекватную, эффективную антигипертензивную терапию.

Классификация гипотензивных препаратов

Препараты, применяемые с целью снижения артериального давления можно разделить на 2 большие группы:
I. Препараты первой линии. Являются препаратами выбора при лечении гипертонической болезни. Подавляющему числу пациентов-гипертоников рекомендовано назначать именно их. Эта группа включает в себя еще 5 групп лекарственных средств:


  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (сокращенно – иАПФ);
  • диуретики, или мочегонные препараты;
  • ингибиторы рецепторов ангиотензина II;
  • β-адреноблокаторы, или β-блокаторы;
  • антагонисты кальция.

II. Препараты второй линии. Для продолжительного лечения эссенциальной гипертензии используются лишь у отдельных классов пациентов, например, у беременных женщин, или же у лиц с невысоким уровнем доходов, которые по финансовым причинам не могут позволить себе приобретение препаратов первой линии. К этим препаратам относятся:

  • α-адреноблокаторы;
  • алкалоиды раувольфии;
  • α2-агонисты центрального действия;
  • вазодилататоры прямого действия.

Рассмотрим каждую из указанных групп отдельно.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, или иАПФ

Группа наиболее эффективных гипотензивных препаратов. Снижение артериального давления при приеме этих лекарственных средств происходит за счет расширения сосудов: общее периферическое сопротивление их уменьшается, а следовательно, снижается и давление. На величину сердечного выброса и частоту сокращений сердца иАПФ практически не влияют, поэтому широко применяются и при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Уже после приема первой дозы препарата этой группы пациент отмечает снижение артериального давления. При применении его на протяжении нескольких недель гипотензивный эффект усиливается и, достигнув максимума, стабилизируется.

Побочные реакции на иАПФ отмечаются достаточно редко и проявляются в основном навязчивым сухим кашлем, нарушением вкуса и признаками гиперкалиемии (повышения уровня калия в крови). Редко отмечаются реакции гиперчувствительности на иАПФ в виде ангионевротического отека.

Поскольку иАПФ выводятся преимущественно почками, при тяжелой почечной недостаточности у больного дозу этих препаратов следует снизить. Противопоказаны препараты данной группы в период беременности, в случае двустороннего стеноза почечных артерий, а также при гиперкалиемии.

Основными представителями класса ингибиторов АПФ являются:

  • эналаприл (Энап, Берлиприл, Ренитек) – суточная доза препарата колеблется в пределах 5-40 мг в 1-2 приема;
  • каптоприл – принимается в дозе 25-100 мг в сутки за 2-3 приема;
  • квинаприл (Аккупро) – суточная доза составляет 10-80 мг в 1-2 приема;
  • лизиноприл (Лоприл, Диротон, Витоприл) – рекомендовано принимать по 10-40 мг в сутки, кратность приема – 1-2 раза;
  • моэксиприл (Моэкс) – 7.5-30 мг суточная доза, кратность приема – 1-2 раза; стоит отметить, что этот препарат – один из иАПФ, рекомендованных для приема лицами с тяжелой степенью хронической почечной недостаточности;
  • периндоприл (Пренеса, Престариум) – суточная доза составляет 5-10 мг в 1 прием;
  • рамиприл (Тритаце, Амприл, Хартил) – суточная доза 2.5-20 мг в 1-2 приема;
  • спираприл (Квадроприл) – принимается в дозе 6 мг 1 раз в сутки;
  • трандолаприл (Гоптен) – принимается в дозе 1-4 мг 1 раз в день;
  • фозиноприл (Фозикард) – принимают по 10-20 мг 1-2 раза в день.

Мочегонные препараты, или диуретики

Как и иАПФ, широко применяются в лечении гипертонической болезни. Эти препараты увеличивают объем выделяемой мочи, в результате чего уменьшается объем циркулирующей крови и внеклеточной жидкости, снижается сердечный выброс и расширяются сосуды, – все эти механизмы в результате обеспечивают снижение артериального давления. Стоит отметить, что на фоне приема диуретиков возможно развитие сексуальной дисфункции.

Мочегонные препараты зачастую используются в составе комбинированной терапии гипертонической болезни: они выводят из организма лишнюю воду, которая задерживается при приеме многих других гипотензивных средств. Противопоказаны они при подагре.

Диуретики также можно разделить на несколько групп.
1. Тиазидные диуретики. Наиболее часто применяются с именно гипотензивной целью. Как правило, рекомендуются низкие дозировки. Неэффективны при выраженной почечной недостаточности, которая одновременно является противопоказанием к их приему. Наиболее часто из тиазидных диуретиков применяется гидрохлортиазид (Гипотиазид). Суточная доза этого препарата составляет 12.5-50 мг, кратность приема – 1-2 раза в сутки.
2. Тиазидоподобные диуретики. Наиболее ярким представителем этой группы лекарственных средств является индапамид (Индап, Арифон, Равел-SR). Принимают его, как правило, по 1.25-2.5-5 мг 1 раз в сутки.
3. Петлевые диуретики. Существенной роли препараты данной группы в лечении гипертонической болезни не играют, однако в случае сопутствующей сердечной или почечной недостаточности у гипертоника являются препаратами выбора. Нередко применяются в острых состояниях. Основными петлевыми диауретиками являются:

  • фуросемид (Лазикс) – суточная доза этого препарата составляет от 20 до 480 мг в зависимости от степени тяжести болезни, кратность приема – 4-6 раз в сутки;
  • торасемид (Трифас, Торсид) – принимают в дозе 5-20 мг два раза в сутки;
  • этакриновая кислота (Урегит) – суточная доза колеблется в диапазоне 25-100 мг в два приема.

