Классификация седативных средств фармакология


Седативными (успокаивающими) средствами называют лекарственные препараты, понижающие повышенную раздражимость (соли брома, препараты из корня валерианы, травы пустырника, травы пассифлоры и др. растений).

Седативные препараты применяются при разнообразных состояниях повышенной раздражимости, для начального лечения неврозов. В качестве седативных применяют снотворные в дозах, составляющих 1/10-1/5 часть разовой дозы. Потенцируют эффекты анальгетиков, снотворных, сосудорасширяющих, спазмолитиков, средств, угнетающих ЦНС.

Для лечения состояний с повышенной раздражимостью применяют препараты, угнетающие возбудительный процесс (снотворные и др.) и стимулирующие тормозной процесс (бромиды и др.).

Бромиды. Калия бромид преимущественно назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой и выделительной системы, а натрия бромид — во всех остальных случаях.

Лечебная доза бромидов может колебаться от нескольких миллиграммов до нескольких граммов. Это зависит от индивидуальной чувствительности, от типа нервной системы. Механизм действия: анионы брома из внеклеточной жидкости вытесняют ионы хлора, которые выделяются почками. Изменение состава внеклеточной жидкости нейронов приводит к усилению в них процессов торможения, что приводит к восстановлению равновесия между процессами возбуждения и торможения.


Отрицательные явления: сонливость, слабость, ослабление памяти. На коже возникают высыпания, похожие на угри, которые сопровождаются насморком, бронхитом. Необходимо усилить выделение при этом бромидов с помощью введения хлорида натрия (5-10 г в сутки) и жидкости (3-4 л в сутки).

Валериана, пустырник, пассифлора. Механизм успокаивающего действия валерианы объясняют тем, что угнетение мозга происходит вследствие влияния запаха и вкуса препаратов на окончания чувствительных нервов носа и рта, т.е. имеют рефлекторный характер, а также резорбтивным угнетающим действием на ЦНС. Валериана также расслабляет спазм кишечника.

Пустырник содержит эфирные масла и малотоксичные алкалоиды. Его назначают главным образом при сердечно-сосудистых неврозах.

Пассифлора оказывает успокаивающее действие. Она может комбинироваться с пустырником и валерианой. Имеются комбинированные препараты: валокормид, корвалол.

Источник: students-library.com


Седативные средства эффективны, прежде всего, при умеренных невротических состояниях.

При выраженных синдромах психоэмоционального напряжения, вегетативной дисфункции, нарушения сна, болевых синдромах эти препараты назначаются в

качестве фоновой терапии в сочетании с транквилизаторами, снотворными средствами, анальгетиками.

! Выбор препаратов определяется особенностью их действия!

При соматоформных нарушениях сердечно-сосудистой системы с экстрасистолиями, при функциональных болях в области сердца показано применение препаратов

боярышника, ново-пассита, бромкамфоры, препаратов валерианы, пустырника, валосердина, валокордина, корвалдина, успокоительного сбора.

При усиленном и учащенном сердцебиении, тахикардии показаны препараты пустырника и боярышника.

При невротических синдромах в сочетании с функциональной слабостью сердечно-сосудистой системы целесообразно применение препаратов боярышника,

пустырника, ново-пассит, микстуры Бехтерева, бромкамфоры.

При брадикардии целесообразны капли Зеленина, валокормид, беллатаминал, белласпон, беллоид.

При артериальной гипертензии назначают препараты пустырника, мяты, боярышника, нервофлукс, ново-пассит, магния сульфат, валосердин, успокоительный сбор.

При атеросклерозе – препараты боярышника

При хронической недостаточности мозгового кровообращения – препараты боярышника, ново-пассита.

При простудных заболеваниях (боли в горле, кашель, насморк при ОРВИ) – алталекс; в сочетании с бронхитом – препараты синюхи, душицы, мяты, персен, алталекс.


При кашле рекомендуются микстура Ткачева, Шарко, которые содержат кодеин.

При склонности к простудным заболеваниям – препараты, содержащие мяту, персен.

При нарушении функции дыхательной системы – препараты синюхи, душицы, мяты, персен, алталекс.

При нарушении функции желудочно-кишечного тракта со слабостью двигательной и секреторной функции, при снижении аппетита – препараты душицы, хмеля, мяты,

персен, нервофлукс.