4. Калийсберегающие диуретики. Оказывают слабый гипотензивный эффект, а также выводят из организма небольшое количество натрия, сохраняя калий. Самостоятельно для лечения гипертонической болезни применяются редко, чаще – в комбинациях с препаратами других групп. Не применяются при тяжелой недостаточности функции почек. Наиболее яркими представителями данного класса являются следующие калийсберегающие диуретики:

  • спиронолактон (Верошпирон) – суточная доза препарата составляет 25-100 мг, кратность приема – 3-4 раза в сутки;
  • триамтерен – принимают по 25-75 мг 2 раза в сутки.

Ингибиторы рецепторов ангиотензина II

Второе название препаратов данной группы – сартаны. Это сравнительно новый класс гипотензивных лекарственных средств, отличающихся высокой эффективностью. Обеспечивают эффективный 24-часовой контроль артериального давления при приеме препарата 1 раз в сутки. У сартанов отсутствует наиболее частый побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой надсадный кашель, поэтому пи непереносимости иАПФ, как правило, заменяют их на сартаны. Противопоказаны препараты данной группы при беременности, двустороннем стенозе почечных артерий, а также при гиперкалиемии.

Основными представителями сартанов являются:

  • ирбесартан (Ирбетан, Конвериум, Апровель) – рекомендовано принимать по 150-300 мг 1 раз в сутки;
  • кандесартан (Кандесар, Касарк) – принимают в дозе 8-32 г 1 раз в сутки;
  • лозартан (Лозап, Лориста) – суточная доза препарата 50-100 мг в 1 прием;
  • телмисартан (Прайтор, Микардис) – рекомендованная суточная доза 20-80 мг, в 1 прием;
  • валсартан (Вазар, Диован, Вальсакор) – принимают в дозе 80-320 мг в сутки за 1 прием.


β-адреноблокаторы

Антигипертензивные препараты
Бета-блокаторы особенно показаны лицам, у которых гипертоническая болезнь сочетается с тахикардией.

Снижают артериальное давление за счет блокирующего воздействия на β –адренорецепторы: уменьшается сердечный выброс и активность ренина в плазме крови. Особенно показаны при артериальной гипертензии, сочетающейся со стенокардией и некоторыми видами аритмий. Поскольку одним из эффектов β-блокаторов является снижение частоты сердечных сокращений, эти препараты противопоказаны при брадикардии.
Препараты этого класса делят на кардиоселективные и некардиоселективные.

Кардиоселективные β-адреноблокаторы действуют исключительно на рецепторы сердца и сосудов, а на другие органы и системы воздействия не оказывают.
К препаратам данного класса относят:

  • атенолол (Атенол, Тенолол, Тенобене) – суточная доза данного препарата составляет 25-100 мг, кратность приема – два раза в сутки;
  • бетаксолол (Бетак, Бетакор, Локрен) – принимают в дозе 5-40 мг один раз в сутки;
  • бисопролол (Конкор, Коронал, Бипрол, Бикард) – принимают в дозе 2.5-20 мг в сутки за один прием;
  • метопролол (Беталок, Корвитол, Эгилок) – рекомендованная суточная доза препарата составляет 50-200 мг в 1-3 приема;
  • небиволол (Небилет, Небилонг, Небивал) – принимают по 5-10 мг один раз в сутки;
  • целипролол (Целипрол) – принимают по 200-400 мг один раз в сутки.

Кардионеселективные β-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы не только сердца, но и других внутренних органов, поэтому они противопоказаны при ряде патологических состояний, таких, как бронхиальная астма, хроническое обструктивное заболевание легких, сахарный диабет, перемежающаяся хромота.

Наиболее часто используемыми представителями данного класса лекарственных средств являются:

  • пропранолол (Анаприлин) – принимается по 40-240 мг в сутки в 1-3 приема;
  • карведилол (Кориол, Медокардил) – суточная доза препарата составляет 12.5-50 мг, кратность приема – 1-2 раза в сутки;
  • лабеталол (Абетол, Лабетол) – рекомендовано принимать по 200-1200 мг в сутки, разделив дозу на 2 приема.

Антагонисты кальция

Хорошо снижают артериальное давление, однако в силу механизмов своего действия могут оказывать весьма серьезные побочные эффекты.

1. Производные фенилалкиламина. Верапамил (Финоптин, Изоптин, Вератард) – рекомендовано принимать в дозе 120-480 мг в сутки в 1-2 приема; может вызвать брадикардию и атрио-вентрикулярную блокаду.
2. Производные бензотиазепина. Дилтиазем (Алдизем, Диакордин) – суточная доза его равна таковой верапамила и составляет 120-480 мг в 1-2 приема; вызывает брадикардию и АV-блокаду.
3. Производные дигидропиридина. Оказывают выраженный сосудоросширяющий эффект. Могут вызывать головную боль, покраснение лица, ускорение частоты сокращений сердца, отеки конечностей. Основные представители данного класса антигонистов кальция следующие:

  • амлодипин (Азомекс, Амло, Аген, Норваск) – суточная доза препарата составляет 2.5-10 мг в один прием;
  • лацидипин (Лаципил) – принимают по 2-4 мг в сутки за один прием;
  • лерканидипин (Занидип, Леркамен) – принимают по 10-20 мг один раз в сутки;
  • нифедипин (ретардные – длительного действия – формы: Коринфар ретард, Нифекард-XL, Никардия) – принимают по 20-120 мг в сутки за один прием;
  • фелодипин (Фелодип) – суточная доза препарата составляет 2.5-10 мг в один прием.