При рвоте и дисфункции желчного пузыря назначают препараты мяты, персен, нервофлукс.

При соматоформных нарушениях мочеполовой системы назначают беллатаминал, белласпон, беллоид, ново-пассит, валокордин, корвалол.

При болевых синдромах используется алталекс, микстуры Ткачева, Шарко:

При головной боли – Алталекс,

У больных с посттравматической энцефалопатией – магния сульфат;

При мигрени – курс беллатаминала, белласпона или беллоида (содержат эрготамин), наружно в области висков – алталекс.

При болях, вызванных ангиоспазмами, показано применение препаратов валерианы, мяты, пиона, боярышника, беллатаминала, белласпона, беллоида,

валокордина.

При болях вызванных спазмами гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, применяют препараты мяты, валерианы, пиона, беллатаминал, белласпон,

беллоид, корвалдин, капли Зеленина.

При цистите в комплексной терапии применяют препараты, содержащие хмель, саносан, ново-пассит, успокоительный сбор №2


При предменструальном напряжении, дисменорее – препараты пустырника, валерианы, проксибарбал, валокордин.

При нарушениях сна показаны – алталекс, валерианахель, микстура Ткачева, препараты содержащие хмель, сбор успокоительный, саносан, валокордин, корвалол,

корвалдин. ! Все препараты применяют на ночь!

При эпилепсии, других пароксизмальных состояниях, гиперкинезах применяются магния сульфат, Антарес, препараты брома, валерианы, пиона, пассифлоры,

пустырника и содержащие их комбинированные препараты – пассит, ново-пассит, микстуру Бехтерева.

При повышенном гипергидрозе – Персен

При укусах насекомых, порезах, царапинах – Алталекс

Детям при невротических нарушениях обычно назначают пассит, ново-пассит, нервофлукс, настой валерианы, пустырника, мяты, душицы.

Источник: www.smed.ru

Таблица 54

Сравнительная характеристика транквилизаторов производных бензодиазепина

*Не образует активных метаболитов.

Показания к применению. Производные бензодиазепина используются чрезвычайно широко. По статистическим данным, бензодиазепиновые транквилизаторы значительно чаще назначаются терапевтами, хирургами и врачами других профилей, нежели невропатологами и психиатрами. Здесь приводятся лишь основные показания к применению:


1. Неврозы, невротические реакции, психопатии и другие пограничные состояния (нетяжелые); острые панические реакции, алкогольный абстинентный синдром. Бензодиазепины здесь можно рассматривать как препараты выбора; в более трудных и острых случаях (с возбуждением, агрессивностью и т. п.) показано применение нейролептиков.

Лечение неврозов и психопатических состояний проводит врач-психиатр. Препарат из группы «больших» транквилизаторов, дозу и схему лечения каждому больному подбирают индивидуально.

2. Неврозоподобные состояния, сопровождающие соматические заболевания, в патогенезе которых большая роль принадлежит нейрогенному фактору (ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда, обострение гипертонической болезни, язвенная болезнь желудка, бронхиальная астма и т. п.). Транквилизаторы (сибазон, хлозепид, оксазепам, альпразолам, мезапам и др.) назначают вместе с основной (специфической) терапией этих заболеваний.

3. Судорожный синдром (сибазон внутривенно), эпилепсия (клоназепам и др.), мышечный гипертонус на почве травм ЦНС, инсультов и т. п., при лечении столбняка (сибазон, феназепам).

4. Нарушения сна (нитразепам, мидазолам и др., см. «Снотворные средства»). Устранять бессонницу, возникающую при неврозах и неврозоподобных состояниях, повышенной тревожности, беспокойстве, будут любые транквилизаторы (феназепам, сибазон, хлозепид и др.).

5. В составе премедикации перед наркозом у больных с высокой психоэмоциональной реакцией на предстоящую операцию, в том числе у детей, при амбулаторных стоматологических и иных вмешательствах (сибазон, хлозепид и др.).


6. Для транквилоаналгезии (атаралгезии) – сибазон в сочетании с опиоидными аналгетиками (фентанилом, промедолом, пентазоцином и др.) – в педиатрической, гериатрической хирургии и у больных с высоким анестезиологическим риском; при лечении травм и ожогов, в профилактике шока; при подготовке больных к сложным болезненным лечебно-диагностическим манипуляциям.

7. Стрессовые ситуации у здоровых людей. «Расковывающий» эффект препаратов, предупреждение возможных невротических срывов – основной смысл их применения. Следует иметь в виду те ограничения, которые накладывают седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты. Определенные преимущества здесь имеют «малые» (дневные) транквилизаторы (медазепам, тофизопам). Применение любых бензодиазепинов в этом направлении недопустимо у людей водительских профессий (шоферы, летчики и др.) и высотников (монтажники, строители и др.).

Побочные эффекты. Транквилизаторы бензодиазепинового ряда, как правило, хорошо переносятся больными и не вызывают серьезных осложнений. Из нежелательных явлений следует отметить возможность развития психологической и физической зависимости (иногда уже через 3 – 4 недели лечения). Важную роль в возникновении зависимости играет необоснованное назначение транквилизаторов для торможения любой незначительной эмоциональной реакции или для ее профилактики. В таких случаях внезапное прекращение приема препарата сопровождается синдромом отмены, проявляющимся нарушением сна, возбуждением, возвращением тревожности, головной болью, вегетативными нарушениями, в тяжелых случаях – судорогами и т. п.


Основные меры профилактики синдрома абстиненции состоят в минимально необходимом сроке лечения, избегании внезапных перерывов и постепенном снижении доз в конце терапии (на 5 – 10 % каждые 5 суток). При применении препаратов короткого действия (мидазолам, оксазепам), которые наиболее часто вызывают синдром отмены, уменьшение дозы должно быть более медленным.

Систематический курс лечения бензодиазепинами нецелесообразно проводить дольше 4 – 12 недель (включая время постепенной отмены препарата), так как к ним постепенно развивается привыкание и терапевтическая эффективность падает. Лечение лучше проводить короткими курсами по 7 – 10 дней с перерывами до появления признаков усиления тревожной симптоматики.

При использовании бензодиазепинов в качестве транквилизаторов возможны и такие побочные эффекты, как снижение работоспособности, настроения, сонливость, мышечная слабость, пошатывание при ходьбе, замедление психомоторных реакций и т. п. Эти эффекты обусловлены седативными, снотворными и миорелаксирующими свойствами веществ и у разных представителей группы выражены в неодинаковой мере. Они зависят от особенностей взаимодействия с разными типами бензодиазепиновых рецепторов, от фармакокинетики препаратов, от состояния функций печени и почек: больше выражены у бензодиазепинов длительного действия, дающих в организме активные метаболиты; минимально выражены у альпразолама и дневных транквилизаторов. При длительном лечении бензодиазепинами могут развиваться депрессивные состояния.


Седативные средства

Препараты этой группы оказывают недифференцированное успокаивающее действие за счет понижения возбудимости ЦНС, ее реактивности к различным стимулам.

В историческом плане эта группа лекарств появилась значительно раньше нейролептиков и транквилизаторов. Седативные средства обладают умеренно выраженным успокаивающим действием, что приближает их к транквилизаторам. Однако в отличие от последних они слабо влияют на эмоциональную сферу, не устраняют чувства страха и неэффективны при психических расстройствах.

В качестве седативных применяются: а) препараты растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, мелиссы, пиона, хмеля, мяты, ромашки и др., различные седативные сборы и официнальные фитопрепараты – «ново-пассит», «персен» и др.); б) бромиды (натрия и калия), бромкамфора; в) снотворные средства в малых дозах, составляющих 1/31/10 от снотворной (фенобарбитал, натрия оксибутират и др.). В различных комбинациях действие седативных средств усиливается, поэтому в медицинской практике часто используются седативные микстуры (микстура Кватера, Иванова-Смоленского и др.) и комбинированные препараты, выпускаемые промышленностью («корвалол», «валокордин», «корвалдин», «валосердин» и др.).


Успокаивающее действие седативных средств есть наименьшая степень угнетения мозга в ряду: седация – сон – наркоз. Как и общие анестетики, на системном уровне седативные средства влияют не на все отделы мозга одинаково. В первую очередь они снижают возбудимость коры мозга, ретикулярной формации ствола с ее связями.