Комбинированные препараты

Нередко гипотензивные лекарственные средства первого ряда входят в состав комбинированных препаратов. Как правило, она содержат 2, реже – 3 действующих вещества, относящихся к разным классам, а значит, снижающих артериальное давление разными путями.

Приведем примеры таких препаратов:

  • Триампур – гидрохлортиазид + триамтерен;
  • Тонорма – атенолол + хлорталидон + нифедипин;
  • Каптопресс – каптоприл + гидрохлортиазид;
  • Энап-Н – эналаприл + гидрохлортиазид;
  • Липразид – лизиноприл + гидрохлортиазид;
  • Вазар-Н – валсартан + гидрохлортиазид;
  • Зиак – бисопролол + гидрохлортиазид;
  • Би-Престариум – амлодипин + периндоприл.

α-адреноблокаторы

В настоящее время применяются сравнительно редко, как правило, в комбинации с препаратами 1-й линии. Основным весьма серьезным недостатком лекарственных средств данной группы является то, что длительный прием их увеличивает риск развития сердечной недостаточности, острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) и внезапной смерти. Однако у α-блокаторов есть и положительное свойство, отличающее их от других препаратов: они улучшают показатели обмена углеводов и липидов, из-за чего являются препаратами выбора для лечения гипертонической болезни у лиц с сопутствующим сахарным диабетом и дислипидемиями.

Основными представителями лекарственных средств данного класса являются:

  • празозин — принимают его по 1-20 мг 2-4 раза в сутки; для этого препарата характерен эффект 1-й дозы: резкое снижение артериального давления уже после первого приема;
  • доксазозин (Кардура, Зоксон) – рекомендованная доза – 1-16 мг 1 раз в сутки;
  • теразозин (Корнам, Альфатер) – 1-20 мг в сутки за 1 прием;
  • фентоламин – по 5-20 мг в сутки.

Препараты раувольфии

Оказывают хороший гипотензивный эффект (развивается примерно через 1 неделю регулярного приема препарата), однако имеют множество побочных эффектов, таких, как сонливость, депрессия, кошмарные сны, бессонница, сухость во рту, чувство тревоги, брадикардия, бронхоспазм, ослабление потенции у мужчин, тошнота, рвота, аллергические реакции, паркинсонизм. Конечно, эти препараты стоят дешево, поэтому многие пожилые гипертоники продолжают их принимать. Однако среди препаратов 1-й линии тоже есть финансово доступные большинству больных варианты: следует по возможности принимать их, а от препаратов раувольфии постепенно отказаться. Противопоказаны эти лекарственные средства при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилепсии, паркинсонизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, депрессии, брадикардии и тяжелой степени сердечной недостаточности.
Представителями препаратов раувольфии являются:

  • резерпин – рекомендовано принимать по 0.05-0.1-0.5 мг 2-3 раза в день;
  • раунатин – принимают по схеме, начиная с 1 таблетки (2 мг) в сутки на ночь, увеличивая каждый день дозу на 1 таблетку, доводя до 4-6 таблеток в день.

Чаще применяют комбинации этих препаратов:

  • Адельфан (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид);
  • Синепрес (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид +хлорид калия);
  • Неокристепин (резерпин + дигидроэргокристин + хлорталидон).

Центральные агонисты α2-рецепторов

Препараты данной группы снижают артериальное давление путем воздействия на центральную нервную систему, снижая симпатическую гиперактивность. Могут вызывать достаточно серьезные побочные эффекты, однако в определенных клинических ситуациях являются незаменимыми, например, препарат метилдопа при артериальной гипертензии у беременных. Побочные эффекты центральных агонистов α2-рецепторов обусловлены их воздействием на ЦНС – это сонливость, снижение внимания и скорости реакций, заторможенность, депрессия, слабость, утомляемость, головная боль.
Основными представителями лекарственных средств данной группы являются:

  • Клонидин (Клофелин) – применяют по 0,75-1,5 мг 2-4 раза в день;
  • Метилдопа (Допегит) – разовая доза составляет 250-3000 мг, кратность приема – 2-3 раза в день; препарат выбора для лечения артериальной гипертензии у беременных.

Вазодилататоры прямого действия

Обладают мягким гипотензивным действием за счет умеренного расширения сосудов. Более эффективны в форме инъекций, нежели при пероральном приеме. Главным минусом этих препаратов является то, что они вызывают синдром «обкрадывания» – грубо говоря, нарушают кровоснабжение головного мозга. Это ограничивает их прием у лиц, страдающих атеросклерозом, а это – основная масса больных с высоким давлением.
Представителями данной группы препаратов являются:

  • бендазол (Дибазол) – внутрь применяют по 0,02-0,05 г 2-3 раза в сутки; чаще используют внутримышечно и внутривенно для быстрого снижения артериального давления – по 2-4 мл 1% раствора 2-4 раз в сутки;
  • гидралазин (Апрессин) – начальная доза – 10-25 мг 2-4 раза в сутки, средняя терапевтическая – 25-50 г в сутки в 4 приема.

Лекарственные средства для лечения гипертензивных кризов

С целью лечения неосложненных гипертензивных кризов, давление рекомендовано снижать не сразу, а постепенно, в течение 1-2 суток. Исходя из этого, препараты назначаются в форме таблеток.

  • Нифедипин – применяют внутрь или под язык (такой способ введения по эффективности приравнивают к внутривенному) по 5-20 мг; при приеме внутрь эффект наступает через 15-20 минут, при сублингвальном же – уже через 5-10 минут; возможно появление таких побочных эффектов, как головная боль, выраженная гипотензия, тахикардия, покраснение кожи лица, симптомы стенокардии;
  • Каптоприл – применяют по 6.25-50 мг под язык; действовать начинает через 20-60 минут;
  • Клонидин (Клофелин) – принимают внутрь по 0.075-0.3 мг; эффект наблюдается уже через полчаса-час; из побочных эффектов следует отметить эффект седации, сухость во рту; стоит соблюдать осторожность, применяя этот препарат у больных с аритмиями;
  • Нитроглицерин – рекомендованная доза – по 0.8-2.4 мг сублингвально (под язык); гипотензивный эффект наступает быстро – уже через 5-10 минут.

При лечении осложненных гипертензивных кризов пациенту назначают внутривенные инфузии (вливания) препаратов. При этом осуществляют постоянный контроль артериального давления. Большинство препаратов, применяемых с данной целью, начинают действовать уже через несколько минут после введения. Как правило, используют следующие лекарственные средства:

  • Эсмолол – вводят внутривенно капельно; начало действия отмечают уже через 1-2 минуты после начала инфузии, продолжительность действия составляет 10-20 минут; является препаратом выбора при расслаивающей аневризме аорты;
  • Нитропруссид натрия – применяют внутривенно капельно; эффект отмечается сразу же после начала инфузии, продолжается – 1-2 минуты; на фоне введения препарата возможно появление тошноты, рвоты, а также резкое снижение артериального давления; следует соблюдать осторожность, используя нитропруссид натрия у лиц с азотемией или высоким внутричерепным давлением;
  • Эналаприлат – вводят внутривенно по 1.25-5 мг; гипотензивный эффект начинается через 13-30 минут после инъекции и продолжается он в течение 6-12 часов; особенно эффективен данный препарат при острой недостаточности левого желудочка;
  • Нитроглицерин – вводят внутривенно капельно; эффект развивается через 1-2 минуты после инфузии, продолжительность действия – 3-5 минут; на фоне инфузии часто возникает интенсивная головная боль, тошнота; прямым показанием к применению данного препарата являются признаки ишемии сердечной мышцы;
  • Пропранолол – вводят внутривенно капельно, эффект развивается через 10-20 минут и продолжается в течение 2-4 часов; особо эффективен данный препарат при остром коронарном синдроме, а также в случае расслаивающей аневризмы аорты;
  • Лабеталол – вводят внутривенно струйно по 20-80 мг каждые 5-10 минут или же внутривенно капельно; снижение артериального давления отмечается после 5-10 минут, продолжительность эффекта – 3-6 часов; на фоне приема препарата возможно резкое снижение давления, тошнота, бронхоспазм; противопоказан он в случае острой сердечной недостаточности;
  • Фентоламин – вводят внутривенно по 5-15 мг, эффект отмечается уже через 1-2 минуты и продолжается в течение 3-10 минут; возможно появление тахикардии, головной боли, а также покраснение лица; особенно показан данный препарат при гипертензивном кризе на фоне опухоли надпочечников – феохромоцитомы;
  • Клонидин – внутривенно вводят по 0.075-0.3 мг, эффект развивается через 10 минут; из побочных эффектов следует отметить тошноту и головную боль; возможно развитие толерантности (нечувствительности) к препарату.

Поскольку осложненные гипертензивные кризы зачастую сопровождаются задержкой в организме жидкости, лечение их следует начинать с внутривенного струйного введения диуретика – фуросемида или торасемида в дозе 20-120 мг. Если же криз сопровождается усиленным мочеотделением или выраженной рвотой, мочегонные препараты не показаны.
В Украине и России при гипертензивном кризе зачастую вводят такие препараты, как магния сульфат (в народе – Магнезия), папаверин, дибазол, эуфиллин и подобные. Большинство их не оказывают желаемого эффекта, снижения артериального давления до определенных цифр, а, наоборот, приводят к рикошетной гипертензии: повышению давления.

Источник: myfamilydoctor.ru

Общие сведения о гипертензии

В медицинской практике термин «гипертензия» применяется для обозначения состояния, при котором наблюдается повышение гидростатического давления в полых органах и полостных образованиях организма. Это понятие зачастую употребляется в отношении гипертонической болезни (гипертонии), которая относится к самому распространенному виду гипертензии, составляя 90–95% всех случаев. Основным симптомом заболевания выступает устойчивое повышение давления крови, которое является следствием разных причин и может привести к развитию серьезных осложнений.

В зависимости от причинообразующих факторов гипертония разделяется на несколько разновидностей. Основными видами гипертензии являются эссенциальная (представлена непосредственно гипертонической болезнью) и симптоматическая (при которой повышение давления происходит наряду с появлением других симптомов какого-либо заболевания). К другим типам гипертензии, встречающимся гораздо реже, относятся:

  • вазоренальная (возникает вследствие сужения почечных артерий при нарушенном кровоснабжении почек);
  • венозная (причиной выступает повышение гидростатического давления в венах);
  • внутричерепная (обусловлена отечностью мозга, что может произойти при наличии злокачественных новообразований в полости черепа, гиперсекреции цереброваскулярной жидкости или нарушением ее оттока);
  • гемодинамическая (происходит вследствие резкого увеличения сердечного выброса и роста сопротивления периферических сосудов);
  • гиперкинетическая (обусловлена увеличением минутного объема кровообращения при неизменной сопротивляемости сосудов);
  • другие типы (около 40).