Действие седативных средств характеризуется снижением общего уровня возбудимости мозга, всех видов активности, беспокойства, раздражительности, конфликтности, психоэмоционального напряжения, при этом они не обладают специфическим противотревожным действием. При невротических состояниях уступают по активности транквилизаторам, причем различия выступают тем ярче, чем выраженнее невроз. При пограничных состояниях седативные средства неэффективны. Снижение реактивности ЦНС при приеме успокаивающих средств способствует наступлению сна. Все они усиливают действие снотворных, аналгетиков и других депрессантов ЦНС. При длительном приеме седативные средства не вызывают психологической и физической зависимости.

Показания к применению седативных средств: нетяжелые невротические состояния, в том числе различные вегетоневрозы (кардионеврозы, спазмы ЖКТ и т. п.); нарушения сна (затруднение засыпания); острое повышение нервной возбудимости в разных ситуациях.

Седативные препараты растительного происхождения – многочисленные средства народной медицины.


пользуются в виде вытяжек из растительного сырья (настой и настойка валерианы, пустырника, жидкий экстракт пассифлоры и др.) либо в виде сложных комбинаций (успокоительные сборы № 2 и № 3, комбинированные фитопрепараты: «пассит», «ново-пассит», «персен»; препараты с добавлением фенобарбитала: «корвалол», «валокордин», «валосердин» и др.). Все они эффективны лишь при курсовом применении в условиях, когда повышенная возбудимость, раздражительность, дискомфорт в области сердца, дистония гладкомышечных органов, затруднение засыпания не достигают уровня невроза. Вместе с тем препараты растительного происхождения обычно малотоксичны, хорошо переносятся и могут назначаться амбулаторно, особенно в гериатрической практике и детям.

Соли бромистоводородной кислоты – натрия и калия бромиды, бромкамфора – широко использовались в недалеком прошлом, но в связи с недостаточной активностью и побочными реакциями при длительном применении сейчас назначаются редко и почти исключительно в комбинациях (например, натрия бромид включен в состав микстуры Кватера).

В качестве седативных иногда используются снотворные средства в малых дозах. Фенобарбитал, например, входит в состав ряда комбинированных препаратов: «корвалол», «валокордин», «корвалдин», «валосердин» (вместе с этиловым эфиром бромизовалериановой кислоты, мятным маслом и другими компонентами). В 20 каплях этих препаратов (разовая доза) содержится примерно 7,5 мг фенобарбитала. Кроме седативного эффекта эти препараты обладают спазмолитическим действием, рефлекторно расширяют коронарные сосуды, ослабляют боли в сердце и тахикардию при кардионеврозах. Натрия оксибутират в виде 5 % сиропа (по 1 столовой ложке 2 – 3 раза в день) оказывает сходный с барбитуратами седативный эффект, но действует короче. Привыкание развивается медленно. Седативные препараты, содержащие фенобарбитал, а также натрия оксибутират, не следует применять длительно.

Антидепрессанты

Антидепрессанты (тимолептики, тимоаналептики)это психотропные средства, способные ослаблять психическую депрессию, «исправлять» патологически измененное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм.

Первый антидепрессант появился в конце 50-х гг. XX столетия – это был ипрониазид (сейчас в нашей стране не применяется) – соединение, полученное на основе известного к тому времени противотуберкулезного препарата изониазида. Было установлено, что в основе его действия лежит ингибирование моноаминоксидазы мозга – фермента, инактивирующего основные моноаминовые медиаторы: серотонин, норадреналин, дофамин. Примерно в те же годы было открыто сильное антидепрессивное действие ряда трициклических соединений, и вскоре был предложен новый антидепрессант имипрамин, в основе действия которого лежит нарушение обратного захвата пресинаптическим окончанием тех же моноаминов. Названные препараты явились родоначальниками новой группы психотропных средств – антидепрессантов. Сегодня это одна из наиболее быстро развивающихся областей психофармакологии, что обусловлено запросами практики: в мире отмечается прогрессирующий рост частоты депрессий (более 5 % населения страдают депрессиями). В общемедицинской практике за рубежом применение антидепрессантов весьма распространено: по частоте назначения они стоят на втором месте среди психотропных средств (после транквилизаторов).