Симптоматика патологии зависит от ее вида и стадии, но признаки болезни проявляются очень выражено, и игнорировать их нельзя. Лечение гипертензии при отсутствии прямых показаний к хирургическому вмешательству осуществляется консервативными методами с применением антигипертензивных средств. Действие лекарственных препаратов этой группы основано на воздействии на механизм формирования повышенного давления, который обусловлен такими основными моментами:

  • минутным объемом кровообращения (или сердечным выбросом) – изменение величины происходит при повышении частотности сокращений сердечной мышцы;
  • периферическим сосудистым сопротивлением – суммарная сократительная сила системы артериол (мелких артерий, предшествующих капиллярам);
  • общим объемом циркулирующей крови – суммарный объем жидкой крови, находящейся в функционирующих сосудах (в т. ч. и депонированной – находящейся в текущий момент времени в печени, почках и других органах, временно не принимающей участие в кровообращении).

Классификация антигипертензивных препаратов

Пусковым механизмом первичной гипертензии могут выступать многие факторы – от стрессовых состояний до патологических изменений сосудистых стенок, повышающих проницаемость их мембран для ионов натрия, калия и кальция. Важную роль в развитии повышенного давления играет активизация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (секреции гормонов, регулирующих общий объем крови в организме).

Независимо от первопричин возникновения гипертонии, основными патогенными факторами остаются усиление сердечного выброса и периферического сосудистого сопротивления, поэтому гипотензивная терапия направлена на ослабление их влияния. Целью лечения гипертонии является снижение давления до нормальных значений (ниже 140/90 мм.рт.ст.), что достигается путем модификации образа жизни (первоочередная мера) и приема медикаментозных антигипертензивных лекарств.

Для воздействия на причину повышения артериального давления и минимизации рисков осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы научными работниками фармацевтической промышленности разработано несколько групп антигипертензивных медикаментов, каждая из которых обладает специфическими характеристиками. При составлении схемы медикаментозной терапии гипертензии врач, основываясь на протокольных принципах лечения этого заболевания, выбирает один или несколько средств из следующих классификационных групп антигипертензивных лекарств:

  • нейротропные:
  1. Успокоительные (транквилизаторы, седативные, фитопрепараты).
  2. Антиадренергические (центрального действия, периферические (ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, альфа-бета-адреноблокаторы).
  • миотропные:
  1. Антагонисты кальция.
  2. Активаторы калиевых каналов.
  3. Донаторы окиси азота.
  4. Другие.
  • средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему:
  1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
  2. Антагонисты рецепторов ангиотензина.
  3. Другие.
  • средства, влияющие на водно-солевой обмен:
  1. Диуретики (салуретики, производные бензотиа диазина, осмотические).
  2. Блокаторы альдостероновых рецепторов.
  • комбинированные антигипертензивные препараты (Адельфан, Трирезид, Бринердин, Синипресс).

Таблетки Адельфан

Антиадренергические средства

В механизме повышения артериального давления принимает участие гормон мозгового вещества надпочечников – норадреналин. При нервном напряжении, стрессе, других эмоциональных потрясениях происходит повышение уровня норадреналина в крови, что приводит к резкому увеличению сердечного выброса и, как следствие, росту давления. Такие эффекты обеспечиваются реакцией специфических рецепторов, чувствительных к адренергическим веществам (адреналину и норадреналину) – адренорецепторов.

В ходе научных исследований была обнаружена способность некоторых веществ блокировать адренорецепторы, лишая адренергические элементы возможности воздействовать на них. Блокада альфа-рецепторов приводит к препятствованию влияния норадреналина на сосуды, а бета-рецепторов – на сердце и бронхи. Это открытие нашло широкое применение в медицинской практике. Лекарственные средства, в состав которых входят вещества, способные воздействовать на адренорецепторы, называются антиадренергические, и широко применяются при антигипертензивной терапии.

Основными эффектами, определяющими круг показаний антиадренергических средств к применению, являются нормализация кровяного и внутриглазного давления, антиаритмическое действие и снижение потребности миокарда (среднего мышечного слоя сердца) в кислороде. Антигипертензивная терапия с применением препаратов этой группы в большинстве случаев дополняется диуретиками и холиномиметиками. По типу действия антиадренергетики подразделяются на центральные и периферические.

Центрального действия

Основные антигипертензивные эффекты, оказываемые антиадренергетиками центрального действия, обусловлены торможением активности прессорных нейронов сосудодвигательного центра (совокупности нервных клеток, регулирующих сосудистый тонус и частоту сердечных сокращений). Результатом этих процессов становится снижение общего тонуса симпатической иннервации, проявляющееся в:

  • уменьшении сердечного выброса (обусловлено урежением частоты сокращений сердечной мышцы);
  • расширении сосудов;
  • снижении общего периферического сопротивления сосудов.

Гипотензивные препараты, относящиеся к группе центральных антиадренергетиков представлены Клонидином (Клофелин, Гемитон), Гуанфацином (Эстулик), Метилдофой (Допегид), Моксонидином (Цинт). Эти средства отличаются по длительности оказываемого антигипертензивного эффекта, механизму действия и выраженности побочных эффектов, поэтому решение о применении медикаментов этой фармакологической группы для лечения гипертензии должен принимать врач. Основными характеристиками популярных центральных антиадренергетиков выступают:

Название

Характеристика фармакодинамики

Возможные побочные эффекты

Противопоказания к применению

Средняя цена, р.

Моксонидин

Агонист имидазолиновых рецепторов, локализующихся в стволовом отделе головного мозга и в медуллярном отделе надпочечников. Антигипертензивный эффект достигается за счет торможения высвобождения катехоламинов (адреналина, норадреналина, допамина) через стимуляцию имидазолиновых рецепторов. Снижение давления при приеме Моксонидина обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов при неизменной частоте сокращений миокарда и общего объема циркулирующей крови.

Головокружение, снотворное действие, ухудшение носового дыхания, тошнота, запор, нарушение сердечной ритмики. В некоторых случаях может развиться галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез), аменорея (прекращение менструации), импотенция. Частым явлением выступает синдром отмены, проявляющийся через 48 ч. после прерывания приема лекарства.

Синоатриальная блокада (разновидность расстройства сердечного ритма), болезнь Паркинсона, возраст до 18 лет, нарушение функциональности почек, 3–4 стадии сердечной недостаточности.

180 (28 табл., 200 мкг).

Клонидин

Альфа-2-адреномиметик, стимулирует альфа-2-адреналиновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге и гипотоламусе, вызывая уменьшение симпатической импульсации на центральном уровне. Обеспечивает сокращение сердечного выброса путем повышения тонуса парасимпатических нервов, торможения высвобождения норадреналина.

Ярко выраженное седативное действие (сонливость, заторможенность, снижение концентрации внимания), депрессия, беспокойство, ксеростомию (сухость слизистой оболочки ротовой полости), констипацию (запоры). Препарат способствует развитию синдрома зависимости и при резком прерывании приема может спровоцировать гипертонический криз (синдром отмены). Длительный прием опасен развитием импотенции.

Брадикардия, сердечно-сосудистые патологии, беременность, заболевания психогенного характера, дисфункция печени, алкоголизм.

35 (50 табл., 0,075 мг).

Метилдопа

Конкурентный биохимический антагонист диоксифенилаланина (кислоты, промежуточного продукта синтеза адренэргических элементов). После попадания вещества в организм происходит его превращение в метилдофамин, а затем в метилнорадреналин, при этом сосуды расширяются, общее периферическое сосудистое сопротивление снижается, частота сокращений сердечной мышцы уменьшается.

Снижение способности запоминать информацию, сонливость, ухудшение настроения, повышенное разрушение эритроцитов (гемолитическая анемия), пересыхание слизистых оболочек полости рта и носа, отеки. Лекарственное средство вызывает привыкание и при отмене возможны случаи развития гипертонического криза.

Почечная и печеночная недостаточность, нервно-психические расстройства, патологии системы кроветворения, ишемическая болезнь сердца, паркинсонизм, острая форма инфаркта миокарда.

190 (50 табл., 250 мг).

Периферического действия

Согласно международной анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств (АТХ), антигипертензивные средства, оказывающие антиадренергическое действие периферического типа, относятся к коду С02С. Этот раздел АТХ включает 3 подраздела:

  • блокаторы альфа-адренорецепторов (С02СА);
  • альфа-бета-адреноблокаторы (С02СВ);
  • производные гуанетидина (С02СС).

Препарат Пирроксан

В схему антигипертензивного лечения могут включаться лекарственные средства, в механизме действия которых тоже лежит влияние на периферические рецепторы, но,­согласно АТХ, они относятся к другим фармакологическим группам (таким, как бета-адреноблокирующие средства (С07А), ганглиоблокаторы (С02В), симпатолитики (С02LА)). Препараты распределены в подгруппы на основании схожей фармакодинамики и оказываемого терапевтического эффекта. К основным характеристикам средств этой группы относятся:

Классификационная группа

Представители

Фармакодинамика

Блокаторы альфа-адренорецепторов

Празозин, Индорамин, Тропафен, Пироксан, Фентоламин

Воздействуя на пост- и/или пресинаптические адренорецепторы (альфа-1 и альфа-2) блокируют их активность, за счет чего устраняется повышенный тонус артериол, расслабляется гладкая мышечная ткань сосудов. Торможение влияния катехоламинов способствует снижению резистентности и общего сопротивления сосудов.

Некоторые лекарства этой группы применяются не только для лечения гипертензии, но и для ее диагностики. Назначение альфа-адреноблокаторов целесообразно при гипертонии, болезни Рейно и острой сердечной недостаточности. Из побочных эффектов часто встречаемыми являются тахикардия, диарея.

Альфа-бета-адреноблокаторы

Проксодолол, Карведилол, Лабеталол.

Оказывают мощное антигипертензивное действие путем улучшения сократительной способности миокарда и уменьшение периферической сопротивляемости сосудов, не влияя на почечный кровоток. Применение показано при гипертензии, стенокардии, застойной сердечной недостаточности.

Производные гуанетидина

Бетанидин, Гуанетидин, Гуаноклор, Дебризохин.

Активное вещество, избирательно накапливаясь в нервных окончаниях, вытесняет из них норадреналин, основная часть которого разрушается, не достигая альфа-адренорецепторов. Механизм нарушения передачи нервных импульсов связан с оказанием гуанетидином местноанестезирующего эффекта. Влияние препаратов на сердечно-сосудистую систему осуществляется в 2 этапа: сначала происходит увеличение сердечного выброса, затем – прогрессирующее снижение давления до наступления устойчивой гипотензии.

Ганглиоблокаторы

Триметафан (сульфоновые производные), Пемпидин (вторамины).