Колебания настроения бывают в жизни каждого человека, но с исчезновением причины или вследствие самоконтроля они сглаживаются. Если же внешние причины слишком значительны и действуют длительно, подавленность настроения становится прочной и переходит в депрессию. Это – большая группа так называемых «экзогенных (или реактивных) депрессий» (составляют около 60 % всех депрессий), в основе которых могут лежать тяжелые психические травмы (потеря близкого человека, непреодолимые трудности и т. п.), тяжелые, часто неизлечимые, соматические заболевания, глубокое умственное и психическое утомление, злоупотребление психотропными средствами (нейролептики, транквилизаторы, снотворные), алкоголем и т. д. Другую группу составляют «эндогенные депрессии»: депрессивные компоненты психических болезней (шизофрении, маниакально-депрессивного психоза и др.), депрессии старческие, атеросклеротические, посттравматические, постинфекционные и т. п.

Механизмы формирования и фиксации настроения сложны и еще плохо изучены. В этих процессах участвует кора больших полушарий, лимбическая область мозга – «нервный субстрат эмоций», в том числе некоторые ядра гипоталамуса. Изучение патогенеза депрессий в значительной мере основывается на фармакологическом анализе свойств антидепрессантов, их эффективности при разных клинических проявлениях, а также на изучении патологических сдвигов обмена медиаторов у больных.

Наиболее общим свойством антидепрессантов является вмешательство в обмен и функцию основных медиаторов мозга, «причастных» к формированию настроения, – серотонина (наиболее важный) и норадреналина, меньше – дофамина и ацетилхолина. Основная направленность действия, в противоположность нейролептикам, – потенцирование моноаминергической передачи импульсов. Разные препараты этой группы действуют неодинаково на обмен отдельных медиаторов. Классификация современных антидепрессантов основывается в основном на особенностях их механизма действия (табл. 55).

Таблица 55

Классификация антидепрессантов

Ингибиторы моноаминоксидазы. Главный механизм действия этих антидепрессантов – ингибирование моноаминоксидазы (МАО), локализованной в митохондриях адренергических и серотонинергических нервных окончаний в ЦНС, а также в клетках печени, миокарда и других тканей. В результате ингибирования фермента задерживается внутриклеточная инактивация моноаминов – серотонина, норадреналина, дофамина – и усиливается выход медиаторов в синаптическую щель при поступлении импульсов. Облегчение синаптической передачи сопровождается не только восстановлением настроения, но и устранением психомоторной заторможенности, часто сопутствующей депрессии. Следует отметить, что норадреналин и дофамин разрушаются не только МАО; в синаптической щели эти медиаторы инактивируются КОМТ (катехол-орто-метилтрансферазой), поэтому при ингибировании МАО степень их накопления меньше, чем серотонина. Именно с накоплением серотонина связывают антидепрессивный эффект ингибиторов МАО. Хотя в целом стимулирующее действие этих препаратов, связанное с повышением уровня норадреналина и дофамина, нередко доминирует над антидепрессивным.

Существует два типа моноаминоксидазы, различающихся по субстратам, на которые они действуют: МАО-А – инактивирует серотонин, норадреналин, в небольшой степени дофамин, разрушает также тирамин; МАО-В – инактивирует преимущественно дофамин и некоторые другие активные амины (фенилэтиламин и др.). Препарат неизбирательного действия — ниаламид – полностью (необратимо) разрушает оба типа МАО, антидепрессивный эффект развивается медленно (через 7 – 10 дней) и сохраняется длительное время после отмены (для ресинтеза МАО требуется не менее двух недель).

Ниаламид вызывает ряд нежелательных побочных явлений, в том числе так называемый «сырный» (или тираминовый) синдром. Он проявляется развитием гипертензии и других осложнений при одновременном применении продуктов (сыры, сливки, копчености, бобовые, томаты, пиво, кофе и др.), содержащих тирамин или его предшественник тирозин, другие активные моноамины, которые также разрушаются МАО. Препараты этой группы могут оказывать гепатотоксическое действие. При применении ниаламида нередко встречаются и такие осложнения, как бессонница, обострение страха, тревоги, а также, вследствие накопления дофамина, бред, галлюцинации и другие психические нарушения.

Достижением последнего времени является создание ингибиторов МАО, оказывающих избирательное и обратимое действие на активность МАО типа А (моклобемид, пиразидол и др.). Эти препараты отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошей переносимостью, меньшей токсичностью и нашли широкое применение в медицинской практике, вытеснив ингибиторы МАО неизбирательного необратимого действия. Пиразидол, в зависимости от исходного состояния больного и от дозы, оказывает мягкое стимулирующее или седативное действие. Эффект ингибиторов МАО обратимого действия развивается к концу первой недели приема, достигает максимального развития через 3 – 4 недели и прекращается через 1 – 2 дня после отмены.