Сильнодействующие средства, блокирующие активность вегетативных ганглиев (вдольпозвоночных нервных узлов). В результате блокировки происходит быстрое прекращение сосудосуживающей импульсации и резкое падение давления. Применение этих медикаментов показано только в экстренных случаях (при гипертоническом кризе) ввиду наличия серьезных побочных эффектов (угнетение сократительной способности желудочно-кишечного тракта, ортостатические расстройства кровообращения, быстрое привыкание).

Симпатолитики

Резерпин, Кристепин, Норматенс.

Торможение высвобождения норадреналина в синаптическую щель (пространство, разделяющее пре- и постсинаптические мембраны синапса), провоцирование истощения запасов нейромедиаторов (в т.ч. норадреналина, дофамина и серотонина), замедление функций центральной нервной системы (ЦНС). Применение симпатолитиков целесообразно при легкой и средней степени гипертензии. Сочетанный прием диуретиков или альфа-адреноблокаторов усиливает антигипертензивный эффект.

Бета-адрено-блокаторы

Пропранолол, Анаприлин, Атенолол, Бисопролол, Окспренолол

Средства этой подгруппы оказывают антиангинальный, антиаритмический эффекты. Систематическое применение способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления и угнетению выработки ренина (гормона, регулирующего давление, при высоком содержании в крови вызывает гипертензию).

В качестве монотерапии блокаторы адренорецепторов применяются на ранних стадиях болезни, при тяжелых формах гипертензии используются в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Активные вещества оказывают влияние на (ЦНС) и на сократительную способность миокрада, в связи с чем антигипертензивная терапия должна проводиться под постоянным врачебным контролем. Резкая отмена бета-адреноблокаторов недопустима ввиду высокого риска развития на ее фоне острого инфаркта миокарда или приступа стенокардии.

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую почечную систему

Гормональная система, активно участвующая в регуляции кровяного давления и объема циркулирующей крови, называется ренин-ангиотензиновая. Такое название обусловлено входящими в состав этой системы компонентов – ренином (фермент, вырабатывающийся почками в ответ на снижение почечного давления) и ангиотензином (олигопептидный гормон, образующийся под действием ренина или АПФ и вызывающий сужение сосудов).

АПФ, принимающий опосредованное участие в ренин-ангиотензиновом каскаде реакций, является мишенью для многих ингибирующих препаратов, а некоторые антигипертензивные средства нацелены конкретно на ангиотензин. Медикаменты и той, и другой направленности относятся к одному коду АТХ – С09 (средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему), который включает:

  • монокомпонентные и комбинированные ингибиторы АПФ (С09А, С09В);
  • простые препараты антагонистов и комбинированные средства ингибиторов ангиотензина ІІ (С09С, С09D);
  • другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин (С09Х).

Средства этой группы повышают натрийурез (выведение натрия с мочой) и общий диурез (объем выводимой мочи), но не оказывают влияния на общий объем циркулирующей крови. Препараты допустимо принимать длительное время (до 4 лет). Для усиления оказываемых антигипертензивных эффектов можно сочетать прием с диуретиками и другими сосудорасширяющими средствами. Включение в схему антигипертензивного лечения медикаментов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, целесообразно при:

  • симптоматических артериальных гипертензиях, обусловленных нарушением кровотока в почках (почечная, вазоренальная);
  • резистентности пациента к традиционным препаратам, снижающим давление (или при их непереносимости);
  • комплексном нарушении гемодинамики;
  • сочетании гипертензии и склероза.

Таблетки Каптоприл

Из побочных эффектов, которые могут сопровождать прием лекарств этой группы, самыми часто встречаемыми являются головные боли, головокружения, покраснение кожных покровов верхней части тела, изменение вкусовых ощущений. Фармакологическое действие, обуславливающее производимые лечебные эффекты средств, действующих на систему ренин-ангиотензин, заключается в следующем:

Подгруппа

Представители

Характеристика фармакодинамики

Монокомпонентные ингибиторы АПФ

Каптоприл (1 поколение)

Ингибирование АПФ и снижение концентрации ангиотензина-II приводит к расслаблению артериол, уменьшению сопротивляемости периферических сосудов, повышению скорости кровообращения в почках. Комплекс этих эффектов способствует росту концентрации брадикинина (пептид, расширяющий сосуды) и, как следствие, снижению артериального давления.

Эналаприл, Периндоприл (2 поколение)

Лизиноприл, Скоприл (3 поколение)

Комбинированные ингибиторы АПФ

Лизинопразид, Нормопрес, Приламид

Действие основного компонента, ингибирующего АПФ, дополняется диуретиками или блокаторами кальциевых каналов, за счет чего потенцируется антигипертензивный эффект препаратов.

Антагонисты ангиотензина

Лозартан, Ванатекс, Валсартран, Ирбетан

Модулирование функционирования систему ангиотензин-ренин путем взаимодействия активных веществ с ангиотензиновыми рецепторами. Основной фармакологический эффект обусловлен блокадой АТ1-рецепторов (локализующихся в сосудах, сердце, почках и некоторых других органах), за счет чего устраняются сердечно-сосудистые эффекты ангиотензина II (в т.ч. вазопресороный).

Другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин

Расилез

За счет угнетения фермента ренина активное вещество (Алисирен) ингибирует ренин-ангиотензиновую систему в момент активации, что препятствует превращению ангиотензиногена в ангиотензин II. Отличием средств этой подгруппы является подавление активности ренина в плазме крови (другие препараты повышают ее).