Ингибиторы нейронального захвата моноаминов. Эту группу составляют прежде всего многочисленные т р и – циклические антидепрессанты (ТАД) (имипарамин, амитриптилин и др.). Механизм действия ТАД связан с ингибированием обратного захвата моноаминов (серотонина, норадреналина, в меньшей степени дофамина) пресинаптическими окончаниями, накоплением этих медиаторов в синаптической щели и повышением эффективности синаптической передачи. Антидепрессивный эффект ТАД коррелирует главным образом с активацией (восстановлением) функции серотонинергических синапсов.

Отдельные представители ТАД имеют свои особенности действия на синаптическую передачу, определяющие спектр их психотропной активности:

а) некоторые ТАД (имипрамин) способны повышать чувствительность постсинаптических альфа-адренорецепторов к норадреналину и оказывать дополнительное небольшое стимулирующее действие на психомоторную активность и поведение больного;

б) другие ТАД (амитриптилин, азафен), наоборот, блокируют постсинаптические альфа-адренорецепторы и оказывают дополнительное седативное действие (устраняют тревогу, страх, двигательное беспокойство);

в) отдельные ТАД (кломипрамин) могут вызывать седативный или стимулирующий эффект в зависимости от состояния больного и дозы препарата, т. е. они обладают так называемым «сбалансированным» (двуполюсным, универсальным) действием.

г) большинство ТАД (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин и др.) обладают М-холинолитическим действием, с которым отчасти связано их седативное и транквилизирующее действие, а также значительная часть побочных периферических эффектов (повышение внутриглазного давления, сухость во рту, затруднение мочеиспускания и т. д.), часто ограничивающих их применение, особенно у пожилых больных. Не оказывает М-холинолитического действия только азафен, он же является менее активным антидепрессантом в группе ТАД.

Таким образом, разные ТАД вызывают множественные и разнонаправленные изменения синаптической передачи сразу в нескольких медиаторных системах; конечный психотропный эффект препаратов – результирующая этих изменений. Из серьезных побочных эффектов ТАД следует отметить кардиотоксическое действие: ослабление сократимости сердца, аритмии и нарушения проводимости, тахикардия и т. п. – результат прямого угнетающего влияния препаратов на миокард.

В последние годы среди ингибиторов нейронального захвата появилось большое число антидепрессантов «второго поколения», достаточно безопасных для больных с соматической и неврологической патологией, пожилых людей. Большинство из них лучше переносится больными, чем препараты «первого поколения», но не превосходит их по клинической эффективности. В данную группу входят селективные ингибиторы нейронального захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин и др.), на обмен других медиаторов мозга они практически не влияют. Антидепрессивный эффект этих препаратов более избирателен; флуоксетин в начале лечения проявляет заметное дополнительное стимулирующее действие на поведение больного, пароксетин – препарат сбалансированного (двухполюсного) действия. Побочные эффекты у этих препаратов минимальны, однако при длительном применении могут возникать периферические М-холинолитические эффекты, возможны реакции гиперчувствительности.

Многообразие причин и клинических проявлений депрессий требует для их профилактики и лечения набора различных антидепрессантов. Препаратам данной группы присущи три вида активности, выраженные в разных соотношениях:

1. Основной антидепрессивный эффект – способность повышать, восстанавливать настроение. У больных с выраженной депрессией постепенно исчезает тоска, подавленность, пессимизм, тенденция к самообвинению, чувство безнадежности, ненужности, суицидальные мысли и т. п.

2. Дополнительный стимулирующий эффект – активизация психомоторной активности и поведения. У больных восстанавливаются мотивации, инициатива, устраняется умственная и двигательная заторможенность, повышенная утомляемость, другие проявления астении.

3. Дополнительный седативный эффект – устранение отрицательных эмоций, тревоги, страхов, беспокойства и других невротических проявлений. При значительной тревоге седативное действие антидепрессантов оказывается недостаточным – в таких случаях их комбинируют с бензодиазепиновыми транквилизаторами.