Новой разработкой в сфере антигипертензивных препаратов является Омапатрилат – лекарство, относящееся к ингибиторам вазопептидаз (АПФ и нейтральной эндопептидазы). Средство назначается при легкой и умеренной степени гипертензии для снижения систолического и диастолического артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений. Наряду со свойствами, аналогичными ингибиторам АПФ, препарат способен устранять дисбаланс между прессорными (сосудосуживающими) и депрессорными (тормозящими) реакциями, что обеспечивает кардиопротекторный эффект.

Средства миотропного действия

Гипотензивные препараты, в состав которых входят вещества, вызывающие расслабление гладких мышечных волокон сосудов, относятся к группе средств миотропного действия. Вследствие снижения сосудистого тонуса происходит расширение просвета сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Сосудорасслабляющий эффект обеспечивается различными механизмами, которые служат классификационным признаком для разделения миотропных медикаментов на подгруппы:

  • блокадой кальциевых каналов клеточных мембран гладкомышечных волокон – блокаторы кальциевых каналов;
  • открытием калиевых каналов для гиперполяризации мембраны клеток – активаторы калиевых каналов;
  • уменьшением концентрации свободных ионов калия путем стимуляции цитозольной гуанилатциклазы – донаторы окиси азота;
  • другими способами.

Вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие миотропных антигипертензивных препаратов отличается по продолжительности и выраженности лечебного эффекта. К популярным средствам этой группы относятся следующие:

Группа

Препараты

Характеристика фармакодинамики

Антагонисты кальция (дигидропиридиновые)

Фелодипин, Лацидипин (Мотенс), Амлодипин, Нифедипин (Коринфар, Кордафен), Гидралазин

Торможение поступления ионов кальция в мембраны клеток мышечного слоя стенок артериол. Нарушение проникновения кальция внутрь гладкомышечных клеток приводит к снижению повышенного тонуса периферических сосудов, их расширению и снижению давления.

Активаторы калиевых каналов

Миноксидил (Минона), Диазоксид (Эудемин)

Антигипертензивный эффект достигается за счет снижения поступления ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток путем вызова гиперполяризации (повышения разности потенциалов между внутренним и наружным слоем) мембраны. Гиперполяризация возникает при повышении проницаемости клеточных стенок для ионов калия, что обеспечивается открытием калиевых каналов в нейроцитах (нервных клетках).

Донаторы окиси азота

Натрия нитропруссид

Вазодилататор короткого действия, содержащий окись азота, которая, высвобождаясь, активизирует цитозольную гуанилатциклазу (фермент, важный посредник внутриклеточной импульсной передачи). В результате этих процессов уменьшается концентрация свободных ионов кальция и, как следствие, происходит релаксация сосудистых стенок.

Другие миотропные спазмолитики

Апрессин (Гадралазин), Дибазол, Магния сульфат

Апрессин действует на резистивные (мелкие) сосуды, расширяя их за счет препятствования проникновению ионов кальция в клеточную мембрану. Дибазол вызывает антигипертензивный эффект путем вазодилатации периферических сосудов и уменьшения сердечного выброса. Магния сульфат угнетает вход кальция в клетки и его выход из мембранной органеллы мышечных клеток, тормозит передачу нервных импульсов к сосудодвигательным центрам мозга.

Мочегонные средства

Препарат Гидрохлоротиазид

Диуретики применяются при лечении гипертензии для выведения избыточной жидкости из организма, которая может являться причиной или следствием повышения давления. В группу мочегонных антигипертензивных препаратов входят неоднородные по химическому составу и принципу действия лекарства. Общим фактором для отнесения медикаментов к диуретикам является их способность временно увеличивать выделение через мочу воды и минеральных веществ.

В зависимости от характера воздействия на организм мочегонные препараты подразделяются на ренальные (реализующие эффект через почки) и экстраренальные (действующие опосредованно через другие органы). Механизм фармакологического действия обуславливает разделение диуретиков на виды:

Вид

Препараты

Механизм действия

Производные бензотиа диазина (тиазидные и тиазидоподобные), средней силы действия

Гидрохлоротиазид (Дихлотиазид), Клопамид

Диуретики быстрого действия, которое достигается путем снижения содержания кальция в стенках сосудов и препятствования их повторному проникновению в кровяное русло.

Петлевые (салуретики), сильно действующие

Диувер (Торасемид), Фуросемид, Буметанид

Обратимо связываются с ионами натрия, хлора, калия, локализующимися в восходящей части петли Генле (часть структурной единицы почки, соединяющая ближний и дальний канальцы), снижая реабсорбцию (поглощение) ионов натрия. В результате уменьшается осмотическое давление жидкости, содержащейся в клетках, и происходит выделение воды.

Калийсберегающие (антагонисты альдостерона, блокаторы натриевых каналов)

Триамтерен (Птерофен), Амилорид, Спиронолактон (Верошпирон)

Диуретики слабого действия, но их совместное применение с другими мочегонными препаратами препятствует развитию гипокалиемии. Действие основано на блокировке альдостероновых рецепторов в дальних канальцах нефронов, что приводит к нарушению обратного всасывания натрия в клетки почек и увеличению выделения натрия и воды с мочой.

Осмотические

Маннитол (Маннит)

Сильнодействующий диуретик, вызывает резкое повышение осмотического давления, способствуя притоку жидкости из всех тканей организма в кровь и увеличению объема циркулирующей крови. При прохождении через почки Маннитол фильтруется через мембрану клубочков, создавая высокое осмотическое давление в моче, что препятствует возвращению воды в кровоток и обеспечивает антигипертензивный эффект.

Источник: vrachmedik.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.