В зависимости от спектра психотропной активности, определяющего выбор препаратов при лечении депрессий, различают: а) антидепрессанты с дополнительным стимулирующим действием; б) антидепрессанты с дополнительным седативным действием; в) антидепрессанты «сбалансированного» (двухполюсного) действия (табл. 56).

Таблица 56

Клиническая классификация антидепрессантов

Показания к применению антидепрессантов. Впоследние годы определилась четкая тенденция к расширению применения антидепрессантов не только в психиатрической, но и в общей практике.

1. Депрессии у психических больных. Препарат и схему лечения назначает врач-психиатр.

2. Реактивные – психогенные и посттравматические депрессии; депрессии после интоксикаций и нейроинфекций.

3. Депрессивный синдром при невротических реакциях, неврозах, расстройства сна на почве депрессии, ночной энурез; астенодепрессивные состояния у престарелых больных.

4. Депрессивный синдром у пациентв с соматическими заболеваниями, преимущественно хроническими, плохо поддающимися терапии (маскированные депрессии обнаруживаются у 10 % больных с этой патологией).

5. Хронические болевые синдромы с элементами депрессии, мигрень (комбинированное лечение).

Клиническая эффективность антидепрессантов в значительной мере определяется природой и тяжестью депрессии. Выбор препарата зависит от конкретных проявлений заболевания. При депрессиях с преобладанием астенического компонента предпочтение отдают антидепрессантам со стимулирующими свойствами (имипрамин, флуоксетин и др.) или двуполюсного действия (кломипрамин, пиразидол и др.); в более упорных случаях назначаются ингибиторы МАО, у которых стимулирующее действие превосходит антидепрессивное (ниаламид).

При депрессиях с наличием тревожного компонента препаратами выбора считаются седативные антидепрессанты (амитриптилин, азафен). Если тревожная симптоматика выражена ярко или сопровождается двигательным беспокойством, в дополнение к антидепрессантам назначаются бензодиазепиновые транквилизаторы.

В целом хороший и удовлетворительный лечебный эффект достигается у 60 – 80 % больных с депрессиями разных типов. Эндогенные депрессии, как правило, труднее поддаются терапии, чем экзогенные (реактивные). Рефрактерность тяжелых эндогенных депрессий к фармакотерапии служит показанием к проведению электростимулирующей терапии.

Источник: iknigi.net

Это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказание регулирующего влияния на функции ЦНС. Они усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств, облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Применяют для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой системы, спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бромиды и препараты, полученные из растений.

Натрия бромид (Natrii bromidum).

Обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения.

Применение: неврастения, истерия, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертонической болезни, а также эпилепсия и хорея. Назначают внутрь до еды в растворах (микстурах). Доза для взрослых составляет от 0,1 до 1 г по 3–4 раза в день, в виде 3 %-ного раствора – по 1–2 ст. л. на ночь или 2–3 раза в день.

Побочные действия: бромизм, выражающийся в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае большим количеством натрия хлорида (10–20 г в сутки) и воды (3–5 л в сутки) необходимо полоскать рот и часто мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник.

Форма выпуска: порошок, из которого готовят растворы и микстуры.

Бромкамфара (Bromcamphora).

Показания, применение: такие же, как у натрия бромида, но также улучшает сердечную деятельность.

Форма выпуска: порошки и таблетки по 0,15 и 0,25.

Препараты, содержащие барбитураты

Беллоид (Belloid).

Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и адренолитическое действие.

Применение: расстройства вегетативной нервной системы, бессонница, повышенная раздражительность. Назначают внутрь по 1 драже 3–4 раза в сутки.

Побочные действия: тошнота, рвота, понос, сухость во рту.

Форма выпуска: драже в упаковке по 50 штук.

К этой группе относится и препарат беллатаминал (Bellataminalum), который применяется также при нейродермитах и климактерических неврозах.

Противопоказания: беременность, глаукома.

К группе седативных относится и магния сульфат (Magnesii sulfas), выпускается в виде порошков и ампул; раствора 25 %-ного по 5 и 10 мл. При парентеральном применении оказывает успокаивающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект. Обладает желчегонным действием, в больших дозах оказывает курареподобное действие.

Применение: как успокаивающее, слабительное, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное, для лечения гипертонической болезни в начальной стадии и для купирования гипертонических кризов; для обезболивания родов. При отравлении магния сульфатом используют кальция хлорид.

Следующая глава >

Источник: med.wikireading.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.